玛咖咀嚼双层片及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物制剂领域，涉及玛咖双层咀嚼片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 玛叻口（Maca)，又名玛卡、Peruvianginseng、maka、maka~iiiaca、maino、ayakchichira、ayakwil lku等，原产于海拔3500~4500米的南非安第斯山区，主要分布在秘鲁中部的Puno生态区和秘鲁 东南部城市Puno,为十字花科（Cruciiferae)独待菜属（Lepidium)植物，学名Lepidiummeyenii Walp.，是一种极具营养价值和药理价值的植物。
[0003] 玛咖的营养价值体现在其具有丰富的营养成分，包括多种活力营养素、20种人体 必需氨基酸、16种微量元素和8种维生素，传统上用于强壮身体，提高自身免疫力，提高生 育力，改善性功能，抗抑郁，抗贫血等。从20世纪60年代初期到80年代，关于玛咖植物学 和药用价值的研究初步系统化，玛咖的一些传统作用得到美国和北美植物学研究者的科学 验证。尤其是80年代以后，联合国粮农组织（FA0)建议各国推广对玛咖的种植，玛咖的化 学成分鉴定、活性成分分离及其药理作用等得到进一步的探讨，其中玛咖提高生育力、改善 性功能、抗癌、抗白血病、治疗更年期综合症等作用成为当前的研究热点。玛咖作为保健食 品已经得到世界各主要发达国家的相关认证，其中包括美国FDA。
[0004] 玛咖按照品相和表皮色泽可以分为黑玛咖、紫玛咖和黄玛咖。玛咖具有一股萝卜 干的刺鼻味，但是带点清香味，入口如姜片，入口后有一股辛辣味，咀嚼会有一点苦味（玛 咖辛辣味主要来源于玛咖富含的芥子油苷、玛卡烯和玛卡酰胺）。因此玛咖粉不适宜于直接 进行口服。针对这一特点，不少研究者对其进行了矫味处理。如在一些文献中提到将玛咖 制备成复合糖果类产品，虽然掩盖了玛咖的苦味和辛辣味，但过量摄入会带来肥胖等负面 效应。而一些简单加工，如将其制成玛咖酒、面食、饼干或饮料，不便于服用者携带与服用。 还有文献提到将矫味剂与玛咖粉混合制成片剂，但由于其味道特殊，较难调配出消费者容 易接受的口味。因此有必要开发一种新的玛咖片剂，既能够掩盖玛咖自身的味道，改善口服 舒适感，还可以将玛咖的功效发挥到最大作用。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的是提供一种玛咖咀嚼双层片，该双层片增加了有效成分玛咖的含 量，提高了溶出率，从而能使服用者达到少次多量的服用效果，同时也掩盖了玛咖本身的辛 辣味和苦味，使服用者有舒适的口感，并且优化了双层片的形状和尺寸，该双层片咀嚼后在 胃肠道中分散快、吸收快，生物利用度高。
[0006] 本发明提供一种玛咖双层咀嚼片，其包括：
[0007] 含药层，其中含有活性成分玛咖粉，以及稀释剂、矫味剂、粘合剂、润滑剂，和
[0008] 矫味层，其中含有填充剂、矫味剂、润滑剂，
[0009] 可选地，所述的咀嚼片中还包括适量的包衣材料。
[0010] 在一个优选的实施方案中，本发明所述的玛咖双层咀嚼片，其特征在于以下i)至 vii)中的一项或多项：
[0011] i)含药层中所述的稀释剂为山梨醇和/或甘露醇，
[0012] ii)含药层中所述的矫味剂为柠檬酸和/或甜味剂（例如三氯蔗糖、阿巴斯甜、葡 萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖、淀粉糖和/或乳糖，优选的甜味剂为三氯蔗糖），
[0013] iii)含药层中所述的粘合剂为PVPK30，
[0014] iv)含药层中所述的润滑剂为硬脂酸镁，
[0015] V)矫味层中所述的填充剂为山梨醇和/或甘露醇，
[0016] vi)矫味层中所述的矫味剂为柠檬酸、薄荷香精、水蜜桃香精和/或甜味剂（例如 三氯蔗糖、阿巴斯甜、葡萄糖、果糖、蔗糖、麦芽糖、淀粉糖和/或乳糖，优选的甜味剂为三氯 蔗糖），
[0017] vii)矫味层中所述的润滑剂为硬脂酸镁。
[0018] 在另一个优选的实施方案中，本发明所述的玛咖双层咀嚼片，其中所述的含药层 中包含玛咖粉、山梨醇、柠檬酸、三氯蔗糖、PVPK30和硬脂酸镁，其含量以重量份计，分别 为：
[0019]
[0020] 在另一个优选的实施方案中，本发明所述的玛咖双层咀嚼片，其中所述的矫味层 中包含山梨醇、柠檬酸、薄荷香精、水蜜桃香精、三氯蔗糖和硬脂酸镁，其含量以重量份计， 分别为：
[0021]
[0022] 在另一个优选的实施方案中，本发明所述的玛咖双层咀嚼片的配方选自以下a) 至e)中的一种：
[0023] a)
[0024]
[0025]
[0026] b)
[0027]
[0028] c)
[0029]
[0030]
[0031] d)
[0032]
[0033] e)
[0034]
[0035]
[0036] 在另一个优选的实施方案中，本发明所述的玛咖双层咀嚼片，其中所述的玛咖粉 是将晒干的玛咖用低温研磨机研磨后过1500~2300目（例如2000目）筛得到的干燥玛 卡粉。
[0037] 在另一个优选的实施方案中，本发明所述的玛咖双层咀嚼片，其中所述的包衣材 料为豌豆淀粉水溶液，优选豌豆淀粉和水的重量比为5~15 : 90。也可以选用其他包衣材 料，将其制成各种不同的颜色，提高使用者的依从性。
[0038] 本发明还提供制备本发明所述的玛咖双层咀嚼片的方法，包括以下步骤：
[0039] (a)含药层的制备：按照含药层的配方称取处方量的玛咖粉、山梨醇、柠檬酸、三 氯蔗糖，混合均匀，用适量乙醇溶液溶解PVPK30,制湿颗粒，20~30目（优选24目）筛制 粒，45~55°C(优选50°C)烘干，20~30目（优选24目）筛整粒，加入硬脂酸镁混合，得 到颗粒一；
[0040] (b)按照矫味层的配方称取处方量的山梨醇、柠檬酸、薄荷香精、水蜜桃香精、三氯 蔗糖，混合均匀，20~30目（优选24目）筛制粒，45~55°C(优选50°C)烘干，20~30 目（优选24目）筛整粒，加入硬脂酸镁，混合均匀，得到颗粒二；
[0041] (c)将颗粒一、颗粒二分别置于双层压片机第一层和第二层，进行双层压片，得到 双层咀嚼片；
[0042] ⑷如果有，将制得的双层咀嚼片进行包衣处理。
[0043] 在一个优选的实施方案中，本发明所述的制备方法，步骤（a)和/或步骤（b)中先 将山梨醇过80目，柠檬酸过80目，三氯蔗糖过100目，然后与其他原料混合。
[0044] 在另一个优选的实施方案中，本发明所述的制备方法，步骤（a)中用70~85(v/ v) %的乙醇溶液（优选为80 (v/v) %的乙醇溶液）溶解PVPK30，制成浓度为4~8wt% (优 选为5wt%)的PVP K30乙醇溶液。
[0045] 本发明还涉及本发明所述的玛咖双层咀嚼片的用途，在制备用于提高自身免疫 力、提高生育力、改善性功能、缓解体力疲劳、改善记忆、治疗前列腺炎、提高男性性功能、抗 氧化、抗抑郁、抗贫血、抗癌、抗白血病、预防和/或治疗更年期综合症的药物中的用途。
[0046] 在一个优选的实施方案中，本发明所述的玛咖双层咀嚼片的剂量单位为mg，每片 咀嚼片中各组分的含量均以mg。例如，在一个具体的实施方案中，每片本发明所述的玛咖双 层咀嚼片的含药层中包含玛咖粉400~600mg、山梨醇100~300mg、柠檬酸7~18mg、三 氯鹿糖〇. 1~lmg、硬脂酸镁4~18mg、PVP K30,矫味层中包含山梨醇100~400mg、梓檬 酸5~30mg、薄荷香精2~5mg、水蜜桃香精6~40mg、三氯鹿糖0~0. 5mg、硬脂酸镁1~ 10。
[0047] 在另一个具体的实施方案中，每片本发明所述的玛咖双层咀嚼片的含药层中包含 玛咖粉450~550mg、山梨醇150~250mg、梓檬酸10~15mg、三氯鹿糖0. 3~0. 8mg、硬脂 酸镁10~16mg、PVP K30适量，矫味层中包括山梨醇150~380mg、柠檬酸10~30mg、薄荷 香精2. 5~4. 5mg、水蜜桃香精20~35mg、三氯鹿糖0. 10~0. 3mg、硬脂酸镁3~8mg。 [