奥氮平口腔速溶膜剂的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种口腔内可即刻溶化的奥氮平口腔速溶膜剂，属药物制剂领域。
【背景技术】
[0002] 奥氮平（Olanzapine)，为三苯二氮卓类化合物，其化学名称为2-甲基-4-(4-甲 基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2, 3-6] [1，5]苯并二嗪，结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，包括如下重量百分比的组分：
所述成膜材料至少包括明胶。
2. 根据权利要求1所述的奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，所述明胶在成膜材料中 的重量百分比为20?100%。
3. 根据权利要求1所述的奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，所述成膜材料还包括羟 丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、虫胶、黄原胶、阿拉伯胶、西黄芪胶、角叉菜胶、瓜尔 胶、爱生兰、普鲁兰、琼脂中的一种或任意组合。
4. 根据权利要求1所述的奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，所述增塑剂选自聚乙二 醇、甘油、甘油一酸酯、甘油二酸酯、丙二醇、聚山梨酯中的一种或任意组合。
5. 根据权利要求1所述的奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，所述吸收促进剂选自苯 扎氯铵、西吡氯铵、环糊精、依地酸、聚山梨酯、十二烷基硫酸钠中的一种或任意组合；所述 矫味剂选自三氯蔗糖、阿斯巴甜、甜菊苷、糖精、糖精钠、甘露醇、木糖醇、山梨醇、香精中的 一种或任意组合。
6. 根据权利要求1所述的奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，所述其他辅料包括着色 剂、抗氧剂、防腐剂和/或唾液刺激剂，其中所述着色剂选自二氧化钛色素、色淀中的一种 或其组合，抗氧剂选自丁羟茴醚、丁羟甲苯、依地酸二钠、维生素C、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠中 的一种或任意组合，防腐剂选自苯甲酸钠、山梨酸钾、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯中的一种或 任意组合，唾液刺激剂选自柠檬酸、酒石酸、苹果酸、甘露醇中的一种或任意组合。
7. 根据权利要求1?6中任一项所述的奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，包括如下重 量百分比的组分：
其中，明胶在所述成膜材料中的比例为50-100%。
8. 根据权利要求7所述的奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，所述膜剂的厚度为 10ym~ 100ym 20ym~ 50ym。
9. 根据权利要求7所述的奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，所述膜剂在37 土 1°C的模 拟唾液中10秒内能够完全溶解，并释放奥氮平。
10. 根据权利要求7所述的奥氮平口腔速溶膜剂，其特征在于，所述膜剂在口腔内在小 于5秒的时间内可即刻溶解，并释放奥氮平。
【专利摘要】本发明涉及一种口腔内可即刻溶化的奥氮平口腔速溶膜剂，用于改善奥氮平的使用性能，属药物制剂领域。该口溶膜包括药物活性成分和药学适用的辅料，药物活性成分为奥氮平，药学适用的辅料包括：成膜材料、增塑剂、吸收促进剂、矫味剂和其他辅料，成膜材料至少包括明胶。此口溶膜具有载药量高、厚度薄、口感良好且无需饮水即可在口腔内即刻溶化、口服吸收速度快的优点，解决了精神分裂症患者服药顺应性差及藏药和吐药现象，特别适宜有吞咽困难的患者。
【IPC分类】A61K9-70, A61P25-18, A61K31-551
【公开号】CN104546807
【申请号】CN201510031717
【发明人】刘禄娟, 张勇, 王栋海, 杨清敏, 张明会, 程廷廷, 周志超, 李延志
【申请人】齐鲁制药有限公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2015年1月21日