盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠滴眼液的制作方法

本申请涉及生物医药，尤其涉及一种盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠滴眼液。

背景技术：

1、白内障手术是常见的眼科手术，也是目前开展最多的眼科手术之一。手术后感染是 白内障手术的罕见但潜在的破坏性并发症。白内障手术后炎症表现为前房中的蛋白耀斑 和炎症细胞，充血，瞳孔缩小，水肿，白细胞迁移，成纤维细胞增殖和疤痕形成，以及对释放的促炎细胞因子的其他局部反应。

2、为发挥较好的预防术后眼部炎症和感染及治疗微生物引起的眼部感染的效果，通常 采用联合用药的方式给药，特别是使用抗生素联用类固醇激素来预防及治疗。进一步地， 由于氟喹诺酮类抗生素的眼内穿透性强，且糖皮质激素有助于减轻炎症反应，故术后常 采用氟喹诺酮类抗生素联合糖皮质激素滴眼液来预防白内障术后眼部炎症和感染效果更 好。

3、然而，由于眼部空间有限、眨眼眼部活动等原因，上述联合给药的方式具有以下缺点：1、使用时的后滴药水受稀释或阻断影响一般不利于药物吸收，也会因为后滴药水清 洗局部影响前滴药物的吸收；2、存在过度用药的可能；3、容易造成滴加剂量错误，存在 漏滴、误滴和多滴等情况。

4、因此，为提供简单方便的给药方式以增加患者的依从性，临床上开发有几种氟喹诺 酮类及抗生素联用激素类复合滴眼液用于预防眼部手术后感染及炎症，常用的主要为妥 布霉素地塞米松滴眼液。

5、但是，妥布霉素地塞米松滴眼液长期使用可能导致角膜真菌感染或产生耐药菌种， 发生二重感染；同时，妥布霉素地塞米松滴眼液的地塞米松浓度较高。

6、然而，眼部长期使用高浓度的糖皮质激素可能会发生以下现象：眼压增高、视神经受损、再度感染与角膜穿孔。而眼压升高是眼科临床最常见的不良反应，严重者可导致 糖皮质激素性青光眼。其引起眼压升高的机制相当复杂，有学说认为可能与包括小梁细 胞外基质堆积、细胞水通道蛋白-1表达受影响、细胞骨架的改变、细胞表面糖皮质激素 β受体表达降低及表皮生长因子表达受抑制等有关。另外，高浓度糖皮质激素还可导致亚 临床型结膜炎性反应及继发后囊下白内障。

7、对于白内障术后存在细菌性眼部感染风险的眼部炎症，为规范手术后感染性眼内炎 症的预防，开发一种低浓度的氟喹诺酮类抗生素联用激素类滴眼液非常必要。

技术实现思路

1、本申请提供了一种盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠滴眼液，以解决眼部长期使用高浓 度的糖皮质激素可能会发生以下现象：眼压增高、视神经受损、再度感染与角膜穿孔以及高浓度糖皮质激素还可导致亚临床型结膜炎性反应与继发后囊下白内障的问题。

2、本申请采用的技术方案如下：

3、本发明提供了一种盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠滴眼液，包括如下重量配比的组分：

4、

5、氢氧化钠，其量足以使所述滴眼液的ph为7.5～8.5；以及

6、注射用水。

7、在一种可实现的实施方式中，包括如下重量配比的组分：

8、

9、氢氧化钠，其量足以使所述滴眼液的ph为7.5～8.5；以及

10、注射用水。

11、在一种可实现的实施方式中，包括如下重量配比的组分：

12、

13、氢氧化钠，其量足以使所述滴眼液的ph为7.5～8.5；以及

14、注射用水。

15、采用本申请的技术方案的有益效果如下：

16、本发明提供的滴眼液高效、抗菌谱广、稳定性好、安全度高，能够有效预防眼部炎症，并且降低地塞米松的含量，从而有效减少甚至避免由于长期使用高浓度糖皮质激素 而导致的眼压增高、视神经受损、再度感染、角膜穿孔、亚临床型结膜炎性反应及继发后 囊下白内障的问题。

技术特征：

1.一种盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠滴眼液，其特征在于，包括如下重量配比的组分：

2.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠滴眼液，其特征在于，包括如下重量配比的组分：

3.根据权利要求1所述的盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠滴眼液，其特征在于，包括如下重量配比的组分：

技术总结
本发明公开了一种盐酸莫西沙星地塞米松磷酸钠滴眼液，包括如下重量配比的组分：盐酸莫西沙星0.544～0.546％；地塞米松磷酸钠0.011～0.0275％；泰洛沙泊/泊洛沙姆0.02～0.1％；硼酸0.2～0.4％；山梨醇0.1～0.4％；依地酸二钠0.01～0.1％；氯化钠0.59～0.68％；氢氧化钠，其量足以使滴眼液的pH达到7.5～8.5；以及注射用水。本发明提供的滴眼液高效、抗菌谱广、稳定性好、安全度高，能够有效预防眼部炎症，并且降低地塞米松的含量，从而有效减少甚至避免由于长期使用高浓度糖皮质激素而导致的眼压增高、视神经受损、再度感染、角膜穿孔、亚临床型结膜炎性反应及继发后囊下白内障的问题。

技术研发人员：刘晔
受保护的技术使用者：苏州欧康维视生物科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/13