华山松松脂提取物及以其为活性成分的化妆品和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于化妆品和医药领域，具体涉及从一种使用广泛的化工原料华山松松脂 中提取天然活性物质一华山松松脂提取物，以其为活性成分的化妆品或药物，以及华山松 提取物在制备保湿、嫩肤、抗皱、防晒、美白等多种皮肤化妆品中的应用，还有在制备治疗或 预防皮肤病的药物中的应用。 技术背景
[0002] 华山松（Pinus armandii Franch)，又名白松、五须松、果松，为松科松属植物，幼 树树皮灰绿色或淡灰色，平滑，老时裂成方形或长方形厚块片。球果幼时绿色成熟时淡黄褐 色；种鳞先端不反曲或微反曲；鳞脐不明显。种子无翅，两侧及顶端具棱脊。主要分布于中 国中部至西南部高山，集中分布于陕西华山，也因此而得名。
[0003] 对于华山松的利用，中国已拥有很长利用历史，具有多种传统利用方式。常见的利 用方式主要有药用、绿化、建筑使用以及化工原料。华山松的药用主要出现在民族医药当 中，代表性的有藏药、彝药以及僳僳药。华山松功能主治炎症、风湿关节痛、腰腿痛，分别使 用松花粉、松针以及松香入药，在藏药中也将松脂入药治疗风寒湿痹，疮疖溃烂，关节积黄 水，筋络扭伤等。华山松用于绿化美观是中国从古至今对华山松的一种传统利用方式，主要 基于华山松高大挺拔、姿态奇特等特点。同时由于华山松松木材质轻软，纹理细致，易于加 工，而且耐水、耐腐，所以华山松也是良好的建筑材料。另外，松脂和松油是常见的化工原 料，在工业生产中使用广泛。然而，现有技术中未见从华山松松脂提取物及其在化妆品或药 物中的活性的报道。
【发明内容】
[0004] 本发明目的在于提供华山松松脂提取物的皮肤化妆品活性，明确其良好的护肤效 果和安全性，使其成为很好的天然护肤化妆品原材料。
[0005] 为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案：
[0006] 华山松松脂提取物，由下述方法制备而得：取华山松松脂，研成粉末，用华山松松 脂的15-30倍量的85% -95%乙醇，冷浸18-28h，然后用布氏漏斗收集滤液，重复2-5次，将 滤液减压蒸馏，浓缩滤液，低温干燥，得粗提物，将粗提物经大孔树脂吸附脱色，80-95 %乙 醇洗脱后，将洗脱液浓缩蒸干，低温冷冻干燥，得华山松松脂提取物。
[0007] 化妆品，由所述的华山松松脂提取物和化妆品常用载体组成，所述的载体选自一 种或多种含水体系，甘油、C1-4醇、脂肪醇、多元醇、脂肪醚、脂肪酯、乙二醇、丙二醇、植物 油、矿物油、脂质体、层状类脂材料、硅油、水，或者它们的组合。
[0008] 所述的华山松松脂提取物在制备化妆品中的应用。
[0009] 所述的华山松松脂提取物在制备保湿或嫩肤或抗皱或防晒或美白或抗氧化的化 妆品中的应用。
[0010] 所述的华山松松脂提取物在制备麻醉剂、抗真菌剂、抗炎剂、抗氧化剂、防腐剂、螯 合剂、着色剂、脱色剂、软化剂、乳化剂、脱落剂、成膜剂、芳香剂、湿润剂、驱虫剂、润滑剂、增 湿剂、药剂、光稳定剂、防腐剂、皮肤保护剂、皮肤渗透增强剂、防晒剂、稳定剂、表面活性剂、 增稠剂、粘度调节剂、维生素中的应用。
[0011] 所述的华山松松脂提取物在制备酪氨酸酶活性抑制剂以及促胶原蛋白分泌活性 剂中的应用，以及在制备改善皮肤代谢功能或皮障功能中的应用。
[0012] 预防或治疗皮肤病的药物组合物，由所述的华山松松脂提取物和药物常用载体组 成。
[0013] 所述的华山松松脂提取物在制备预防或治疗皮肤病的药物中的应用。
[0014] 华山松松脂提取物的制备方法，包括下述步骤：取华山松松脂，研成粉末，用华 山松松脂的15-30倍量的85% -95 %乙醇，冷浸18-28h，然后用布氏漏斗收集滤液，重复 2-5次，将滤液减压蒸馏，浓缩滤液，低温干燥，得粗提物，将粗提物经大孔树脂吸附脱色， 80-95%乙醇洗脱后，将洗脱液浓缩蒸干，低温冷冻干燥，得华山松松脂提取物。
[0015] 本发明提供具有天然植物成分华山松松脂提取物或天然植物成分混合物的局部 组合物，它在药学上或化妆品上可接受的载体。这些组合物能抑制皮肤的酪氨酸酶活性， B16细胞黑色素生成抑制活性，弹性蛋白活性，TNF-a分泌抑制活性，促胶原蛋白分泌活 性，抑制皮肤的氧化。这些组合物能用于细纹和/皱纹，皮肤红疹，干性、敏感肌肤，皮肤瘙 痒，肤色不均或皮肤黑斑，皮肤发炎和其它与此相关的皮肤不适症。这些组合物包含有从华 山松松脂中得到的提取物或从该植物中得到的活性成分。这些组合物能进一步抑制皮肤的 脂肪氧化酶，COX(环氧化酶）活性，MMP-I和MMP-3活性。这些组合物中华山松松脂提取 物的含量是组合物总重的〇. OOlwt%至20.0 wt%。这些组合物可以是护肤液、护肤霜或乳 剂等。红花的提取物可以是水溶性提取物，该提取物可以用醇（例如甲醇、乙醇、丙醇，丁醇 等）提取。
[0016] 本发明中含有华山松松脂提取物的组合物可用于局部皮肤护理或护发产品。这些 组合物可以做成乳化剂（例如水包油、油包水、硅油包水，水包硅油，水包油包水，油包水包 油，油包水包硅油等），霜剂，护肤液，液体（例如水剂或水-醇溶液），无水基质（例如唇膏 或粉剂等），啫喱，油膏，奶液，软膏，喷雾剂，固体剂，眼霜等。
[0017] 本发明中的局部护肤组合物包含有华山松松脂提取物或从华山松松脂提取物中 获得的组分或成分。局部施用这些组合物可减轻皮肤红斑的外观（如皮肤红斑、过敏性皮 肤、皮肤红肿、发炎等），还可减轻由于红斑引起的疼痛。红斑一般可由皮肤日光灼伤、皮肤 的电疗、皮肤烧伤、接触性过敏、全身过敏、皮肤毒性、锻炼、虫咬、细菌感染、病毒感染、真菌 感染、寄生原虫感染、按摩和吹风引起的皮炎等。可治疗干性皮肤、敏感皮肤或皮肤搔痒或 减小肤色不均的外观。可减小细纹或皱纹的外观。这些提取物可以是水溶性的或非水溶 性的提取物，它们可用醇（甲醇、乙醇、丙醇或丁醇等）、甘醇、油、水等来提取。局部施用 这些组合物可治疗或预防皮肤病。皮肤病包括干性皮肤、皮肤搔痒、皮肤发炎、红斑、皮肤 过敏、瘙痒症、蜘蛛血管、雀斑、老年斑、老年性紫癜、角化症、黑斑病、疙瘩、细纹或皱纹、结 节、皮肤太阳损伤、皮炎（脂溢性皮炎、钱币状皮炎、接触性皮炎、异位性皮炎、剥脱性皮炎、 口周皮炎和淤滞性皮炎等）、牛皮癣、毛囊炎、红斑痤疮、痤疮、脓胞病、丹毒、红癣、湿疹、日 光灼伤、皮肤烧伤、开放性伤口、感染性皮肤病等。皮肤病还可由暴露在紫外光下、年龄、辐 射、长期暴露在太阳下、环境污染、空气污染、风、冷、热、化学品、病理、吸烟或缺乏营养等引 起。本方法通过局部施用本发明的组合物来增加皮肤角质层的转化速度，增加成纤维细胞 中胶原蛋白的合成，增强细胞抗氧化防御机理（如外层抗氧化的增强能改善、补充或防止 细胞抗氧化剂如皮肤细胞一一角质形成细胞、黑色素细胞、朗格汉斯细胞中减小或防止皮 肤、细胞、蛋白和脂质氧化性损伤的催化酶和谷胱甘肽的损失），抑制黑色素细胞中黑色素 的产生，减少或阻止皮肤氧化性损伤（包括减少脂质过氧化酶的数量和/或皮肤中蛋白的 氧化）。
[0018] 本发明含有华山松松脂提取物的组合物能减小细胞中内部氧化和/或外部氧化 性损伤的数量，增加细胞中胶原蛋白的合成，减小细胞中感染细胞因子的产生。这些细胞 包括人表皮角质形成细胞，人真皮成纤维细胞，或人黑色素细胞，或它们的任意组合（如人 角质形成细胞和人成纤维细胞的组合或人角质化细胞和人黑色素细胞的组合）。本发明中 的组合物能治疗色素沉着过度，本方法也可包含确定一个人是否需要治疗皮肤色素过度沉 着。通过施用本发明中的组合物还可用于减少皮肤外观中的老年斑、皮肤色素减退、雀斑， 减少或防止皮肤的细纹或皱纹，增加皮肤的紧固性。
[0019] 本发明中含华山松松脂提取物的组合物具有抗氧化、抑制酪氨酸酶、抑制弹性酶、 抑制TNF- a酶、抑制脂氧化酶、抑制C0X-1和/或C0X-2酶和抑制MMP-I和/或MMP-2的 活性的能力。这些组合物可作为局部皮肤组合物，包括皮肤学上可接受的载体。这些组合 物可治疗或预防与皮肤氧化、皮肤细胞中酪氨酸酶、弹性酶、TNF-a酶、脂氧化酶、C0X-1和 /或C0X-2酶和MMP-I和/或MMP-2的活性相关的皮肤病。
[0020] 与现有技术相比，本发明具备如下的优益性：本发明通过对华山松松脂进行浓缩 提取得到提取物，对提取物进行了细胞毒性实验和皮肤化妆品活性实验，证明了提取物的 安全性，明确了提取物优良的化妆品活性。本发明提高了华山松松脂的利用功能和附加值， 又拓展了天然护肤品植物原料的来源。本发明将华山松松脂进行精炼和提取，并对提取物 进行了细胞毒性及皮肤化妆品活性实验，发现了华山松松脂提取物良好的皮肤化妆品活 性，明确了华山松松脂提取物的促胶原蛋白分泌活性，使之成为了很好的天然护肤品植物 原材料，突破了对于华山松松脂传统利用的局限，对于提高华山松的资源利用价值具有重 大意义。
【附图说明】：
[0021] 图1为本发明华山松松脂提取物对HDFa胶原蛋白分泌的促进作用；
[0022] 图2为本发明华山松松脂提取物的制备工艺流程图。
【具体实施方式】：
[0023] 以下结合附图，用本发明的实施例对本发明进行更详细叙述，但并不以此限制本 发明的范围。
[0024] 实施例1 :
[0025] 华山松松脂提取物的制备：
[0026] 取华山松（Pinus armandii Franch)松脂10g，将样品研成粉末状，用85%乙醇25 倍量（301_302mL)冷浸24h，然后用布氏漏斗收集滤液，重复3次。将滤液用旋转蒸发仪减 压蒸馏，浓缩滤液，浓缩滤液低温干燥，得粗提物。将粗提物经大孔树脂（DlOl)吸附脱色， 95%乙醇洗脱后，将洗脱液浓缩蒸干，低温冷冻干燥，得华山松松脂提取物2. 3g，提取率为 23%〇
[0027] 或者，称取华山松松脂样品10g，将样品研成粉末状，用95%乙醇20倍量冷浸18h， 然后用布氏漏斗收集滤液，重复5次。将滤液用旋转蒸