专利名称：复方草果注射液及其制法的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于治疗心血管疾病的含纯天然植物药物的针剂。
心血管疾病，是一种常见病和多发病，是危及人体健康和生命的一大病类。目前用于治疗这类的药物很多，大多数是合成药物，有较好的治疗效果，但由于毒性较大，有副作用，因此不能多服。中草药和动物性药类也很多。如丹参片(注射液)，山海丹等，都有较好疗效，属中草药制剂，仍远远不能满足广大患者需求。含草果、当归等的成份的蒙药(嘎格日-塔布药)，是一种治疗心血管病类，临床散剂作用较好的药物，但散剂剂型不能用于急救。
本发明的目的，开发一种用于治疗心血管类疾病的纯天然植物药物，不仅对人体无任何副作用，而且适用于急救心脏病等心血管疾病的患者，为此以含草果，当归等成份的散剂蒙药嘎格日-塔布为基础，在蒙医药学理论指导下，以现代医药学方法开发出一种治疗心脏病等疾病的针剂药。
本发明的天然植物药物复方草果注射液(针剂)，是一种天然植物药物当归、玉果、草果、檀香、血竭组成生药加工成的针剂，每1毫升相当于生药的1.25g。
生药组成(重量)最佳组成(重量)当归2－6份4份玉果1－5份3份草果4－8份6份檀香2－6份4份血竭1－5份3份各成份的药理作用说明如下当归含有挥发油0.2-0.4%，挥发油能使血脂轻度下降，对主动脉的病变具有保护作用。
玉果含挥发油8-15%，脂肪油25-40%，有资料报导玉果油有利于血液循环。
草果含挥发油约0.4%。
檀香含挥发油1.6-6%，对冠心病、胸闷等心血管疾病有效。
血竭其中黄酮有止血作用，能显著缩短血浆再钙化的时间，并有一定的抑真菌作用。
本发明的复方草果针剂的加工工艺方法的具体步骤如下首先将草果(去皮)、玉果、当归分别洗净，风干，粉碎成10-20目粗粉粒按生药配方组成比称量好;
(1)将当归、玉果、草果、擅香四种粗粉1份加入3份冷去离子水，进行蒸馏，将馏出2/3的油水混合药液进行重蒸馏得精油馏液;约投入药量的1/3左右;
(2)将称好的血竭按1-2g/包，用小沙布分包，按投入药量1份(重量)加10份去离子水，加热煎煮二次，煎煮时间，分别为1小时、0.5小时(第二次水5份(重量))，将两次药液合并;
(3)将(1)(2)药渣混合，加去离子水再煎煮2次，分别为1小时，0.5小时，用滤纸浆粗滤，浓缩滤注至足量，使生药含量为1g/lml，用乙醇沉淀1-2次，去除其中无生理活性成份，加入95%乙醇，控制浓缩药中乙醇含量为68-75%;将药液在4-20℃放置48小时，过滤沉淀，减压蒸去乙醇，再过滤，取滤液备用;
(4)将(1)的精油馏液加入0.5-1%(重量)的吐温-80，使油溶于水中，药液由混浊变成微黄色透明液。
(5)将(3)(4)滤液合并，用盐酸调节药液的PH值为3.5-4、再通过G3滤球、微孔滤器过滤。
(6)灌封于2ml的安瓿中，在100℃，15磅/cm2压力的蒸气灭菌30分钟即制成每1ml相当于生药的1.25g针剂药。
针剂产品的质量控制PH＝3.5-4淡黄色透明体液，经定性检测呈挥发油和黄酮反应。
挥发油的检测取本品直接点样在硅G薄层上，以8∶1.5∶0.5的石油醚(60-90℃)。乙酸乙酯、甲醇混合溶剂展开，喷2%香兰素浓硫酸显色，可见红、黄、兰、紫等八个班点。
黄酮检测
取本品滴于滤纸上(滴干后再滴1滴，使其浓度集中)干后，喷以10%碳酸钠的水溶液暴日在氨蒸气中，产生亮、橙黄色反应，再用氨气熏过的滤纸露置空气中，颜色渐渐退去而变为原有的颜色，即视为黄酮反应。
经本发明方法制得的针剂注射液在室温下放置三年，无沉淀析出。
本发明的针剂注射液经动物急性、慢性毒性试验、溶血试验、刺激试验，均符合中药注射液的有关规定标准。
在经大量动物试验的基础上，经临床应用肌肉注射一次2-4ml一日2次，2-3周为一疗程;静脉滴注一次4-12ml，用5%葡萄糖250-500ml稀释后应用，1-2周为一疗程。本发明的针剂对冠心病心电图有明显改善。总效率达81.82%，明显优于复方丹参注射液(表Ⅰ)，还有明显减慢心率的作用，临床观察有一定的降压作用。该针剂药液对肝肾功能无任何毒副作用。因此表明，该针剂药是一种较为理想治疗冠心病的急救新药，不仅有扩张冠状动脉的作用，而且能减慢心率，因此具有一定的保护心肌的作用，可预防和治疗心血管疾病，此外，对临床失血性休克患者，有抢救作用。
表1本发明的复方草果针剂与丹参注射液疗效比较
表2血压心率变化比较 实例将草果去皮洗净、玉果、当归分别洗净、风干，分别粉碎成10目的粗粉，将檀香(木)洗净风干刨成刨花，分别粉碎成10目的粗粉备用;称取乙粉碎成10目的玉果3g，当归4g、草果6g和檀香3g加入50ml的冷蒸馏水进行蒸馏，当蒸馏出的油水混合药液(A)达到40ml时，停止蒸馏、并保留蒸馏过的药渣;称取血竭4g按0.5-1g/包用小沙布包好，放入烧杯中加入20ml蒸馏水煎煮1小时，倒入药液，再加入15ml水再煎煮0.5小时，将两次煎煮的药液合并备用;并保留煎煮后的药渣与最初蒸馏后的四种药物的药渣合并在一起，加入20ml的蒸馏水，再煎煮2次(第2次加10ml水)、分别为1小时和0.5小时，将煎煮后的药液用滤纸浆(用市售新华-1号滤纸，在烧杯中煮烂后，用布纸漏斗滤去水得到的滤纸浆)粗滤，将滤液和热浓缩至大约18ml加入95%医用乙醇沉淀浓缩液，用比重计控制，当乙醇含量达到70%时，不再加乙醇，将药液放在冰箱中放置48小时，过滤沉淀，取滤液蒸去其中乙醇，再一次过滤取药液(C)备用;将(A)油水混合液加入0.8%的吐温使混合液由混浊变成透明药液。与药液(C)合并，混匀，用Hcl调节药液的PH值为4左右。以G3滤球过滤，再通过微孔滤口过滤。得16ml药液，灌封于2ml安瓿中，在100℃15磅/cm2蒸气中灭菌30分钟，即制得到相当于生药含量1.25g/ml的复方草果针剂。用此法制得的针剂临床应用于冠心病患者，按静脉滴注10%葡萄糖注射液500ml加入所制得的复方草果针剂10ml，每日1次，共14天，有明显疗效(表1、表2)。
权利要求
1.一种含天然植物药物，其特征是由当归、玉果、草果、檀香、血竭组成生药加工成的针剂，所述生药的组成(重量)为当归2-6份玉果1-5份草果4-8份檀香2-6份血竭1-5份
2.如权利要求1所述的含天然植物药物，其特征在于所述生药的最佳组成(重量)为当归4份玉果3份草果6份檀香4份血竭3份
3.一种制备权利要求1所述的含天然植物药物的方法，其特征是所述生药加工成针剂的具体步骤如下(1)将当归、玉果、草果、檀香四种粗粉1份(重量)加冷去离子水3份(重量)进行蒸馏，取馏份;将馏份重蒸馏，得馏液;(2)将血竭按1-2g/包，用沙布分包，加去离子水，煎煮2次，煎煮时间分别为1小时、0.5小时，2次煎煮药液合并;(3)将(1)(2)药渣混合，加去离子水再煎煮2次，煎煮时间分别为1小时，0.5小时合并2次煎煮液;(3-1)用滤纸浆粗滤，将滤液浓缩至2/3;(3-2)用乙醇沉淀浓缩液1-2次，控制浓缩药液中乙醇含量为68-75%;(3-3)在4-20℃放置48小时;(3-4)过滤，减压蒸去乙醇，再过滤，使生药含量为1g/1ml。(4)将(1)药液混合，加0.5-1%吐温-80使药液成透明液;(5)将(3)(4)滤液合并，用Hcl调节PH值为3.5-4将药液通过G3滤球、微孔滤器;(6)灌封、灭菌。
全文摘要
本发明涉及一种含纯天然植物药物的针剂及制法。由含有当归、玉果、草果、檀香等成分的生药，用现代医药学方法加工提取而成，每毫升相当生药含量1.25g。用于对冠心病心电图有心肌供血不足患者有明显疗效，总有效率达81.82％，可用于预防和治疗冠心病等心血管疾病；还可作为失血性休克的急救药，对人体无任何毒副作用。
文档编号A61P9/00GK1110149SQ9410338
公开日1995年10月18日 申请日期1994年4月4日 优先权日1994年4月4日
发明者刘振国 申请人:刘振国