油性组合物以及含有该油性组合物的乳液组合物和皮肤外用组合物的制作方法_2

文档序号:9203492阅读:来源:国知局
外,N-月桂酰肌氨酸异丙酯 的含量为30质量%以上时,能够将难溶于油的有效成分充分溶解。另外,N-月桂酰肌氨酸 异丙酯的含量更优选为50质量%~80质量%,进一步优选为55质量%~75质量%。
[0046] ((b)熔点为40°C以下、分子内具有一个以上的氢键性基团且具有直链或支链的 碳链的难溶于水的油性成分)
[0047] 本发明的油性组合物含有熔点为40°C以下、分子内具有一个以上的氢键性基团且 具有直链或支链的碳链的难溶于水的油性成分。需要说明的是,特定油性成分可以在不妨 碍本发明的效果的范围在分子内进一步具有其他任意的取代基。
[0048] 作为特定油性成分的分子内所含有的氢键性基团,可以举出具有极化的氢原子的 基团和具有孤对电子的基团。作为具有极化的氢原子的基团的例子,可以举出羟基、羧基、 氨基、酰胺基、脲基等。作为具有孤对电子的基团的例子,可以举出氧代基(才? V基)、醚 基等。
[0049] 作为氢键性基团,优选具有极化的氢原子的基团,其中,从氢键的强度和后述的有 效成分的溶解性的观点考虑,更优选羟基或羧基。
[0050] 作为特定油性成分的分子内所含有的直链或支链的碳链的例子,例如可以举出碳 原子数为8~30的碳链。另外,为了能够有效地阻碍在N-月桂酰肌氨酸异丙酯的烷基链 间产生的疏水性相互作用,优选特定油性成分的分子内所含有的直链或支链的碳链为碳原 子数12~24的碳链。
[0051] 碳链可以为直链,也可以具有支链,为了降低特定油性成分的熔点、提高N-月桂 酰肌氨酸异丙酯与特定油性成分的亲和性,更优选碳链具有一个以上的支链。
[0052] 另外,碳链可以为饱和也可以为不饱和,为了降低特定油性成分的熔点,更优选碳 链为不饱和,进一步优选具有一个以上的双键。需要说明的是,为了提高N-月桂酰肌氨酸 异丙酯与特定油性成分的亲和性,优选特定油性成分不具有芳香环或脂环烃基。
[0053] 特定油性成分的恪点为40°C以下。特定油性成分的恪点高于40°C时,特定油性成 分本身因冷藏保存而凝固,因此不优选。
[0054] 从抑制冷藏保存所致的N-月桂酰肌氨酸异丙酯的结晶化的观点考虑,优选特定 油性成分的熔点为35°C以下,更优选为25°C以下。
[0055] 特定油性成分中,难溶于水是指对20°C的水的溶解度为3g/l以下。
[0056] 另外,对水的溶解度为lg/Ι以下时,乳液组合物中含有的乳液粒子的稳定性提 高,因此更优选,进一步优选对水的溶解度为〇. 5g/l以下。
[0057] 从抑制N-月桂酰肌氨酸异丙酯的冷藏保存所致的结晶化的观点、和有效成分的 溶解性的观点考虑,优选特定油性成分为碳原子数8~30的醇、碳原子数8~30的聚氧乙 烯烷基醚或碳原子数8~30的脂肪酸。另外,更优选特定油性成分为碳原子数10~28的 醇、碳原子数10~28的聚氧乙烯烷基醚或碳原子数10~28的脂肪酸,进一步优选特定油 性成分为碳原子数12~24的醇、碳原子数12~24的聚氧乙烯烷基醚或碳原子数12~24 的脂肪酸。
[0058] 另外,特定油性成分优选熔点为40°C以下的碳原子数8~30的难溶于水的醇。另 外,作为另一方式,特定油性成分优选熔点为40°C以下、难溶于水且碳原子数为8~30的亲 油性的聚氧乙烯烷基醚。作为再一方式,特定油性成分优选熔点为40°C以下、难溶于水的碳 原子数为8~30的脂肪酸。
[0059] 特定油性成分优选熔点为35°C以下、分子内具有一个以上的羟基、且具有碳原子 数为8~30的支链不饱和碳链、对水的溶解度为3g/l以下的成分。
[0060] 另外,特定油性成分优选熔点为35°C以下、分子内具有一个以上的羧基、且具有碳 原子数为8~29的支链不饱和碳链、对水的溶解度为3g/l以下的成分。
[0061] 作为特定油性成分,具体而言,优选:月桂醇、十六烷醇、油醇、异硬脂醇、癸基十四 烷醇、辛基十二烷醇、油酸、亚油酸、亚麻酸、癸酸、异硬脂酸、聚氧乙烯油烯基醚(PEO聚合 度2)、聚氧乙烯月桂基醚(PEO聚合度2)、失水山梨醇异硬脂酸酯、失水山梨醇油酸酯等。
[0062] 其中,从有效成分在油性组合物中的溶解性的观点考虑,更优选月桂醇、十六烷 醇、油醇、异硬脂醇、癸基十四烷醇、辛基十二烷醇、聚氧乙烯油烯基醚(PEO聚合度2)、聚氧 乙烯月桂基醚(PEO聚合度2)。另外,进一步优选异硬脂醇、油醇、十六烷醇。
[0063] 特定油性成分可以根据需要单独使用一种或混合使用多种。
[0064] 从抑制N-月桂酰肌氨酸异丙酯的冷藏保存所致的结晶化的观点、和有效成分的 溶解性的观点考虑,特定油性成分的含量相对于油性组合物的总质量优选为2质量%~90 质量%,更优选为5质量%~65质量%,进一步优选为20质量%~65质量%,最优选为25 质量%~55质量%。
[0065] 另外,从抑制N-月桂酰肌氨酸异丙酯的冷藏保存所致的结晶化的观点、和有效成 分的溶解性的观点考虑,特定油性成分的含量相对于N-月桂酰肌氨酸异丙酯和特定油性 成分油性组合物的总质量优选为2.5质量%~90质量%,更优选为10质量%~60质量%。
[0066] ((c)难溶于油的有效成分)
[0067] 本发明的油性组合物含有难溶于油的有效成分。
[0068] 作为有效成分,可以使用天然物和合成品中的任意一种,只要是对使用者产生某 种优选影响的难溶于油的成分即可。
[0069] 需要说明的是,难溶于油是指例如对20°C的三(辛酸/癸酸)甘油酯的溶解度为 100g/l 以下。
[0070] 作为有效成分,例如可以举出具有羧基的五环三萜(以下,有时称为"五环三萜") 等。
[0071] 以下,列举五环三萜为例对有效成分进行说明,但有效成分不限于此。
[0072] 五环三萜可以为天然物和合成品中的任意一种,主要可以从植物提取物中获得。 具体而言,五环性的三萜例如可以使用乙醇等溶剂从植物提取物中提取。
[0073] 作为五环三萜的例子,可以举出酸型、配糖体型或脂肪酸酯型的五环三萜等在基 本骨架上具有1个以上的羧基或其衍生物作为取代基的五环三萜,本发明中,这些三萜烯 中的任意一种均可以应用。
[0074] 在此,酸型的五环三萜是指在基本骨架上具有羧基作为取代基的五环三萜。
[0075] 另外,配糖体型的五环三萜和脂肪酸酯型的五环三萜为在基本骨架上具有羧基的 衍生物作为取代基的五环三萜。配糖体型的五环三萜为基本骨架所具有的羧基进行了糖改 性的五环三萜,脂肪酸酯型的五环三萜为基本骨架所具有的羧基进行了脂肪酸酯型改性的 五环三萜。
[0076] 配糖体型的五环三萜中,作为配糖体的构成成分的糖的例子优选单糖、二糖或低 聚糖。作为其例子,可以举出:葡萄糖、果糖、半乳糖、甘露糖、阿拉伯糖(以上为单糖)、麦 芽糖、蔗糖、乳糖(以上为二糖)、低聚麦芽糖、低聚果糖、低聚半乳糖、低聚甘露糖、棉子糖、 水苏糖(以上为低聚糖)等。
[0077] 脂肪酸酯型中,作为与五环三萜的羧基酯化的醇,可以举出碳原子数为1~20的 饱和或不饱和的直链或支链的全部醇等。
[0078] 从药理活性的观点考虑,作为五环三萜,优选为酸型的五环三萜。
[0079] 作为能够从植物提取物中得到的酸型的五环三萜的例子,可以举出:积雪草提取 物中含有的积雪草酸、羟基积雪草酸;迷迭香提取物中含有的熊果酸、齐墩果酸、桦木酸; 紫苏叶提取物中含有的齐墩果酸、熊果酸、委陵菜酸;甘草提取物中含有的甘草次酸;大花 紫薇提取物中含有的山楂酸、科罗索酸等,但并不限于这些。
[0080] 另外,作为能够从植物提取物中得到的五环三萜,除了如上所述的酸型的五环三 萜以外,还可以举出与糖结合而成的配糖体型的五环三萜。该配糖体型的五环三萜是在植 物体内以储藏形态(称为葡萄糖苷(Heterosides))大量存在的形态,已知其通过水解、酶 解容易生成酸型三猫稀(阜苷元或糖苷配基(aglycon))。
[0081] 这些具有羧基的五环性的三萜中,从抗炎效果、抗氧化效果、抗老化作用效果等观 点考虑,优选甘草次酸。
[0082] 甘草次酸是通过得自甘草的甘草酸的水解得到的β -胰淀素(齐墩果烷)系的五 环状萜类衍生物之一。甘草次酸在化妆品领域可以期待抗炎作用、抗氧化作用、抗老化作 用,可以配合到以抗老化护理等为目的的化妆品、准药品等中。
[0083] 另外,甘草次酸据称对急性或慢性的皮肤炎具有显著的效果,已知具有抗炎效果、 抗过敏作用、阻止细菌(金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、沙门氏菌等)生长的作用。另外,甘草 次酸缓和皮肤的炎症、抑制痤疮等的皮脂的分泌以及消炎效果优异,在很多皮肤护理产品、 口红中使用。此外,还具有预防脱发的效果、抑制头肩、瘙痒等效果,因此也多用于头皮护理 产品。
[0084] 作为五环三萜,例如可以以从植物提取物中提取的提取物的形态使用。这种情况 下,由于植物提取物中通常混合含有结构不同的多种的三萜烯,因此,乳液粒子中混合存在 多种的五环三萜。
[0085] 另外,五环三萜可以使用依照公知的合成方法能够合成的β甘草次酸、积雪草 酸、熊果酸、齐墩果酸、桦木酸、科罗索酸等。其中,优选熊果酸、齐墩果酸、甘草次酸。
[0086] 另外,五环三萜可以使用市售品。作为市售品的例子,可以举出拜耳医药保健公司 制造的TECA(商品名);丸善制药株式会社制造的积雪草(7求夕寸)提取物、积雪草(七 ?7 y提取物、β甘草次酸;拜耳医药保健制造的积雪草酸;萨宾莎日本制造的熊果 酸;东京化成制造的齐墩果酸等
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