一种治疗溃疡性结肠炎改进型复合药物配方的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药学技术领域，具体是指一种治疗溃疡性结肠炎的药物制剂及使用方 法。
【背景技术】
[0002] 炎症性肠病（inflammatory bowel disease, IBD)是一种病因尚不十分清楚的慢 性非特异性肠道炎症性疾病，包括溃疡性结肠炎（ulcerative colitis, UC)和克罗恩病 (Crohn's disease, CD)。IBD是北美和欧洲的常见病，近30年来日本IBD发病率亦呈逐步 增高趋势。我国虽尚无普通人群的流行病学资料，但近十多年来本病就诊人数呈逐步增加 趋势则非常明显，IBD在我国已成为消化系统的常见病。UC缺乏诊断的金标准，主要结合临 床表现、内镜和病理组织学进行综合分析，在排除感染性和非感染性结肠炎的基础上作出 诊断。UC最常发生于青壮年期，根据我国统计资料发病高峰年龄为20?49岁、男女性别差 异不大（男女比约为I. 〇?1. 3:1)。临床表现为持续或反复发作的腹泻、粘液脓血便伴腹 痛、里急后重和不同程度的全身症状，病程多在4?6周以上。可有皮肤粘膜、关节、眼和 肝胆等肠外表现。粘液血便是UC的最常见症状。超过6周的腹泻病程可与多数感染性肠 炎鉴别。结肠镜检查并活检是UC诊断的主要依据。结肠镜下UC病变多从直肠开始，呈连 续性、弥漫性分布，表现为：黏膜血管纹理模糊、紊乱或消失、充血、水肿、质脆、自发或接触 出血和脓性分泌物附着，亦常见黏膜粗糙、呈细颗粒状；病变明显处可见弥漫性、多发性糜 烂或溃疡；可见结肠袋变浅、变钝或消失以及假息肉和桥黏膜等。内镜下粘膜染色技术能提 高内镜对粘膜病变的识别能力，结合放大内镜技术，通过对粘膜微细结构的观察和病变特 征的判别，能提高UC的诊断准确率。
[0003] 治疗主要采用药物治疗和手术治疗的方法，西药治疗以口服为主，由于结肠远段 的病变采用的口服用药量大，疗效不尽人意，且易引起较多的副反应，手术治疗创伤大，患 者较难接受。中药保留灌肠法已在临床使用多年，是一个比较好的给药途径，治疗此病的灌 肠中药药剂存在治疗效果差、见效慢的问题。目前，临床上应用巴柳氮钠、磷酸铝凝胶、甲硝 唑等药物治疗结肠炎的已见报道，本发明在此基础上做了改进，以便达到更佳的治疗效果。
【发明内容】
[0004] 为了弥补现有技术的不足，本发明提供了一种疗效好、疗程短、副作用小、使用方 便的治疗溃疡性结肠炎的复合药剂。具体是通过如下技术方案实现的：在30毫升80°C热 生理水中溶解巴柳氮钠2. 25g，加入磷酸铝凝胶20克，等温度降到48°C后，溶解云南白药 lg、维生素 C 100mg、维生素 BpOOmg、甲硝唑0. 6g、扑尔敏8mg，充分混匀后溶解待温度降到 37 °C通过给药器肛门给药。
[0005] 溃疡性结肠炎为免疫性炎性反应，表现为肠粘膜充血、水肿、通透性改变、甚至溃 疡形成，针对以上症状本发明的配方中巴柳氮钠是一种前体药物，口服后以原药到达结肠， 在结肠细菌的作用下释放出5-氨基水杨酸有效成分和4-氨基苯甲酰-β -丙氨酸。5-氨 基水杨酸可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成而发挥其减轻炎症的作用；本 研宄是将巴柳氮钠研磨后配合生理盐水灌肠，可以使药物直达病灶，局部药物浓度高，使肠 道黏膜得以保护，促进其修复。云南白药是由云南民间医生曲焕章于1902年研制成功，原 名"曲焕章百宝丹"。它由名贵药材制成，具有化瘀止血、活血止痛、解毒消肿之功效。云南 白药能使凝血酶原时间缩短，增加凝血酶原含量，并能诱导血小板的聚集和释放；对于溃疡 性结肠炎引起出血有很好的治疗效果；对炎症物质的释放有抑制作用，对于改善微循环、改 变血管通透性等方面都有效用；还有抑菌的作用，能够防止溃疡性结肠炎引起的感染；可 以促进肾上腺皮质激素的分泌，对于免疫系统疾病有治疗作用。维生素 C，维生素 B1有加快 伤口愈合功效，因其对温度稳定性差，配置时宜在48°C水温下溶解；扑尔敏有抗过敏功效， 减少灌肠后药物立即排出；磷酸铝凝胶能形成胶体保护性薄膜，能隔离并保护损伤组织，而 且较直接水溶药物更能长时间发挥药效，在直肠中滞留时间长，从而达到更好疗效。另外温 热的药液还可促进及改善肠道血液循环，促使炎症消散及吸收，降低痛觉神经的敏感性。从 而提高肠道抵抗力及修复力，减轻黏膜水肿，解除肠道痉挛，减轻疼痛。同时，避免了胃酸对 药物的影响，有较好的抗炎、促进溃疡愈合等作用。该治疗方法易于操作、显效快，并有缩短 疗程、降低复发率、减少不良反应的作用。
[0006] 本发明所述的治疗溃疡性结肠炎的给药方法：每晚睡前，排空大、小便后，取右侧 卧位，使臀部移近床沿，采用给药器并从其端部标出5厘米、10厘米、15厘米刻度，排出气 体，末端涂上少量润滑剂，缓慢的从肛门插入直肠15cm左右，将药液缓慢注入15毫升；退 至10厘米处再缓慢注入15毫升，退至5厘米处再缓慢注入15毫升。如按结肠镜观察到溃 疡深度重点给药，其药效更佳，药液温度以37°C左右为宜，压力要低，液面距肛门不得超过 30cm，待灌完后，尽量卧床休息。每晚睡前灌肠1次，包含生理盐水该药物配方配置后体积 约为50ml，每段15毫升，注入3次后，管内剩余约5ml不能排出。1个月为1个疗程，一般 2个疗程即可痊愈。采用如图1所示给药器，50毫升一次性使用无菌溶药器连接14号导 尿管，其端部有侧孔，药物注入肠壁而少入肠腔，采用灌肠管药物残留量大，患者痛苦多；本 发明所述的治疗溃疡性结肠炎的药剂，其有益效果是：对于溃疡性结肠炎具有疗效好、疗程 短、副作用小、使用方便等优点。
【附图说明】
[0007] 图1是本发明给药器图。
【具体实施方式】：
[0008] 下面结合实施例和病例对本发明作进一步的说明。
[0009] 实施例1 :
[0010] 在30毫升80°C热生理水中溶解巴柳氮钠2. 25g，加入磷酸铝凝胶20克，等温度降 到48°C后，溶解云南白药lg、维生素 C 100mg、维生素 BjOOmg、甲硝唑0. 6g、扑尔敏8mg，充 分混匀后溶解待温度降到37 °C通过给药器肛门给药。
[0011] 实施例2:
[0012] 将实施例1中的巴柳氮钠换成柳氮磺吡啶，浓度不变，其他物质不变，给药方式不 变。
[0013] 本发明临床试验数据：
[0014] 在2012年6月?2014年6月期间，选取天津市宝坻区人民医院溃疡性结肠炎患者 153例，其中男性77例、女性76例，年龄17?58岁，平均年龄39岁。诊断标准：1、有持续 性或反复发作的黏液血便，腹痛，伴有不同程度的全身症状。2、结肠镜可见黏膜多发性浅溃 疡伴充血水肿，病变大多从直肠开始，且呈弥漫性分布；黏膜粗糙呈细颗粒状，黏膜血管模 糊、脆、易出血或附有脓性分泌物；可见假性息肉，结肠袋往往变钝或消失。3、排除菌痢、阿 米巴、血吸虫病、肠结核等感染性结肠炎及Crohn病、缺血性结肠炎、放射性结肠炎等疾病。
[0015] 将这152例患者随机、平均分为二个治疗组，每组76例。其中，治疗组1采用本发 明方法治疗；治疗组2采用目前临床上常用治疗方法美沙拉嗪灌肠液每次50毫升治疗。
[0016] 在治疗期间均忌食生冷油腻、辛辣之品，禁饮酒。
[0017] 疗效评定标准：
[0018] 治愈：临床症状消失，结肠镜复查黏膜正常，停药观察6个月无复发；治疗效果评 为10分。
[0019] 有效：临床症状基本消失或减轻，肠镜复查黏膜仅轻度病变；治疗效果评为5分。
[0020] 无效：临床症状和黏膜病变无改善，治疗效果评为0分。
[0021] 治疗结果见表1:
【主权项】
1. 一种治疗溃疡性结肠炎改进型复合药物配方，其特征在于药方中含有巴柳氮钠、云 南白药、扑尔敏、维生素 C、维生素 B1与磷酸铝凝胶组成的混合胶状物。
2. 根据权利要求1所述的一种治疗溃疡性结肠炎改进型复合药物配方，其特征在于配 制方法为：在30毫升80°C热生理水中溶解巴柳氮钠2. 25g，加入磷酸铝凝胶20克，等温度 降到48°C后，溶解云南白药lg、维生素 C 100mg、维生素 B1 200mg、甲硝唑0. 6g、扑尔敏8mg， 充分混匀后溶解待温度降到37°C通过给药器肛门给药。
3. 根据权利要求1所述的一种治疗溃疡性结肠炎改进型复合药物配方，其特征在于给 药器是通过50ml溶药器连接14号导尿管制作而成。
【专利摘要】本发明公开了一种治疗溃疡性结肠炎改进型复合药物配方，在药方中含有巴柳氮钠、云南白药、扑尔敏、甲硝唑、维生素C、维生素B1与磷酸铝凝胶组成的混合胶状物，其配制方法为：在30毫升80℃热生理水中溶解巴柳氮钠，加入磷酸铝凝胶20克，等温度降到48℃后，溶解云南白药、维生素C、维生素B1、扑尔敏、甲硝唑，充分溶解后待温度降到37℃通过给药器肛门给药。本发明的有益效果是：对于溃疡性结肠炎具有疗效好、疗程短、副作用小、使用方便等优点。
【IPC分类】A61K31-4402, A61K31-4164, A61K36-00, A61P1-00, A61P1-04, A61K31-375, A61K31-51
【公开号】CN104546949
【申请号】CN201510024738
【发明人】李立和, 白景珍, 高绍华
【申请人】天津市宝坻区人民医院
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2015年1月19日