双氢青蒿素与喹诺酮偶联物在制备Wnt信号通路激动剂中的应用的制作方法

文档序号:19148051发布日期:2019-11-15 23:45阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式i所示的双氢青蒿素与喹诺酮偶联物或其消旋体、立体异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐在制备wnt信号通路激动剂中的应用:

式i中,

linker选自:-(ch2)n-或-co(ch2)nco-,n选自2,3或4;

x选自:c1-c3烷基;环丙基;取代或未取代的苯基,所述苯基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、胺基、c1-c3烷氧基或c1-c3烷基;

z选自:n或c-r1;r1选自h、卤素或c1-c3烷氧基;

y选自:r’选自氢或c1-c3烷基;r2选自氢、卤素或c1-c3烷基;m选自1或2;*表示与linker的连接端;#表示与芳环的连接端。

2.如权利要求1所述的应用,其特征在于:式i中,

linker选自:-(ch2)n-或-co(ch2)nco-,n选自2或3;

x选自:甲基、乙基、环丙基、苯基或卤素取代苯基;

z选自:n或c-r1;r1选自h、卤素、甲氧基或乙氧基;

y选自:r’选自氢或甲基;r2选自氢、卤素或甲基;m选自1或2;*表示与linker的连接端;#表示与芳环的连接端。

3.如权利要求2所述的应用,其特征在于:式i中,

linker选自:-ch2ch2-、-ch2ch2ch2-或-coch2ch2co-;

x选自:乙基、环丙基或4-氟苯基;

z选自:n或c-r1;r1选自h、氟、氯或甲氧基;

y选自r’选自氢或甲基;r2选自氢或甲基;m选自1或2;*表示与linker的连接端;#表示与芳环的连接端。

4.如权利要求3所述的应用,其特征在于:式i所示的双氢青蒿素与喹诺酮偶联物为以下化合物中的任一种:

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于:式i所示的双氢青蒿素与喹诺酮偶联物为以下化合物中的任一种:tm1-1、tm1-2、tm1-3、tm1-4、tm1-5、tm1-6、tm1-7、tm1-8、tm1-9、tm1-10、tm1-11、tm1-12。

6.如权利要求1所述的应用,其特征在于:所述wnt信号通路激动剂为wnt/β-连环蛋白信号通路激动剂。


技术总结
本发明公开了式I所示的双氢青蒿素与喹诺酮偶联物在制备Wnt信号通路激动剂中的应用,拓宽了其制药用途。

技术研发人员:范莉;唐雪梅;杨大成;罗鹏;周福委;孙晓丽;张书虹
受保护的技术使用者:西南大学
技术研发日:2019.08.23
技术公布日:2019.11.15
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