止汗剂组合物的制作方法
【专利说明】止汗剂组合物
[0001] 本发明涉及止汗剂组合物，并涉及其制造方法。本发明特别涉及包含碱式氯化铝 (本文中称为BAC)止汗剂活性物的组合物以及其制造。
[0002] 本发明的组合物可以用作止汗剂组合物和/或可以用于制造高效能止汗剂组合 物。采用本文中所述的方法，可以制备特别有效的或"活化的"BAC组合物。
[0003] 某些活化的BAC活性物是市售的，并且其制备和用途公开在许多出版物中。
[0004] 传统上，已经通过长时间加热BAC溶液并随后喷雾干燥来制备活化的BAC样品；参 见例如US4, 359, 456(Gosling)。通过这种方法制备的样品需要配制成基本无水的组合物 以使该止汗剂保持其高活性。
[0005] 活化的BAC样品还已经使用水溶性钙酸来制备，特别是含有进一步的辅助剂如氨 基酸、羟基酸或甜菜碱。这些样品的一部分可以配制成含水组合物，并且该止汗剂不会失去 所有其增强的活性。
[0006] EP1，104,282(Gillette)公开了使用水溶性钙盐和氨基酸或羟基酸制造活化BAC 样品的方法。
[0007] US6, 911，195 (Gillette)公开了包含用钙离子活化的铝-锆止汗剂盐的油包水 乳液凝胶。
[0008] US5, 955, 065 (Gillette)公开了包含粒状BAC和用钙离子活化的铝-锆止汗剂 盐的无水混悬剂制剂。
[0009] US6, 942, 850 (Gillette)公开了包含用钙离子活化的铝-锆止汗剂盐的水醇组 合物。
[0010] W0 2009/044381 (P&G)公开了包含BAC和用钙离子活化的铝-锆止汗剂盐的油包 水乳液棒。
[0011] US7, 704, 531 (Colgate)公开了包含由混合的铝或铝-锆盐、钙盐和甜菜碱制成 的活性体系的组合物。
[0012] US2011/0038823 (Dial/Henkel)公开了包含通过混合BAC、氯化钙和甘氨酸制备 的止汗剂活性物的油包水乳液棒。
[0013] US2007/196303、US2007/0020211、TO2008/063188、US2008/0131354 和US 7, 087, 220 (Summit和Reheis)各自描述了制造钙活化的止汗剂盐的方法。
[0014] W0 2009/075678、W0 2009/076592、W0 2011/016807、W0 2012/060817、W0 2012/061280、W0 2012/148480 和W0 2012/148481 (Colgate)公开了通过在甘氨酸的存在 下用氢氧化钙中和氯化铝来制造活化的止汗剂盐。
[0015] 本发明特别涉及包含化学式ALOHuClu至AlWHuClu的倍半羟基氯化铝(本文 中称为ASCH)的BAC组合物。该材料是市售的，但是本文中描述的该材料的配制和使用是 新的，并提供预料不到的益处。
[0016] 在本发明的第一方面，提供了包含碱式氯化铝盐、水溶性钙盐和氨基酸的含水组 合物，其特征在于该碱式氯化铝盐具有式A120H4. 6至A120H4.9(^.:。
[0017] 在本发明的第二方面，提供了制造含水止汗剂组合物的方法，该方法包括（i)混 合碱式氯化铝盐、水溶性钙盐、氨基酸和水，（ii)将该混合物加热到至少65°C的温度，和(iii)将该混合物冷却至环境温度，其特征在于所用的碱式氯化铝盐具有式AhOHuClu至 A120H4gClLJo
[0018] 在本发明的第三方面，提供了获得止汗剂益处的方法，其包括将根据本发明的第 一方面的组合物局部施加到人体表面上，尤其是当按照本发明的第二方面制造该组合物 时。
[0019] 根据本发明的第一方面的含水组合物可以在根据本发明的第二方面的制造方法 中使用。获自该方法的含水组合物具有增强的止汗性能。
[0020] 在本发明的第四方面，提供了改善式ALOHuClu至A1WHuClu的碱式氯化铝盐 的止汗剂活性的方法，所述方法包括以下步骤：（i)混合碱式氯化铝盐、水溶性钙盐、氨基 酸和水，（ii)将该混合物加热到至少65°C的温度，和（iii)将该混合物冷却至环境温度。
[0021] 在本文中，"活化混合物"指的是式ALOHuClu至A1WHuClu的碱式氯化铝盐、 水溶性钙盐、氨基酸和水的混合物。
[0022] 选择所用BAC盐对本发明的成功至关重要。本发明人已经发现，当使用具有化学 式A120H4.4(^.6至A120H4.9(^.i的通常称为倍半羟基氯化铝(本文中称为ASCH)的BAC盐时获 得了令人惊讶的良好结果。大多数商业ASCH样品具有化学式AlWHuCl^至A1 20H4.9C1u， 并优选使用该式的BAC盐。
[0023] 上面段落中提到的令人惊讶的良好结果包括令人惊讶的良好的止汗性能。此外， 按照本发明制备的组合物具有显著的储存稳定性，保持其良好性能达数月。
[0024] 本发明的组合物的一个令人惊讶的益处在于其提供最低衣物染色水平，特别是最 少黄色印迹。在靠近已经施加目前销售的止汗剂组合物的身体区域穿着的衣物的染色是公 知的难题。该问题的部分解决方案在于减少施加的止汗剂活性物的量；但是，这往往具有同 样降低了止汗剂功效的可预测效果。本发明人已经发现，通过使用本发明的组合物，可以减 少/最小化黄色印迹，而不会过度地削弱止汗性。事实上，本发明的组合物可以令人惊讶地 提供减少的黄色印迹，同时具有与c组合物相比同等的止汗性。
[0025] 在本发明的第五方面，提供了根据本发明的第一方面的组合物提供优异的止汗性 和在衣物上降低的染色，特别是降低的发黄的用途。
[0026] 降低的染色和特别是降低的发黄的益处就紧靠已经施加止汗剂组合物的区域(如 腋下区域或腋窝）穿着的衣物而言具有最大的相关性。黄色染色据信是由人体表面上的汗 液与所施加的止汗剂活性物之间的相互作用导致的。因此，染色水平对所施加的止汗剂活 性物的性质特别敏感。仍未解决的是为何本发明的组合物中使用的止汗剂活性物提供了其 在低/降低的染色/黄色印迹方面所提供的益处。
[0027] 降低的(黄色）染色益处发生在紧靠已经施加止汗剂组合物的人体区域穿着的衣 物上，但是可以通过将止汗剂组合物直接施加到织物上来证实这种益处，这种方法仅除去 了将止汗剂从组合物转移至织物的居中的皮肤。使用这种方法时，有利的是还用人体汗液 或其人工版本处理该织物以便更好地显示汗液和止汗剂对织物的组合效果。
[0028] 还存在感官的益处，特别是在使用本发明的组合物时"降低的粘性"的益处。本发 明人已经发现，通过使用本发明的组合物，施加过程中和/或在施加之后的粘性感觉可以 降低/最小化，而不会过度地削弱止汗性。事实上，本发明的组合物可以提供令人惊讶的降 低的粘性，同时具有与传统组合物相比同等的止汗性。
[0029] 在施加水性滚搽式止汗剂组合物的过程中和/或在施加水性滚搽式止汗剂组合 物之后皮肤的粘性是公知的问题。这与此类组合物在人体表面上的干透（dryingdown)有 关，特别是当该组合物已经施加到腋下区域或腋窝时。所用的止汗剂活性体系是可以影响 所感知的粘性的众多因素之一。
[0030] 在本发明的第六方面，提供了根据本发明的第一方面的组合物用于提供优异的止 汗性和降低的粘性的用途。
[0031] 本发明中使用的BAC盐具有1. 25:1至1. 82:1和优选1. 54:1至1. 82:1的铝对氯 根摩尔比。
[0032] 为了活化该止汗剂，重要的是相对于存在的铝的量存在足够的钙。钙对铝的摩尔 比通常为至少1:40、优选至少1:30和更优选至少1:20。钙浓度超过铝浓度并不有利，事 实上优选钙浓度不超过铝浓度的一半，并且更优选不超过所述浓度的五分之一。对于至少 1:40和至少1:20的钙对铝的优选摩尔比，独立地优选的是该比不大于1:2且更优选其不大 于 1: 5。
[0033] 在特别优选的实施方案中，钙对铝的摩尔比为至少1:15且优选不大于1:5,并且 在尤其优选的实施方案中，其为至少1:10且优选不大于1:5。
[0034] 用于本发明的优选水溶性钙盐是氯化钙。
[0035] 在本文中，提及"铝"的摩尔量和比是基于单核铝计算的，但是包括存在于多核物 类中的铝；事实上，在相关盐中的大部分铝存在于多核物类中。
[0036] 为了活化该止汗剂，重要的是相对于存在的铝的量存在足够的氨基酸。氨基酸对 铝的摩尔比优选为至少1:20、更优选至少1:10且最优选至少1:5。氨基酸