一种呋罗曲坦片剂的制作方法

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本发明提供了一种呋罗曲坦片，属医药技术领域。本发明提供了一种呋罗曲坦片，属医药技术领域。本发明涉及一种呋罗曲坦分散片。本发明工艺简单，药物稳定，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点。


背景技术：

[0002]
琥珀酸呋罗曲坦，中文化学名：r-(+)3-甲基氨基-6-碳酰胺-1,2,3,4-四氢咔唑单琥珀酸盐一水合物，结构式如下：分子式：c14h17n3o
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c4h6o4
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h2o分子量：379.4琥珀酸呋罗曲坦由爱尔兰elan pharm acutieallne公司研制开发，于2001年11月由美国fda批准以其琥珀酸盐（1:1）形式上市，用于有或无先兆偏头痛的急性治疗，商品名为frova。目前该产品未在中国注册上市销售。
[0003]
琥珀酸呋罗曲坦是一种新型抗偏头痛药，属于选择性5-ht1b/1d受体激动药。它克服了第一代5-ht1b/1d受体激动药口服生物利用度低、半衰期短、复发率高的缺点，是成人中度或重度偏头痛发作的有效治疗药物，并且对预防月经性偏头痛就显著疗效，且比其他药物副作用更少，可以预见该药在国内具有良好的市场前景，因此琥珀酸呋罗曲坦的工业开发具有非常意义。
[0004]
现有的呋罗曲坦制剂主要为普通片剂，本方法为分散片，其放入水中后可迅速崩解，形成分散均匀地混悬液，具有使用方便，生物利用度高的特点。分散片的制备方法、生产条件和生产工艺简单，服用方法方便，可以像普通片剂一样吞服，也可以分散到水中服用。


技术实现要素：

[0005]
本发明为了解决现有呋罗曲坦制剂起效慢、生物利用度低的缺点，发明了呋罗曲坦分散片。
[0006]
分散片相对于普通片剂，在崩解介质中崩解时限小于3分钟，具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点，尤其适用于老人和幼儿服用。
[0007]
一种呋罗曲坦分散片由呋罗曲坦、崩解剂、粘合剂、助流剂、表面活性剂和香味剂组成。
[0008]
其特征在于崩解剂为羧甲基淀粉钠、低取代羧丙纤维素、海藻酸钠、膨润土中的一种或几种；粘合剂为聚维酮和羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；助流剂为微粉硅胶；表面
活性剂为十二烷基硫酸钠；香味剂为阿斯巴甜或水果香精。
[0009]
进一步的，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠、海藻酸钠和膨润土，其中膨润土为钠基膨润土，且三者比例为3:2:1；粘合剂为羟丙基甲基纤维素。
[0010]
一种呋罗曲坦分散片，其特征在于分散片的处方为（按重量计）：琥珀酸呋罗曲坦1%-5%，羧甲基淀粉钠15-30%，海藻酸钠5%-15%，钠基膨润土2-8%，羟丙基甲基纤维素10%-20%，微粉硅胶5%-20%，十二烷基硫酸钠5%-20%，其余为阿斯巴甜。
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进一步的，其特征在于分散片的处方为（按重量计）：琥珀酸呋罗曲坦2.5%，羧甲基淀粉钠21%，海藻酸钠14%，钠基膨润土7%，羟丙基甲基纤维素18%，微粉硅胶18%，十二烷基硫酸钠18%，其余为阿斯巴甜。
[0012]
本发明琥珀酸呋罗曲坦分散片相对普通片剂或胶囊剂，具有崩解快、溶出迅速的特点，可缩短口服给药的达峰时间和提高峰浓度；本发明分散片服用方便，特别适合给老、幼和有吞咽功能障碍的病人使用，分散片崩解速度快，可放入水中分散成均匀的混悬液后给药，服用方便；本发明分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、充分，可提高呋罗曲坦的生物利用度。
具体实施方式
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实施例1-6（处方为按重量计）：试验例1 琥珀酸呋罗曲坦分散片的溶出度试验按照溶出度测定方法（参照中国药典2015版四部特性检查法溶出度与释放度测定法）测定实施例1-6所制备的分散片的溶出度。结果见下表：由试验例可以看出，实施例1-6的溶出度效果较好，其中崩解剂为羧甲基淀粉钠、海藻
酸钠和膨润土时，崩解效果更好。
[0014]
实施例7-12（处方为按重量计）：试验例琥珀酸呋罗曲坦分散片的溶出度试验按照溶出度测定方法（参照中国药典2015版四部特性检查法溶出度与释放度测定法）测定实施例7-12所制备的分散片的溶出度。结果见下表：结果表明，本发明提供的琥珀酸呋罗曲坦分散片符合中国药典（2015版）关于分散片的规定。并且按照羧甲基淀粉钠：海藻酸钠：钠基膨润土比例3:2:1制备的分散片相对于非此特定比例的分散片具有更加突出的优异分散效果。