一种用于治疗慢性肾病的药物栓及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种中药，尤其涉及一种用于治疗慢性肾病的药物栓及其制备方法。
【背景技术】
[0002]慢性肾脏病CKD(Chronic Kidney Dielace):各种原因引起的慢性肾脏结构和功能障碍，包括肾小球滤过率(GFR，glomerular filtrat1n rate)正常和不正常的病理损伤、血液或尿液成分异常，及影像学检查异常，或不明原因GFR下降(小于60ml/min.1.73m2)超过3个月，即为CKD，引起慢性肾脏病的疾病包括各种原发的、继发的肾小球肾炎、肾小管损伤和肾血管的病变等。根据GFR可以将慢性肾脏病分为5期，早期发现和早期干预可以显著的降低CKD患者的并发症，明显的提高生存率，对于CKD的治疗，包括原发病的治疗，各种危险因素的处理以及延缓慢性肾功能不全的进展，当CKD患者进展至5期时，应及时进行肾脏替代治疗。
[0003]在CKD发展到3期或4期时，未达到肾脏替代治疗的指症，通常采取药物灌肠法治疗。目前，治疗CKD常用的灌肠中药中，大黄的疗效最明确，现在药理研宄证实，大黄有降低血清尿素氮，改善肾功能的作用。临床上中药灌肠治疗CKD，多以大黄为主药。但是大黄性寒，泻下作用显著，灌肠时容易引起患者泄泻。同时，灌肠疗法虽然疗效明显，但是操作复杂，必须在医院由医生操作完成，需要患者的高度配合，会给患者带来心理和身体上的痛苦。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种用于治疗慢性肾病的药物栓，患者可以自己使用，使用时，患者可以直接将药物栓插入直肠内，方便有效。
[0005]本发明的目的是通过以下技术方案来实现的:
[0006]所述药物栓中的药物成分，为以下重量份药物组成:大黄6-12份、丹参20-30份、六月雪20-30份、生牡蛎20-30份、锡类散6-10份。
[0007]本发明所述的中药各组分的配伍关系:
[0008]大黄:味苦，性寒，归脾、胃、大肠、肝、心包经，泻热通肠，凉血解毒，逐瘀通经。具有降低血清尿素氮作用，可以改善肾功能。
[0009]丹参:苦，微寒。归心、心包、肝经，活血祛瘀，凉血清心，养血安神。
[0010]六月雪:淡、微辛，凉。疏风解表，清热利湿，舒筋活络。
[0011]锡类散:是市售成品，同仁堂牌的八味锡类散，国药准字Z11020078，北京同仁堂股份有限公司同仁堂制药厂主要成分为西瓜霜、寒水石、人工牛黄、珍珠豆腐炙、青黛、硼砂、硇砂炙、冰片，清热解毒，消肿止痛。
[0012]本发明所述的药物栓的制备方法包括以下步骤:
[0013](I)将大黄粉碎，加入20倍的70 %的丙酮水溶液中，超声提前20min，提取两次，合并提取液；将提取液减压浓缩，回收丙酮，过滤，取滤液；将滤液上S^hadex LH-20凝胶色谱柱，分别用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脱，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脱液；将洗脱液减压回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黄干浸膏；
[0014](2)将将丹参、六月雪、生牡蛎粉碎，用20倍重量的80%乙醇回流提取，提取2小时，过滤，药渣保留，收集乙醇提取液，减压回收乙醇后，进一步浓缩至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0015](3)将步骤(2)中保留的药渣加20倍重量的水煎煮提取2次，每次1.5?2小时，过滤，合并水提液，减压浓缩至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0016](4)将步骤⑴中的大黄提取物、步骤(2)和(3)中所得的浸膏合并，加入锡类散，研细，加入S-40中，水浴加热至S-40熔化，研磨均匀，保温灌模，即得。
[0017]治疗治疗慢性肾病的每日剂量为72?112g原药材。
[0018]本发明所述的药物栓在使用药物大黄时，首先通过特殊的提取工艺，提取出大黄中具有降低血清尿素氮，改善肾功能作用具体有效成分-鞣质，研宄证实大黄鞣质中具有具有降低血清尿素氮，改善肾功能作用的鞣质是分子量在400-900之间的鞣质。再通过柱色谱洗脱法，将分子量在400-900之间的鞣质分离出来，直接作为药物栓的制备原料。
[0019]本发明所述的治疗CKD的栓剂的优点:
[0020]1、本栓剂在使用大黄时，通过特殊的提取方法，提取大黄中具有降低血清尿素氮，改善肾功能作用具体有效成分-鞣质，通过色谱柱洗脱法对大黄鞣质进一步分离，分离出分子量在400-900之间的鞣质，是大黄中主要起到降低血清尿素氮，改善肾功能的有效鞣质，疗效确切，副作用小，可以有效避免大黄的泻下作用而引起的患者腹泻和其它的副作用。
[0021]2、本栓剂中，通过加入锡类散，起到保护肠粘膜的作用，可以显著提高药物的吸收度，减少栓剂在体内的用药时间。
[0022]3、通过栓剂给药，患者用药方便，可以自己使用，减轻患者的身体和心理痛苦，可以在家自己用药，不必去医院在医生的帮助下灌肠给药，减轻患者的经济负担，节省医生的医疗时间。
【具体实施方式】
[0023]以下结合具体实施例对本发明作进一步说明:
[0024]实施例1
[0025]称取以下原料药:大黄6g、丹参20g、六月雪20g、生牡蛎20g、锡类散6g。
[0026]按以下步骤制备:
[0027](I)将大黄粉碎，加入120ml的70%的丙酮水溶液中，超声提前20min，提取两次，合并提取液；将提取液减压浓缩，回收丙酮，过滤，取滤液；将滤液上S^hadex LH-20凝胶色谱柱，分别用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脱，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脱液；将洗脱液减压回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黄干浸膏；
[0028](2)将丹参、六月雪、生牡蛎粉碎，用1200ml的80%乙醇回流提取，提取2小时，过滤，药渣保留，收集乙醇提取液，减压回收乙醇后，进一步浓缩至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0029](3)将步骤⑵中保留的药渣加1200ml的水，煎煮提取2次，每次1.5?2小时，
过滤，合并水提液，减压浓缩至稠膏，真空或微波干燥，得干浸膏；
[0030](4)将步骤⑴中的大黄提取物、步骤(2)和(3)中所得的干浸膏合并，加入锡类散，研细，加入S-40中，水浴加热至S-40熔化，研磨均匀，保温灌模，即得。
[0031]实施例2
[0032]称取以下中药材:大黄9g、丹参24g、六月雪24g、生牡蛎24g、锡类散9g。
[0033]按以下步骤制备:
[0034](I)将大黄粉碎，加入180ml的70%的丙酮水溶液中，超声提前20min，提取两次，合并提取液；将提取液减压浓缩，回收丙酮，过滤，取滤液；将滤液上S^hadex LH-20凝胶色谱柱，分别用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脱，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脱液；将洗脱液减压回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黄干浸膏；
[0035](2)将丹参、六月雪、生牡蛎粉碎，用1420ml的的80%乙醇回流提取，提取2小时，
过滤，药渣保留，收集乙醇提取液，减压回收乙醇后，进一步浓缩至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0036](3)将步骤⑵中保留的药渣加1420ml的水，煎煮提取2次，每次1.5?2小时，过滤，合并水提液，减压浓缩至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0037](4)将步骤⑴中的大黄提取物、步骤(2)和(3)中所得的浸膏合并，加入锡类散，研细，加入S-40中，水浴加热至S-40熔化，研磨均匀，保温灌模，即得。
[0038]实施例3
[0039]称取以下中药材:大黄12g、丹参30g、六月雪30g、生牡蛎30g、锡类散10g。
[0040]按以下步骤制备:
[0041](I)将大黄粉碎，加入240ml的70%的丙酮水溶液中，超声提前20min，提取两次，合并提取液；将提取液减压浓缩，回收丙酮，过滤，取滤液；将滤液上S^hadex LH-20凝胶色谱柱，分别用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脱，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脱液；将洗脱液减压回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黄干浸膏；
[0042](2)将丹参、六月雪、生牡蛎粉碎，用1800ml的80%乙醇回流提取，提取2小时，过滤，药渣保留，收集乙醇提取液，减压回收乙醇后，进一步浓缩至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0043](3)将步骤⑵中保留的药渣加1800ml的水，煎煮提取2次，每次1.5?2小时，过滤，合并水提液，减压浓缩至稠膏，真空或微波干燥，得到干浸膏；
[0044](4)将步骤⑴中的干浸膏、步骤(2)和(3)中所得的干浸膏合并，加入锡类散，研细，加入S-40中，水浴加热至S-40熔化，研磨均匀，保温灌模，即得。
【主权项】
1.一种用于治疗慢性肾病的药物栓，其特征在于，其药物成分的组分为以下原料药按重量份组成:大黄6-12份、丹参20-30份、六月雪20-30份、生牡蛎20-30份、锡类散6_10份。
2.根据权利要求1所述的用于治疗慢性肾病的药物栓，其特征在于，其组分为以下原料药按重量份组成:大黄9份、丹参24份、六月雪24份、生牡蛎24份、锡类散9份。
3.一种用于制备权利要求1所述的用于治疗慢性的药物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤: (1)将大黄粉碎，加入20倍的70%的丙酮水溶液中，超声提前20min，提取两次，合并提取液；将提取液减压浓缩，回收丙酮，过滤，取滤液；将滤液上S^hadex LH-20凝胶色谱柱，分别用水、30%的甲醇水溶液、50%的甲醇水溶液、70%的甲醇水溶液洗脱，取50%的甲醇水溶液和70%的甲醇水溶液洗脱液；将洗脱液减压回收甲醇和水，得稠膏，微波干燥，得大黄干浸膏； (2)将丹参、六月雪、生牡蛎粉碎，用20倍重量的80%乙醇回流提取，提取2小时，过滤，药渣保留，收集乙醇提取液，减压回收乙醇后，进一步浓缩至稠膏，微波干燥，得到干浸膏； (3)将步骤(2)中保留的药渣加20倍重量的水，煎煮提取2次，每次1.5?2小时，过滤，合并水提液，减压浓缩至稠膏，微波干燥，得到干浸膏； (4)将步骤(I)中的大黄干浸膏、步骤(2)和(3)中所得的干浸膏合并，加入锡类散，研细，加入S-40中，水浴加热至S-40熔化，研磨均匀，保温灌模，即得。
【专利摘要】本发明公开了一种用于治疗慢性肾病的栓剂及其制备方法，原料包括以下重量份的原料药：大黄6-12份、丹参20-30份、六月雪20-30份、生牡蛎20-30份、锡类散6-10份。该药物的制备方法为：首先将大黄粉碎，加入20倍的70％的丙酮水溶液中，超声提取两次，合并提取液；提取液浓缩过滤，取滤液；将滤液用色谱柱法洗脱，取50％-70％的甲醇水溶液洗脱液，浓缩得大黄提取物；将其它原料药材，用80％乙醇提取，再水提取，过滤，提取液干燥，得到干浸膏；将大黄干浸膏和其它药物的干浸膏合并，加入锡类散，研细，加入S-40中，研磨均匀，灌模，即得。本发明所得栓剂，疗效确切，副作用小，使用方便。
【IPC分类】A61K36-74, A61K36-708, A61K35-618, A61K9-02, A61P13-12
【公开号】CN104825558
【申请号】CN201510195416
【发明人】姚清
【申请人】姚清
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年4月22日