槲皮素肿瘤组织代谢物在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的应用

本发明属于医药领域，具体涉及槲皮素肿瘤组织代谢物在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的应用。

背景技术：

1、临床肿瘤治疗中使用的常规化疗药物因其毒性大、成本高、靶点少等局限性而处于不利地位。前列腺癌的发生发展涉及众多因素，前列腺癌的治疗是临床难题。槲皮素(quercetin，qct，分子式：c15h10o7，分子量：302.24)是一种天然的黄酮类化合物，对健康具有潜在的有益影响。槲皮素具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种生物学效应。槲皮素肠道吸收差，血中暴露量低、生物利用度低，导致槲皮素的临床应用都处于探索阶段。

2、槲皮素抗肿瘤作用也是众所周知的。已经有很多报道槲皮素在前列腺癌的抗肿瘤作用相关的研究。然而，槲皮素代谢迅速，我们对其在组织中的可用性知之甚少。槲皮素的药代动力学参数有待深入研究，尤其是肿瘤体内的药代动力学目前是空白。槲皮素抗前列腺癌过程中在肿瘤组织中药物分布是槲皮素还是代谢物起药效作用值得我们深思。

技术实现思路

1、本发明的一个目的是提供槲皮素肿瘤组织代谢物在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的应用。

2、本发明所提供的槲皮素(式a所示)代谢物选自下述至少一种：异鼠李素(式b所示)和柽柳素(式c所示)。

3、

4、本发明还保护上述异鼠李素(式b所示)或柽柳素(式c所示)在制备抑制前列腺癌细胞增殖药物中的应用。

5、本发明所述前列腺癌细胞具体可为人源前列腺癌22rv1细胞系或人源前列腺癌pc3细胞系。

6、本发明所述药物产品除含有上述槲皮素代谢物外，还可含有适宜的载体或赋形剂，以及包含其他起配伍协同作用的有效成分。所述载体包括药学领域常规的稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂等。上述药物可以制成注射液、片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊、口服液、膏剂、霜剂等多种形式；上述各种剂型的药物均可以按照药学领域的常规方法制备。

7、上述药物可通过注射、喷射、滴鼻、滴眼、渗透、吸收、物理或化学介导的方法导入机体如肌肉、皮内、皮下、静脉、粘膜组织；或是被其他物质混合或包裹后导入机体。

8、本研究通过balb/c裸鼠单次口服槲皮素后小鼠的组织分布实验，并建立槲皮素及代谢物的hplc-ms/ms的方法研究，探索其可能产生的代谢物。并利用体外抗肿瘤活性实验明确新的具有抗肿瘤活性的槲皮素代谢物。

9、有益技术效果：

10、槲皮素在肿瘤组织中分布有异鼠李素和柽柳素，并且体外细胞实验提示两种药物具有抗前列腺癌作用。

技术特征：

1.槲皮素肿瘤组织代谢物在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的应用。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于：所述槲皮素肿瘤组织代谢物选自下述至少一种：柽柳素和异鼠李素；

3.槲皮素肿瘤组织代谢物在制备抑制前列腺癌细胞增殖药物中的应用。

4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于：所述槲皮素肿瘤组织代谢物选自下述至少一种：柽柳素和异鼠李素；

5.根据权利要求3或4所述的应用，其特征在于：所述前列腺癌细胞为人源前列腺癌22rv1细胞系或人源前列腺癌pc3细胞系。

技术总结
本发明公开了一种槲皮素肿瘤组织代谢物在制备预防和/或治疗前列腺癌药物中的应用。所述槲皮素肿瘤组织代谢物选自下述至少一种：异鼠李素和柽柳素。药效学实验表明，槲皮素在肿瘤组织中分布有异鼠李素和柽柳素，并且体外细胞实验提示两种药物具有抗前列腺癌作用。

技术研发人员：邢念增,蒋建东,王琰,阿地力·克然木
受保护的技术使用者：中国医学科学院肿瘤医院
技术研发日：
技术公布日：2024/1/15