一种治疗腰椎骨质增生的药物及制备方法_3

文档序号:8504067阅读:来源:国知局
、苦,温。散瘀 止痛,祛风除湿。用于跌打损伤,手术后疼痛,风湿关节痛,毒蛇咬伤。
[0051] 蛇葡萄根:为葡萄种植物蛇葡萄的根或根皮。甘,平,肺;肝;大肠经无毒。清热解 毒,祛风除湿,散瘀破结。治肺痈,肠痈,瘰疬,风湿痛,痈疮肿毒,跌打,烫伤。
[0052] 鸡血藤:味苦、甘,性温,入肝、肾经,补血活血,调经,舒筋活络的功效《现代实用中 药》:"为强壮性之补血药,适用于贫血性之神经麻痹症,如肢体及腰膝酸痛,麻木不仁等。又 用于妇女月经不调,月经闭止等,有活血镇痛之效。"有扩张血管,补血活血,调经,舒筋活络 的功效。
[0053] 延胡索:辛、苦,温。归心、肝、脾经。活血,散瘀,理气,止痛。主心腹腰膝诸痛,月 经不调,症瘕,崩中,产后血晕,恶露不尽,跌打损伤。用于胸胁、脘腹疼痛,经闭痛经,产后瘀 阻,跌扑肿痛。
[0054] 三七:味甘、微苦,性温,入肝、胃经,有止血化瘀,消肿止痛的作用,主要用于咳血、 崩漏等各种出血证,扩张血管、降低血压,改善微循环,增加血流量,预防和治疗心脑组织缺 血、缺氧症;促进蛋白质、核糖核酸(RNA)、脱氧核糖核酸(DNA)合成,强身健体;促进血液细 胞新陈代谢,平衡调节血液细胞;双向调节中枢神经,提高脑力,增强学习和记忆能力;止 血、活血化瘀;保肝、抗炎。
[0055] 土元:性寒、味咸,入心肝脾三经。具有逐瘀、破积、通络、理伤以及接骨续筋、消肿 止痛、下乳通经等功效,是理血伤科要药。《神农本草经》:"蛰虫,味咸寒。主心腹寒热、血积 症瘕,破坚、下血闭,一名地鳖。生川泽。"《名医别录》:"生河东川泽及沙中,人家墙壁下、土 中湿处。十月采,暴干。"《外科大成》:"治走马牙疳,牙落鼻崩,久不愈者。"具有逐瘀、破积、 通络、理伤以及接骨续筋、消肿止痛、下乳通经等功效,是理血伤科要药,适用于癌瘕积聚、 血滞经闭、产后瘀血腹痛、跌打损伤、木舌、重舌等病症。
[0056] 牙疳药:茜草科耳草属植物长节糙耳草,以全草入药。甘、辛,凉。祛风利湿,健脾 消积,清热解毒。用于风湿关节痛,小儿疳积,久泻,痢疾,牙疳;外用治皮肤瘙痒,结膜炎。
[0057] 石莽草:为寥科植物头花寥的全草。苦辛,温。解毒,散瘀,利尿通淋。治痢疾,肾 盂炎,膀胱炎,尿路结石,风湿痛,跌打损伤,疮疡湿瘆。
[0058] 钗子股:为兰科钗子兰属植物钗子股,以全草入药。辛苦,平。入肝、肾二经。散风 祛痰,解毒消肿。用于风湿性关节炎,胸胁受伤,痈肿,喉头炎等。催吐解毒,祛风利湿。治 疟疾,痈疽,风湿痛,水肿。
[0059] 马钱子:苦,寒,有毒;归肝、脾经。通络止痛:用治风湿顽痹或拘挛麻木。消肿散 结:用治外伤瘀肿疼痛及痈疽肿痛。《纲目》:"治伤寒热病,咽喉痹痛,消痞块,并含之咽汁, 或磨水噙咽。"通络止痛:用治风湿顽痹或拘挛麻木。消肿散结。
[0060] 蕲蛇:性味归经为甘、咸,温。归肝经。有祛风,活络,定经的功效。用于风湿顽痹, 麻木拘挛,中风口眼歪斜,半身不遂,抽搐痉挛,破伤风,麻风疥癣。该品具走窜之性,性温通 络,能内走脏腑蕲蛇,外达肌表而透骨搜风,以袪内外之风邪,为截风要药,又能通经络,凡 风湿痹证无不宜之,尤善治病深日久之风湿顽痹,经络不通,麻木拘挛,以及中风口眼喁斜, 半身不遂者。该品有毒,能以毒攻毒,可治瘰疬、梅毒、恶疮。
[0061] 炙甘草:味甘,性平,无毒。益气补中,缓急止痛,润肺止咳,调和诸药。可治五脏六 腑寒热邪气,坚筋骨,长肌肉,倍气力,解毒,久服轻身延年。生用泻火热,熟用散表寒,去咽 痛,除邪热,缓正气,养阴血,补脾胃,润肺。炙甘草,长于温中,以甘温益气,缓急止痛力强。 用于脾虚胃弱,心悸脉结代等。
[0062] 为解决上述技术问题,本发明提供一种治疗腰椎骨质增生的药物,药物剂型可以 为:片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含 剂、颗粒剂、冲剂、蜜丸剂、丹剂、溶液剂、注射剂、栓剂、硬膏剂、糖浆剂、散剂、擦剂、灌肠剂 和贴剂。
[0063] 以下采用实施例来详细说明本发明的实施方式,借此对本发明如何应用技术手段 来解决技术问题,并达成技术效果的实现过程能充分理解并据以实施。
[0064] 实施例1本发明的膏药 取海藻16g、骨碎补35g、桂枝20g、煅牡嫩6g、夏枯草17g、痰火草14g、蜥蜴5g、倒吊笔 22g、干苔13g、猫爪草16g、||翦薯10g、铁筷子9g、山野豌豆10g、人参25g、杜仲5g、刺五 加25g、英丝子35g、预知子13g、荀蔷薇根19g、蒴藿15g、红升麻17g、蛇葡萄根24g、鸡血藤 19g、延胡索18g、三七36g、土元8g、牙相"药13g、石莽草10g、釵子股17g、马钱子15g、蕲蛇 5g和炙甘草llg。 其制备方法包括以下步骤: 首先将上述重量配比的原料药材混合均匀,粉碎得混合药粉,过100目筛,然后加入混 合药粉重量3倍的香油混合均匀,85°C加热2小时,炼至枯,过滤掉药渣;然后将过滤药渣 后的香油加热,加入混合药粉重量0. 5倍的樟丹,待变黑即可离火,入水浸,浸7天去火毒; 减压浓缩除去水分,干燥并粉碎成粉末;加入相对于所述粉末混合物之和的2倍的橡胶、2 倍的松香,混合,制成涂料,进行涂膏,切断,盖衬,切片,即获得所述膏药。
[0065] 实施例2本发明的蜜炼丸剂 取海藻19g、骨碎补27g、桂枝16g、煅牡嫩8g、夏枯草13g、痰火草10g、蜥蜴9g、倒吊 笔14g、干苔16g、猫爪草26g、||翦薯5g、铁筷子llg、山野豌豆7g、人参18g、杜仲9g、刺五 加36g、英丝子33g、预知子20g、荀蔷薇根17g、蒴藿12g、红升麻22g、蛇葡萄根21g、鸡血藤 23g、延胡索17g、三七33g、土元5g、牙相"药20g、石莽草9g、釵子股25g、马钱子20g、蕲蛇4g 和炙甘草13g。
[0066] 其制备方法包括以下步骤: 步骤1 :先将海藻、骨碎补、桂枝和夏枯草按所述比例混合,蒸馏结晶得粉末; 步骤2 :再取剩余原料药材按所述比例混合,加相对于混合物3倍量的90%乙醇浸泡1 小时、加热提取2次,每次1小时,合并提取液、150目滤过,再经截流分子量为98000的超滤 柱超滤,超滤液减压浓缩至87°C时相对密度为1. 04的浸膏,成为组分1 ; 步骤3 :将步骤2中药渣加4-6倍量水浸泡1小时,提取1次,提取时间为2小时,浓缩 过滤为浸膏状,为组分2 ; 步骤4 :将上述组分1和组分2两种浸膏浓缩成糊状,加上步骤1得到的粉末,加蜂蜜 搓成丸剂。
[0067] 实施例3本发明的擦剂 取海藻23g、骨碎补32g、桂枝24g、煅牡嫩10g、夏枯草23g、痰火草llg、蜥蜴6g、倒吊 笔19g、干苔llg、猫爪草23g、||翦薯7g、铁筷子7g、山野豌豆9g、人参17g、杜仲10g、刺五 加34g、英丝子27g、预知子18g、荀蔷薇根20g、蒴藿14g、红升麻20g、蛇葡萄根16g、鸡血藤 16g、延胡索25g、三七31g、土元6g、牙相"药17g、石莽草6g、釵子股23g、马钱子16g、蕲蛇3g 和炙甘草17g。
[0068] 其制备方法包括以下步骤: 步骤一:先将所述原料药材粉碎成粗粉,再进一步粉碎,过100目筛,使能通过100目筛 的细粉量至少达到40%,收集通过100目筛的细粉得细粉a ; 步骤二:将不能通过100目筛的粗粉投入多功能提取罐提取两次,第一次加重量份8倍 量水煎煮1小时,第二次加重量份6倍量水煎煮1小时,合并两次煎液,过滤得滤液;将所得 滤液加热浓缩至糊状,放入烘箱80°C烘干后,室温冷却,研磨成细粉b ; 步骤三:将细粉a与细粉b混合后调入占a和b混合物总质量10%的甘油制成擦剂。
[0069] 毒性实验: 急性皮肤刺激试验: 该品依据卫生部《化妆品卫生规范》(2002)第二部分"皮肤刺激性/腐蚀性试验"中 6. 3节,日本大耳白兔雄性4只,体重2kg~3kg,将本发明的实施例1制备的膏药直接贴在 动物左侧皮肤上(另一侧作为对照),采用封闭试验,敷用时间4小时,试验结束后用温水冲 洗残留受试物,于除去受试物后lh、24h、48h和72h分别观察动物受试区和对照区的皮肤反 应,最高积分均值为"〇",判断该品对动物皮肤无刺激性。
[0070] 长期毒性实验:将本发明实施例2的蜜炼丸剂对小鼠按6. 43、15. 72和36. 41g生 药/kg连续用药16周(l.Oml/lOOg体重,每天2次)及停药4周后,结果表明:本发明中药 制剂对小鼠的毛发、行为、大小便、体重、脏器重量、血象、肝肾功能、血糖、血脂等指标均无 明显影响,脏器肉眼没有发现异样变化和组织学检查结果表明,用药16周及停药4周后,小 鼠各脏器均无明显改变。说明本发明中药制剂对小鼠长期用药后毒性小,停药后也没有异 样反应,应用安全。
[0071] 过敏试验: 取健康白色豚鼠18只,体重250-300g,雌雄兼用,试验前剔除两侧背毛,每侧3 X 3cm, 随机分为试验组、空白对照组(基质)和阳性对照组。阳性对照组用2,4_二硝基氯苯,致敏 用1 %浓度,激发用0. 1 %浓度;试验组用本发明实施例3的擦剂。取本发明实施例3的擦 剂擦于背部去毛区,隔日1次,共3次。于末次接触后14天,在背部同一区域喷本品1次, 6h后去除药品后即刻观察,并于24、48、72h观察有无过敏反应。空白对照组和阳性对照组 用同法激发接触和观察。试验结果:阳性对照组动物皮肤在致敏1小时后即出现局限性红 斑和轻微水肿,24小时过敏反应症状加重,并有硬结形成,致敏率为100%,试验组和空白 对照组动物皮肤均未出现任何过敏反应症状,致敏率为0%。
[0072] 临床资料: 本组296例,男性158例,女性138例,最大年龄71岁,最小年龄31岁,平均年龄44 岁。病程3月~25年不等。随机分为五组,经统计学分析,五组在年龄,病程、年龄、性别 等方面均无统计学意义(P>〇. 05),
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