一种塞来昔布胶囊及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及制药领域，具体涉及一种塞来昔布胶囊及制备方法。
[0002]
【背景技术】
[0003] 塞来昔布（celecoxib)是美国西尔公司开发的第一个特异性环氧合酶-2 (C0X-2) 抑制剂，用于骨关节炎和类风湿性关节炎的治疗，是目前全球处方量最大的非留体抗炎镇 痛药。
[0004] 塞来昔布为白色至类白色结晶性粉末，在水中几乎不溶，属于难溶性药物。为了提 高塞来昔布的溶出，技术人员采用了不同的解决方法，将原料制成无定型结构或固体分散 体是常用的方法。但由于晶体结构的原因，使得塞来昔布的理化性质表现为极差的制剂制 备性能。这种特性表现为：第一，在水中几乎不溶，如果直接将未经粉碎的药物填充胶囊，将 导致药物口服吸收很慢，影响生物利用度；第二，质地轻，堆密度低，容易凝聚成块，导致采 用微粉化工艺提高溶解度和生物利用度的方法变得非常困难，当其与辅料混合时，也容易 聚结成块，与辅料分离，不但导致制剂药物含量均匀度不合格，而且影响吸收。
[0005] 目前在我国已上市销售的塞来昔布制剂有胶囊剂，规格为0. lg、0.2g。胶囊剂多 采用传统的湿法制粒，生产工序较多，主要是经原辅料混合、制备软材、制粒、干燥、整理、总 混、充填、抛光、泡罩，工序相对繁琐，耗时较长。使得塞来昔布在生产过程中变色变质情况 时有发生，药物品质均一性控制难度大，批间品质波动显著，不利于病人安全用药。
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【发明内容】
[0007] 为了解决现有技术中塞来昔布制剂困难的问题，本发明提供了一种新的塞来昔布 胶囊及其制备方法。
[00081 笛一方而，太发明沸及一种窠夹吾布胺囊，由以下成分钼成：
另一方面，本发明涉及一种塞来昔布胶囊的制备方法： (1) 将塞来昔布原料用粉碎机粉碎至D90 < 15 μ m，备用； (2) 按处方量称取乳糖、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠和聚维酮k30,加入到 快速混合制粒机中混合均匀； (3) 以2%十二烷基硫酸钠溶液进行湿法制软材； (4) 摇摆颗粒机30目进行湿颗粒整粒； (5) 60°C鼓风干燥箱内烘干，控制水分〈2% ; (6) 摇摆颗粒机进行30目筛整粒； (7) 将干颗粒和处方量硬脂酸镁加入到LSD-50型料斗混合机中，混匀； (8) 灌装胶囊。
[0009] 本发明的塞来昔布胶囊不但大大提高了塞来昔布的溶出度，而且制剂稳定性好， 设备简单，非常适合工业生产。
[0010]
【附图说明】 toon] 图1为本发明中的塞来昔布胶囊的工艺流程图
【具体实施方式】
[0012] 实施例1 IOOmg规格塞来昔布胶囊的制备 表UlOOmg规格塞来昔布胶囊处方
按照表1的处方配比称取原辅料；将塞来昔布原料用粉碎机粉碎至D90 < 15 μπι，备 用；称取乳糖、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠和聚维酮k30,加入到快速混合制粒 机中混合机中混合均匀；以2%十二烷基硫酸钠溶液进行湿法制软材；摇摆颗粒机30目进 行湿颗粒整粒；60°C鼓风干燥箱内烘干，控制水分〈2% ;摇摆颗粒机进行30目筛整粒；将干 颗粒和处方量硬脂酸镁加入到LSD-50型料斗混合机中，混匀；中间体检测；灌装胶囊，包 装；全检，入库。
[0013] 表2、IOOmg规格塞来昔布胶囊制备工艺参数
制备方法参照实施例1。
[0014] 实施例3检验 表4、检验项目
结果表明本制备工艺重现性好、方法可行，与实验室各项指标无明显差异，所制样品合 格，收率稳定，可实现车间放大生产。
【主权项】
1. 一种塞来昔布胶囊，其组成为：2. 如权利要求1所述的塞来昔布胶囊，其组成优选为：3. -种塞来昔布胶囊，其组成为：4. 如权利要求3所述的塞来昔布胶囊，其组成优选为：5.权利要求1-4任一项所述的塞来昔布胶囊的制备方法，其包括如下步骤： 将塞来昔布原料用粉碎机粉碎至D90S15ym，备用； 按处方量称取乳糖、交联羧甲基纤维素钠、十二烷基硫酸钠和聚维酮k30,加入到快速 混合制粒机中混合均匀； 以2%十二烷基硫酸纳洛液进彳丁湿法制软材； 摇摆颗粒机30目进行湿颗粒整粒； 60 °C鼓风干燥箱内烘干，控制水分〈2% ; 摇摆颗粒机进行30目筛整粒； 将干颗粒和处方量硬脂酸镁加入到LSD-50型料斗混合机中，混匀； 灌装胶囊。
【专利摘要】本发明涉及一种塞来昔布胶囊及其制备方法，其组成为：塞来昔布、乳糖、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮K30、十二烷基硫酸钠、2%十二烷基硫酸钠溶液、硬脂酸镁。本发明的塞来昔布胶囊不但大大提高了塞来昔布的溶出度，而且制剂稳定性好，设备简单，非常适合工业生产。
【IPC分类】A61P29/00, A61P19/02, A61K47/38, A61K47/20, A61K47/12, A61K31/635, A61K9/48, A61K47/34
【公开号】CN104983714
【申请号】CN201510473449
【发明人】张健, 姚婵艳, 钟玫, 陈学文, 刘志
【申请人】苏州二叶制药有限公司
【公开日】2015年10月21日
【申请日】2015年8月6日