桑色素的新用途、及其自乳化给药系统和制备方法与流程

本发明涉及桑色素或其水合物或其盐的新用途、桑色素自乳化给药系统及制备方法，属于生物医药领域。

背景技术：

1、几个世纪以来，酒精作为一种可能产生依赖性的精神活性物质，在全球被广泛用作娱乐性饮品，同时作为一种羟基衍生物，其脂溶性强，吸收迅速，大部分酒精都将被吸收进入血液，只有少量通过尿液、汗液、呼吸排泄。过量饮酒会引起机体多个器官或系统功能异常，常常诱发胃和肝脏病变、神经和心血管疾病以及癌症，严重者甚至直接导致呼吸中枢麻痹而死亡。大量饮酒对个体的健康、家庭、社会都产生了严重的影响，这也将是各国卫生系统面临的巨大挑战。临床上，针对酒精中毒的公认药物主要是纳洛酮，该药主要作用是对酒精中毒患者进行促醒，防止患者因为酒精抑制呼吸而造成死亡，但其加快乙醇代谢和降低酒精性组织损伤的作用甚微。因此，寻找一种安全、有效治疗酒精中毒的药物变得非常迫切。

2、桑色素是从黄桑木、桑橙树等桑科植物的树皮和许多中草药中提取的一种浅黄色色素。通常为黄色或灰黄色针状结晶，久置空气中易氧化为棕色，熔点285℃～290℃（分解），微溶于水。桑色素是一种化学分析中常用的显色剂，一般用来检测痕量的铁、锌、钴等。目前针对桑色素活性的研究较多，桑色素可抑制酶活性、具有抗氧化、抗痛、抗菌、抗炎、抗动脉粥样硬化、降低血糖和抗应激等作用。如申请号 202110962230 .6，发明名称：桑色素及其衍生物在制备抗免疫毒性的药物中的应用，公开了桑色素及其衍生物在制备抗免疫毒性的药物中的应用。申请号201910047565 .8，发明名称：桑色素及其衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用，公开了桑色素及其衍生物在制备抗寨卡病毒药物中的应用。另外，还有将桑色素与其它化合物复配，用于治疗神经性疼痛，如申请号 201410628781.9，发明名称：一种治疗神经性疼痛的药物组合物，一种治疗神经性疼痛的药物组合物，是以桑色素、远志皂苷a、丁香苦苷、桃叶珊瑚苷为原料药，配比而成，可按常规制剂工艺制成各种剂型。

3、目前尚无将桑色素用于治疗或预防酒精中毒的相关报道。

技术实现思路

1、本发明的技术方案是提供了桑色素或其水合物的新用途，具体地，是在制备预防或/和治疗酒精中毒的药物中的用途。本发明还提供了一种桑色素自乳化给药系统及制备方法。

2、本发明提供了桑色素或其水合物在制备预防或/和治疗酒精中毒的药物中的用途。

3、其中，所述的药物是提高组织中乙醇脱氢酶、乙醛脱氢酶的活性的药物。

4、其中，所述的药物是加快血液中乙醇代谢速度的药物。

5、其中，所述的药物是注射给药制剂、口腔内给药制剂；所述的口腔内给药制剂是舌下给药制剂。

6、其中，所述的注射给药制剂为注射液、注射用冻干粉针；所述的口腔内给药制剂是舌下给药制剂；所述的舌下给药制剂为舌下片、舌下滴丸、舌下喷雾、舌下滴液、舌下膜。

7、其中，所述的注射给药制剂的人用给药剂量为0.1-5mg/kg；口腔内给药制剂的人用给药剂量为：0.1-15mg/kg。进一步优选地，所述的注射给药制剂的人用给药剂量为0.3mg/kg；口腔内给药制剂的人用给药剂量为：1mg/kg。

8、本发明提供一种桑色素自乳化给药系统，它包括桑色素、油相、乳化剂、助乳化剂，各组分的重量配比为：

9、桑色素1-40份、油相100-400份、乳化剂300-675份、助乳化剂225-450份；

10、所述的油相选自下列任意一种或两种以上组合：蓖麻油、辛癸酸甘油酯、月桂酸丙二醇酯；

11、所述的乳化剂选自下列任意一种或两种的组合：聚氧乙烯蓖麻油、吐温80；

12、所述的助乳化剂选自下列任意一种或两种的组合：二乙二醇乙醚、聚乙二醇400。

13、进一步优选地，所述的乳化剂与助乳剂的质量比km值为1-3；所述的油相比例为10%-40%；所述的桑色素与辅料比值为1-40mg桑色素/g辅料；

14、所述的油相是：蓖麻油；所述的乳化剂是：聚氧乙烯蓖麻油；所述的助乳化剂是聚乙二醇400。

15、本发明提供了一种制备所述的桑色素自乳化给药系统的方法，它包括如下步骤：

16、 a、称取各重量配比的原辅料；

17、 b、取乳化剂、助乳化剂，混合制备成混合乳化剂；

18、 c、将桑色素溶解于混合乳化剂中，再加入油相，混合均匀，即得。

19、本发明还提供了桑色素自乳化给药系统在制备预防和/或治疗酒精中毒的药物中的用途。

20、本发明的有益效果是：本发明桑色素具有预防和治疗酒精中毒的作用，它不仅可以显著缩短酒精中毒后的清醒时间，还可以明显降低死亡率，为临床提供了一种新的用药选择。

技术特征：

1.桑色素或其水合物或其盐在制备用于缩短酒精中毒后的清醒时间的静脉注射药物中的用途。

2.一种桑色素自乳化给药系统，其特征在于：它包括桑色素、油相、乳化剂、助乳化剂，各组分的重量配比为：

3.根据权利要求2所述的桑色素自乳化给药系统，其特征在于：所述的油相是：蓖麻油；所述的乳化剂是：聚氧乙烯蓖麻油；所述的助乳化剂是聚乙二醇400。

4.一种制备权利要求2或3所述的桑色素自乳化给药系统的方法，其特征在于：它包括如下步骤：

5.权利要求2或3所述的桑色素自乳化给药系统在制备预防和/或治疗酒精中毒的药物中的用途。

技术总结
本发明涉及桑色素的新用途、及其自乳化给药系统和制备方法，属于生物医药领域。本发明提供了桑色素或其水合物或其盐在制备预防或/和治疗酒精中毒的药物中的用途。本发明还提供了一种桑色素自乳化给药系统及其制备方法和用途。本发明桑色素具有预防和治疗酒精中毒的作用，它不仅可以显著缩短酒精中毒后的清醒时间，还可以明显降低死亡率，为临床提供了一种新的用药选择。

技术研发人员：张全,邓彩凤,许小红,毛家敏,刘小媛,叶静
受保护的技术使用者：成都自然素生物科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/14