一种非洛地平缓释片及其制备工艺的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂技术领域，具体而言，涉及一种固体口服制剂，尤其涉及一种 含有非洛地平的缓释片及其制备工艺。
【背景技术】
[0002] 非洛地平（felodipine)为第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，通过抑制小动脉平滑肌 细胞外钙的内流和降低外周血管阻力用于治疗高血压。非洛地平为白色至淡黄色结晶或 结晶性粉末，无臭无味；遇光不稳定。在丙酮、甲醇或乙醇中易溶，在水中几乎不溶，化学 名为（±)-2,6_二甲基-4-(2,3-二氯苯基）-1，4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯，分子式 C18H19Cl2NO4，分子量384. 26,结构式如下：
[0003]
【主权项】
1. 一种非洛地平缓释片，其特征在于，该制剂由速释固体分散体、缓释微丸与药学上可 接受的辅料混匀后压片而成；所述的速释固体分散体中由非洛地平、共聚维酮及波拉克林 钾组成；所述的缓释微丸是在所述的速释固体分散体上包裹含有致孔剂的乙基纤维素膜而 得。
2. 根据权利要求1所述的非洛地平缓释片，其特征在于，所述的速释固体分散体按如 下方法制备：将非洛地平、共聚维酮加入无水乙醇中，搅拌使溶解，加入波拉克林钾，搅拌， 超声均匀，减压干燥除去溶剂，即得。
3. 根据权利要求1或2所述的非洛地平缓释片，其特征在于，所述的速释固体分散体中 非洛地平、共聚维酮及波拉克林钾的重量比为1 : (0. 5-2) : (0. 4-4)。
4. 根据权利要求3所述的非洛地平缓释片，其特征在于，所述的速释固体分散体中非 洛地平、共聚维酮及波拉克林钾的重量比为1 : (0. 8-1. 2) : (1-2)。
5. 根据权利要求1或2所述的非洛地平缓释片，其特征在于，所述缓释微丸中的乙基纤 维素膜占速释固体分散体的质量百分比为20-30%。
6. 根据权利要求1或2所述的非洛地平缓释片，其特征在于，所述的致孔剂为羟丙基纤 维素，乙基纤维素与羟丙基纤维素的质量比为1 : (0. 1-0. 3)。
7. 根据权利要求1或2所述的非洛地平缓释片，其特征在于，所述药学上可接受的辅料 为填充剂、崩解剂和润滑剂。
8. 根据权利要求7所述的非洛地平缓释片，其特征在于，所述的填充剂选自乳糖、微 晶纤维素、预胶化淀粉和淀粉中的一种或几种，崩解剂选自交联聚维酮、交联羧甲基纤维素 钠、低取代羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠中的一种或几种，润滑剂选自硬脂酸镁、二氧化 硅、硬脂酸富马酸钠和滑石粉中的一种或几种。
9. 一种根据根据权利要求1的非洛地平缓释片的制备工艺，其特征在于该工艺包括如 下步骤： ① 将非洛地平、共聚维酮加入无水乙醇中，搅拌使溶解，加入波拉克林钾，搅拌，超声均 匀，减压干燥除去溶剂，得速释固体分散体； ② 取部分步骤①制备的速释固体分散体加入流化床中，以含有致孔剂的乙基纤维素溶 液底喷包衣，制备缓释微丸； ③ 按比例称取速释固体分散体、缓释微丸，与药学上可接受的辅料混合均匀，压片，即 得。
10. 据根据权利要求9所述非洛地平缓释片的制备工艺，其特征在于，步骤③中速释固 体分散体与缓释微丸的比例使速释固体分散体与缓释微丸所含有的非洛地平重量比为1 : (2. 8-3. 3) 〇
【专利摘要】本发明公开了一种非洛地平缓释片及其制备工艺，该制剂由速释固体分散体、缓释微丸与药学上可接受的辅料混匀后压片而成；所述的速释固体分散体中由非洛地平、共聚维酮及波拉克林钾组成；所述的缓释微丸是在所述的速释固体分散体上包裹含有致孔剂的乙基纤维素膜而得。本发明的缓释片具有前期释药迅速、后期释药缓慢平稳的优点，药物可完全释放，能长期维持有效血药浓度，生物利用度高，制备工艺简单，适合工业化大生产。
【IPC分类】A61P9-12, A61K47-32, A61K47-38, A61K9-22, A61K31-4422
【公开号】CN104758266
【申请号】CN201510155510
【发明人】贾红瑞
【申请人】贾红瑞
【公开日】2015年7月8日
【申请日】2015年4月2日