依托考昔分散片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种口服快速释放范畴的药物制剂，特别是一种依托考昔分散片及其 制备方法。
【背景技术】
[0002] 依托考昔，化学名称为5-氯-6-甲基-3[4-(甲磺酰基）苯基]-2, 3-联吡啶，分 子式：C18H15CIN2O2S,分子量：358. 84,其结构如下：
【主权项】
1. 一种依托考昔分散片，其特征在于，其由如下重量分数的组分制成：依托考昔为1份 计、固体分散体载体为1-20份、填充剂10~30份、崩解剂5~50份、抗黏剂1~30份、助流剂 0· 01~10份和润滑剂0· 01~2份。
2. 根据权利要求1所述，依托考昔分散片由如下重量分数的组成制成：依托考昔1份 计、固体分散体载体5-15份、填充剂15-30、崩解剂15-30份、抗粘剂10-20份、助流剂1-5 份和润滑剂〇. 05-2份。
3. 根据权利要求1所述的依托考昔分散片，其特征在于，所述的固体分散体载体为聚 维酮、聚乙二醇、泊洛沙姆中的一种。
4. 根据权利要求3所述的依托考昔分散片，其特征在于，所述的聚维酮为聚维酮K 15、 聚维酮K 30、聚维酮K 90中的任意一种或多种；所述的聚乙二醇为聚乙二醇4000、聚乙二 醇6000中的任意一种或多种；所述泊洛沙姆为泊洛沙姆124、泊洛沙姆188中的任意一种。
5. 根据权利要求1所述的依托考昔分散片，其特征在于，所述崩解剂为羧甲淀粉钠、低 取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和交联聚维酮中的一种或多种；所述填充剂为微 晶纤维素、甘露醇、乳糖、糊精、滑石粉、二氧化硅、硫酸钙和磷酸氢钙中的一种或多种；所述 助流剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的任意一种或多种；所述抗黏剂为滑石粉、硬脂酸 镁、微粉硅胶中的任意一种或多种；所述润滑剂为滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶中的任意一 种或多种。
6. 权利要求1-4任一项所述的依托考昔分散片的制备方法，其特征在于，包括如下步 骤： 取1重量份数的依托考昔，使用20-200重量份数的有机溶剂溶解依托考昔，后加入 5-15重量份数的固体分散体载体，剧烈搅拌使之溶解为澄清透明的溶液，得到依托考昔溶 液，将该依托考昔溶液采用减压干燥或喷雾干燥的方法制备成干燥的依托考昔固体分散 体，将该依托考昔固体分散体与配方量的崩解剂、填充剂、抗黏剂、助流剂份和润滑剂混合 压片得到依托考昔分散片。
7. 根据权利要求6所述的依托考昔分散片的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为 无水乙醇、95%乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷和甲醇中的任意一种。
8. 根据权利要求6所述的依托考昔分散片的制备方法，其特征在于，有机溶剂溶解依 托考昔的方法为磁力搅拌、40-80 °C加热、超声法和勾质机搅拌中的任意一种。
【专利摘要】本发明公开了一种依托考昔分散片及其制备方法。本发明采用依托考昔作为药物活性成分，将其与载体共同溶解于溶剂中，采用减压干燥或喷雾干燥技术制备成固体分散体，然后进一步将固体分散体制备成分散片。将依托考昔及适量载体制备成固体分散体，增大了药物的溶解度及溶出速度，促进了药物在体内的吸收，提高了药物的生物利用度。同时将固体分散体制备成分散片，增强了患者服药顺应性。
【IPC分类】A61K47-32, A61K31-444, A61K47-38, A61K47-34, A61K47-36, A61K9-20
【公开号】CN104586799
【申请号】CN201510005409
【发明人】李艳莉, 刁媛媛, 马苏峰
【申请人】万全万特制药江苏有限公司
【公开日】2015年5月6日
【申请日】2015年1月7日