Flabelliferin A在制备治疗回盲肠癌药物中的应用
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化合物FlabelliferinA的新用途，尤其涉及FlabelliferinA在制 备治疗回盲肠癌药物中的应用。
【背景技术】
[0002] 癌症是对人类生命健康危害最大的疾病之一，每年都有大量的人死于癌症。抗癌 药物的研发一直是药学研究的热点。抗肿瘤药物中有74%是天然产物或其衍生物，如紫杉 醇及其衍生物就是目前临床上应用效果比较好的抗肿瘤药物。因此，从天然产物中寻找抗 癌化合物或先导化合物具有重要的意义。
[0003] 本发明涉及的化合物FlabelliferinA是一个2012年发表（Thushara Diyabalanage，etal.,FlabelliferinsAandB，SesterterpenoidsfromtheSouth PacificSpongeCarteriospongiaflabellifera.J.Nat.Prod. 2012, 75, 1490-1494.) 的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型（ThusharaDiyabalanage，et al.,FlabelliferinsAandB，SesterterpenoidsfromtheSouthPacificSponge Carteriospongiaflabellifera.J.Nat.Prod. 2012, 75, 1490-1494.)，对于本发明涉及的 FlabelliferinA在制备治疗回盲肠癌药物中的用途属于首次公开，由于属于全新的结构 类型，而且其对于回盲肠癌细胞的抑制活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何 启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于回盲肠癌的防治显然具有显著的进步。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于根据现有FlabelliferinA研究中未发现其具有抗回盲肠癌活 性的报道的现状，提供了FlabelliferinA在制备抗回盲肠癌药物中的应用。
[0005] 所述化合物FlabelliferinA结构如式（I)所示：
[0006]
[0007] 所述FlabelliferinA在制备治疗回盲肠癌药物中的应用，其特征在于回盲肠癌 细胞为人回盲肠癌细胞株HCT-8。
[0008] -种治疗回盲肠癌药物，由FlabelliferinA为活性成分添加辅料制备而成，制备 方法为取5克化合物FlabelliferinA，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
[0009] -种治疗回盲肠癌药物，由FlabelliferinA为活性成分添加辅料制备而成，制备 方法为取5克化合物FlabelliferinA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0010] 本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，FlabelliferinA对人回盲肠癌 细胞株HCT-8的生长也具有显著的抑制作用，抑制这1株细胞生长的IC50值分别为 1.45±0.86μΜ。因此，FlabelliferinA能用于制备抗回盲肠癌药物，具有良好的开发应 用前景。
[0011] 对于本发明涉及的FlabelliferinA在制备治疗回盲肠癌药物中的用途属于首次 公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其对于回盲肠癌细胞的抑制活性强得意想 不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于回盲肠 癌的防治显然具有显著的进步。
[0012] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
【具体实施方式】
[0013] 本发明所涉及化合物FlabelliferinA的制备方法参见文献（Thushara Diyabalanage，etal.,FlabelliferinsAandB，SesterterpenoidsfromtheSouth PacificSpongeCarteriospongiaflabellifera.J.Nat.Prod. 2012, 75, 1490-1494.)
[0014] 以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实 施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
[0015] 实施例1 :本发明所涉及化合物FlabelliferinA片剂的制备：
[0016] 取5克化合物FlabelliferinA，加糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
[0017] 实施例2:本发明所涉及化合物FlabelliferinA胶囊剂的制备：
[0018] 取5克化合物FlabelliferinA，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
[0019] 下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
[0020] 实验例：采用MTT法评价化合物FlabelliferinA对人回盲肠癌细胞株的生长抑 制作用
[0021] 1.方法：处于生长对数期的细胞：人回盲肠癌细胞株HCT-8(购买自中国科学院细 胞库）以1.5X104浓度种于96孔板中。细胞培养24h贴壁后吸去原来的培养基。试验分 为空白对照组、药物处理组。空白组更换含10%胎牛血清的1640培养基；药物处理组更换 含浓度为 100μM，50μM，10μM，1μM，0· 1μM，0· 01μΜ和 0· 001μΜ的FlabelliferinA的 培养基。培养48h后，加入浓度5mg/mL的MTT，继续放于C02培养箱培养4h，然后沿着培养 液上部吸去100μL上清，加入100μLDMS0,暗处放置10min，利用酶标仪（Sunrise公司产 品）测定吸光值（波长570nm)，并根据吸光值计算细胞存活情况，每个处理设6个重复孔。 细胞存活率（％ ) =A0D药物处理/A0D空白对照X100。
[0022] 2.结果：FlabelliferinA对人回盲肠癌细胞株HCT-8的生长具有显著的抑制作 用。该化合物抑制人回盲肠癌细胞株HCT-8生长的IC50值分别为1. 45±0. 86μΜ。
[0023] 由上述实施例表明，本发明的FlabelliferinA对人回盲肠癌细胞株HCT-8的生 长具有很好的抑制作用。由此证明，本发明的FIabe11iferinA具有抗回盲肠癌活性，能用 于制备抗回盲肠癌药物。
【主权项】
1.Fl油elliferinA在治疗回盲肠癌药物中的应用，所述化合物FI油elliferinA结构 如式（I)所示：式（I)。2. 如权利要求1所述FlabelliferinA在治疗回盲肠癌药物中的应用，其特征在于回 盲肠癌细胞为人回盲肠癌细胞株HCT-8。3. -种治疗回盲肠癌药物，其特征在于由权利要求1所述的F1油elliferinA为活性 成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物F1油elliferinA，加入糊精195克，混 匀，常规压片机制成1000片。4. 一种治疗回盲肠癌药物，其特征在于由权利要求1所述的F1油elliferinA为活性 成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物F1油elliferinA，加入淀粉195克，混 匀，装胶囊制成1000粒。
【专利摘要】本发明公开了Flabelliferin？A在制备治疗回盲肠癌药物中的应用，属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现，Flabelliferin？A对人回盲肠癌细胞株HCT-8的生长也具有显著的抑制作用。因此，Flabelliferin？A能用于制备抗回盲肠癌药物，具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Flabelliferin？A在制备治疗回盲肠癌药物中的用途属于首次公开，而且其对于回盲肠癌细胞的抑制活性强得意想不到。
【IPC分类】A61K9/48, A61P35/00, A61K31/22, A61K9/20
【公开号】CN105395536
【申请号】CN201510902445
【发明人】田丽华
【申请人】淄博齐鼎立专利信息咨询有限公司
【公开日】2016年3月16日
【申请日】2015年12月8日