一种劳拉西泮片剂及其制备方法与流程

1.本发明属于制药工程领域，具体涉及一种劳拉西泮片剂及其制备方法。


背景技术：

2.劳拉西泮，是一种有机化合物，化学式为c
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cl2n2o2，被列为第二类精神药品管控。劳拉西泮片-2015年版药典标准规定：劳拉西泮30分钟限度为标示量的70％；含量测定采用高效液相色谱法，本品含劳拉西泮(c
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cl2n2o2)应为标示量的90.0％-110.0％。传统的劳拉西泮片剂在制备过程中需添加各种辅料，辅料本身的毒副作用以及与主药物的配伍直接影响药品的安全性。淀粉是一种常见的廉价辅料，其在片剂中经常作为粘结剂，同时也兼顾崩解作用。但淀粉作为一种高分子原料，其渗透性、流动性和力学性能不理想，因此，需要对现有的辅料配方进行改进，以制备得到溶出率较好的劳拉西泮片剂。


技术实现要素：

3.针对现有技术存在的不足，本发明的目的在于提出了一种劳拉西泮片剂及其制备方法。
4.本发明的目的通过以下技术方案实现：
5.一种劳拉西泮片剂，由包含如下质量的组分制备得到：按1000片计算，需0.5g劳拉西泮、10～15g淀粉、25～30g微晶纤维素、45～50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
6.优选的，按1000片计算，需0.5g劳拉西泮、12g淀粉、28g微晶纤维素、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
7.优选的，所述淀粉为玉米淀粉。
8.优选的，所述乙醇溶液的浓度为50％。
9.优选的，所述劳拉西泮为80目的粉末。
10.上述一种劳拉西泮片剂的制备方法，包括如下步骤：
11.按照组分配比，称取劳拉西泮、淀粉、微晶纤维素、海藻酸钠和硬脂酸镁，将其加入制粒机中，干混后加入乙醇溶液，再进行湿混；湿混结束后，依次经过干燥、整粒、总混和压片，即制备得到所述劳拉西泮片剂。
12.优选的，所述干混的时间为80～90s；所述湿混的时间为300～400s。
13.优选的，所述干燥的方式为：将产品干燥至40～42℃，水分≤4.5％。
14.优选的，所述总混的时间为12～15min。
15.优选的，所述压片采用旋转压片机，采用ф6.5mm浅凹冲。
16.与现有技术相比，本发明的有益效果包括：
17.(1)本发明对现有劳拉西泮片剂配方进行了优化，在传统淀粉作为崩解剂的基础上，引入了微晶纤维素，微晶纤维素具有良好的可压性，有较强的结合力，将其和淀粉配合使用，能起到协同作用，提高片剂的有效成分溶出率。
18.(2)本发明引入海藻酸钠作为粘合剂，与此同时，海藻酸钠是一种天然的多糖，安
全可靠，无臭无味，起到了一定的矫味作用。
19.(3)该发明采用的制粒机、干燥器和压片机等属于常规机械设备，易获取，适合工业化应用。
具体实施方式
20.为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。
21.实施例1
22.一种劳拉西泮片剂，由如下质量的组分制备得到：按1000片计算，需0.5g劳拉西泮、10g淀粉、25g微晶纤维素、45g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
23.上述一种劳拉西泮片剂的制备方法，步骤如下：
24.按照上面的组分配比，称取劳拉西泮、淀粉、微晶纤维素、海藻酸钠和硬脂酸镁，将其加入湿法混合制粒机中，干混80s后加入对质量的乙醇溶液，再进行湿混300s；湿混结束后，采用沸腾干燥器，对样品经过干燥，将样品干燥至42℃，颗粒水分≤4.5％，然后采用整粒机进行整粒，采用混合机进行15min的总混，最后采用旋转压片机(采用ф6.5mm浅凹冲)进行压片，即制备得到所述劳拉西泮片剂。
25.实施例2
26.一种劳拉西泮片剂，由如下质量的组分制备得到：按1000片计算，需0.5g劳拉西泮、12g淀粉、28g微晶纤维素、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
27.上述一种劳拉西泮片剂的制备方法，步骤如下：
28.按照上面的组分配比，称取劳拉西泮、淀粉、微晶纤维素、海藻酸钠和硬脂酸镁，将其加入湿法混合制粒机中，干混85s后加入对质量的乙醇溶液，再进行湿混300s；湿混结束后，采用沸腾干燥器，对样品经过干燥，将样品干燥至40℃，颗粒水分≤4.5％，然后采用整粒机进行整粒，采用混合机进行15min的总混，最后采用旋转压片机(采用ф6.5mm浅凹冲)进行压片，即制备得到所述劳拉西泮片剂。
29.实施例3
30.一种劳拉西泮片剂，由如下质量的组分制备得到：按1000片计算，需0.5g劳拉西泮、15g淀粉、30g微晶纤维素、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
31.上述一种劳拉西泮片剂的制备方法，步骤如下：
32.按照上面的组分配比，称取劳拉西泮、淀粉、微晶纤维素、海藻酸钠和硬脂酸镁，将其加入湿法混合制粒机中，干混80s后加入对质量的乙醇溶液，再进行湿混300s；湿混结束后，采用沸腾干燥器，对样品经过干燥，将样品干燥至42℃，颗粒水分≤4.5％，然后采用整粒机进行整粒，采用混合机进行12min的总混，最后采用旋转压片机(采用ф6.5mm浅凹冲)进行压片，即制备得到所述劳拉西泮片剂。
33.对比例1
34.一种劳拉西泮片剂，由如下质量的组分制备得到：按1000片计算，需0.5g劳拉西泮、40g淀粉、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
35.上述一种劳拉西泮片剂的制备方法，步骤如下：
36.按照上面的组分配比，称取劳拉西泮、淀粉、海藻酸钠和硬脂酸镁，将其加入湿法混合制粒机中，干混85s后加入对质量的乙醇溶液，再进行湿混300s；湿混结束后，采用沸腾干燥器，对样品经过干燥，将样品干燥至40℃，颗粒水分≤4.5％，然后采用整粒机进行整粒，采用混合机进行15min的总混，最后采用旋转压片机(采用ф6.5mm浅凹冲)进行压片，即制备得到所述劳拉西泮片剂。
37.对比例2
38.一种劳拉西泮片剂，由如下质量的组分制备得到：按1000片计算，需0.5g劳拉西泮、40g微晶纤维素、50g海藻酸钠、2g硬脂酸镁和30g乙醇溶液。
39.上述一种劳拉西泮片剂的制备方法，步骤如下：同对比例1。
40.按照中国药典2015年版关于劳拉西泮【溶出度】部分记载的方法，测定实施例1～3以及对比例1～2的产物的溶出度，统计不同时刻及其对应的溶出度，统计结果见表1。
41.表1时刻及溶出度一览表
[0042][0043]
由表1能够看出，本发明实施例所制备得到的劳拉西泮片剂30min的溶出度均高于对比例，且远远高出中国药典规定的标准。将实施例2和对比例1～2比较能够看出，微晶纤维素和淀粉配合使用，比单独使用其中任意一种的溶出率都要好。
[0044]
以上所述本发明的具体实施方式，并不构成对本发明保护范围的限定。任何根据本发明的技术构思所做出的各种其他相应的改变与变形，均应包含在本发明权利要求的保护范围。