一种含有泮托拉唑的肠溶片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物配方领域，具体涉及一种含有泮托拉唑的肠溶片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 泮托拉唑是继奥美拉唑、兰索拉唑后的新一代质子泵抑制剂，主要药理作用是通 过胃壁细胞的H+/K+-ATP酶抑制胃酸分泌，主要治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、卓艾氏综合症 以及反流性食管炎。泮托拉唑是目前市场上常见的几种质子泵抑制剂（PPI)之一，据文献 报道，泮托拉唑的生物利用度比奥美拉唑高7倍，对壁细胞的选择性更专一。泮托拉唑是二 烷氧基吡啶基苯并咪唑化合物，具有良好的靶位专一性和酸中的稳定性，每日口服标准剂 量（40mg)的泮托拉唑能够抑制98%的胃酸分泌，完全符合理想的溃疡愈合条件。
[0003] 泮托拉唑由于稳定性不好，现有的配方技术制备的肠溶片均需要在阴凉条件（低 于20°C)下保存，由于对贮存、运输、使用等过程的保存条件要求苛刻，如果保存条件不当， 在有效期内会发生外观变色、耐酸力和释放度下降，含量降低，有关物质上升等质量问题， 从而影响到用药的安全性和有效性。同时现有的泮托拉唑肠溶片制备多采用湿法制粒然后 压片包衣的工艺，配方组成复杂，制备工艺繁琐，不利于工业化生产。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的通过处方工艺的改进，提供一种可压性好、释放度高、稳定性好、可 室温保存的泮托拉唑肠溶片及其制备方法。
[0005] 为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：
[0006] -种含有泮托拉唑的肠溶片，该肠溶片是将片芯依次包隔离衣、肠溶衣后而得， 所述片芯由以下重量份的原料制备而成：
[0007]
【主权项】
1. 一种含有泮托拉唑的肠溶片，该肠溶片是将片芯依次包隔离衣、肠溶衣后而得，其特 征在于：所述片芯由以下重量份的原料制备而成： 泮托拉唑，或其钠盐 40份； 碳酸钠 20-80份； 枸橼酸钠 1-10份； 维生素E 0.1-1份； 木糖醇 5-10份； 填充剂 20-40份； 润滑剂 1-5份。
2. 根据权利要求1所述的一种含有泮托拉唑的肠溶片，其特征在于，所述的填充剂选 自乳糖、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠、淀粉中的一种或几种。
3. 根据权利要求1所述的一种含有泮托拉唑的肠溶片，其特征在于，所述的润滑剂选 自硬脂酸镁、硬脂酸钙、二氧化硅、滑石粉中的一种或几种。
4. 如权利要求1-3任一项所述的含有泮托拉唑的肠溶片的制备方法，其特征在于，包 括如下步骤： 51、 称取处方量的碳酸钠、枸橼酸钠，采用纯化水溶解，备用； 52、 称取处方量的泮托拉唑，或其钠盐、维生素 E溶于乙醇中，备用； 53、 将Sl步骤配制的溶液搅拌条件下分散在步骤S2配制的溶液中，混合溶液减压干 燥，粉碎过筛，得泮托拉唑复合物粉剂； 54、 将步骤S3所得的粉剂与适量木糖醇、填充剂和润滑剂混匀后直接压片，得片芯； 55、 以羟丙基甲基纤维素为成膜材料、聚乙二醇为增塑剂、滑石粉为抗粘剂，水为分散 介质，配制包衣液，将片芯包隔离衣，增重5-8% ; 56、 以聚丙烯酸树脂为成膜材料，滑石粉为抗粘剂，增塑剂为柠檬酸三乙酯，乙醇为分 散介质，配制肠溶包衣液，包肠溶衣，增重7-12 %，得泮托拉唑肠溶片。
【专利摘要】本发明公开了一种含有泮托拉唑的肠溶片及其制备方法，该肠溶片是将片芯依次包隔离衣、肠溶衣后而得，所述片芯由以下重量份的原辅料制备而成：泮托拉唑，或其钠盐40份；碳酸钠20-80份；枸橼酸钠1-10份；维生素E 0.1-1份；木糖醇5-10份；填充剂20-40份；润滑剂1-5份。本发明制备的药物制剂在肠液中释放迅速，30分钟释放大于90％，稳定性显著提高，在温度40℃、湿度75％条件下放置6个月，各项质量指标与刚制备成时比较无明显变化，同时处方组成和生产工艺简单，易于工业化生产。
【IPC分类】A61K9-36, A61K31-4439, A61K47-26, A61K47-38, A61P1-04
【公开号】CN104758267
【申请号】CN201510111144
【发明人】王瑞杰, 魏兆龙, 张国峰, 李春茹, 杨学富, 沈桂丹, 邱卫华, 张晓燕, 杜世坤
【申请人】辽宁诺维诺制药股份有限公司
【公开日】2015年7月8日
【申请日】2015年3月5日