一种用于治疗与保护动物的抗寄生物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于抗寄生物药物技术领域，特别设及一种用于治疗与保护动物的抗寄生 物组合物。
【背景技术】
[0002] 寄生虫病对人体健康和畜牧家禽业生产都会产生危害。跳圣、蛾虫、婢、風等寄 生物会给许多动物尤其是猫、狗等宠物带来侵扰和感染。寄生虫不仅会使动物极度不 安，且会危害其健康。此外，寄生虫也可能会对人类造成危害，寄生虫对人体的危害，主 要包括其作为病原引起寄生虫病及作为疾病的传播媒介两方面。寄生物主要可能带来 的疾病有追疾（malaria)、血吸虫病（shistosomaiasis)、丝虫病（filariasis)、利什曼病 (leishmaniasis)和锥虫病（trypanosomiasis)等。
[0003] 常用于寄生物的皮外处理方式有：洗液、敷剂、霜剂、胶体、隔离剂、混悬液或消毒 水等。传统的驱虫剂包括化学试剂如苯并咪挫、氨基甲酸盐，W及植物提取物如合成除虫菊 醋，常被用于抗皮外寄生物如扁風和蛾类。非泼罗尼（Fipronil)又名氣虫腊，在中国，非泼 罗尼主要用在宠物体表寄生虫和农业害虫的防治上。用于宠物时主要剂型为滴剂和喷剂， 可W杀灭动物体表寄生虫。用于农业害虫防治时主要剂型为喷剂，可用于防治鱗翅类、直 翅类和銷翅类害虫。当用于宠物体表寄生虫时，通过喷洒给药，药物会大量残留在宠物皮毛 上，为了确保疗效，药物使用说明会推荐用药后2-7d禁止给宠物洗澡，但在运期间，宠物难 免会祿甜身上毛，且免不了和主人直接接触，运样就会给宠物和人类的健康带来一定影响， 造成健康隐患。
[0004]目前国内市场销售有很多价格不一，抗寄生物效果差异明显的驱虫剂。用于宠物 的主要产品为法国梅瑞尔公司生产的福来恩犬猫用灭圣滴剂，其不仅可W杀灭跳圣和壁 風，还可W用于防治跳圣和壁風的感染。杀虫效果显著，当跳圣、壁風一接触到皮肤或毛发 就被触杀。
[0005] 药物不会进入猫狗的体内及血液循环，不会伤害到猫狗的肝脏功能。该产品使用 较方便，但稳定性欠佳，且价格昂贵。本发明可填补国内此类抗寄生物制剂市场，且致力发 明价格低廉，杀虫效果佳，稳定性更优的抗寄生物组合物。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是提供一种用于动物的抗寄生物组合物，该组合物与进口制剂相 比，整个组合物为微酸性，稳定性更优，具有更好的杀虫效果。
[0007] 另外，本发明提供的组合物使用方便，不必在动物全身淋洒，该组合物只需在动物 体表局部使用即可达到杀灭寄生虫的目的。
[0008] 本发明的另一目的是提供了该组合物的制备方法。
[0009] -方面，本发明提供了一种用于治疗与保护动物的抗寄生物组合物，其中，其活性 成分非泼罗尼的结构式如下：
俗名为氣虫腊（Fipronil)，化学名为1-[4 -CF3-2,6-Cl2苯基]3-氯基-4-[CF厂S0]5-畑2化挫。
[0010] 其中，本发明提供的用于治疗与保护动物的抗寄生物组合物由非泼罗尼、抗氧化 剂、促渗剂、溶剂和共溶剂组成。其中，非泼罗尼的含量为1-20%W/V，抗氧化剂的含量为 0. 005-5%W/V，促渗剂的含量为1-15%V/V，溶剂的含量为1-80%V/V，共溶剂补足100%(W体 积算，即余量为共溶剂)。其中，活性成分含量为折干折纯后含量。抗氧化剂用于抑制空气 氧化。
[0011] 优选地，非泼罗尼的含量为5-15%W/V。
[0012]优选地，抗氧化剂的含量为0. 005-0. 1%W/V。
[0013]优选地，促渗剂的含量为1-5%V/V。
[0014]优选地，溶剂的含量为10-40%V/V。
[0015] 其中，氧化剂选自叔下基对径基茵香酸度HA)、维生素C、二叔下基对甲酪、类胡萝 l·素及其衍生物、异抗坏血酸、异抗坏血酸钢、构祿酸、乙二胺四乙酸巧DTA)、二下基径基甲 苯度HT)或特下基对苯二酪（TB册）等。优选地，抗氧化剂为叔下基对径基茵香酸或二下基 径基甲苯中的一种或者其组合，二下基径基甲苯的含量优选为0. 005-0. 05%W/V，叔下基对 径基茵香酸的含量优选为0.01-0. 05%W/V。更加优选地，抗氧化剂为叔下基对径基茵香酸 和二下基径基甲苯的组合，该组合中，二下基径基甲苯的含量为0. 005-0. 05%W/V和叔下基 对径基茵香酸的含量为0. 01-0. 05%W/V。
[0016] 其中，促渗剂选自卵憐脂、月桂氮酬及其同系物、月桂醇、尿素、水杨酸、薄荷醇、精 脑、巧樣締、7-杂氧二环庚烧、按叶油、氨基酸、水溶性蛋白质、二甲基氨基酸醋、肉豆違酸异 丙醋或冰片等。优选地，促渗剂为月桂氮酬；更优选地，月桂氮酬的含量为1-5%V/V。
[0017] 其中，溶剂选自乙醇、甘油、聚乙二醇（PEG200-600)、乙酸乙醋、丙二醇、乙二醇、 甲醇、丙酬、脂肪油、异丙醇、二甲基甲酯胺（DMF)、一缩二乙二酸、环己醇、仲辛醇、脂肪酸甲 醋、二氧戊环类、二乙二醇二甲酸、二甲基乙酷胺、N-N-二乙基乳酷胺、N-N-二乙基化晚酷 胺、乳酸乙醋、苯甲酸节醋、Ξ醋酸甘油醋或乙酷丙酸下醋等。优选地，溶剂为二甲基甲酯 胺；更优选地，二甲基甲酯胺的含量为10-40%V/V。
[001引其中，共溶剂选自二乙二醇单乙酸、二乙二醇单下酸、二丙二醇单乙酸、乙醇、异丙 醇、苯甲醇、丙二醇、1,3-下二醇、甘油、聚乙二醇、植物油、矿物油、肉豆違酸异丙醋或中链 Ξ甘醋等。优选地，共溶剂为1，3-下二醇。
[0019] 更优选地，本发明提供的组合物由非泼罗尼、叔下基对径基茵香酸、二下基径基甲 苯、月桂氮酬、二甲基甲酯胺和1,3-下二醇组成。其中，非泼罗尼的含量为5-15%W/V，叔下 基对径基茵香酸的含量为0. 01-0. 05%W/V，二下基径基甲苯的含量为0. 005-0. 05%W/V，月 桂氮酬的含量为1-5%V/V，二甲基甲酯胺的含量为10-40%V/V，1，3-下二醇补足100%(W 体积算)。
[0020] 另一方面，本发明还提供了上述组合物的制备方法：按配比混合非泼罗尼和溶剂 (优选二甲基甲酯胺)，揽拌使非泼罗尼完全溶解；再按配比加入抗氧化剂(优选叔下基对径 基茵香酸和二下基径基甲苯)，揽拌使完全溶解；然后按配比加入促渗剂(优选月桂氮酬)， 揽拌使促渗剂完全混匀；最后加入共溶剂(优选1,3-下二醇)，继续揽拌使溶液充分混合均 匀得到产品。
[0021] 其中，非泼罗尼遇水不稳定，本发明组合物中不含水，W提高本发明组合物的稳定 性。
[0022] 另外，本发明组合物所优选的辅料均为中性辅料，与活性成分的相容性好，且最终 产品抑呈微酸性，抑值在5-7之间，原料药在此抑环境下稳定性优，有利于本发明组合物 的稳定性。
[0023] 同时，本发明通过配方的优化，使其具有更好的杀虫效果。
[0024] 本发明用于治疗与保护动物的抗寄生物组合物，经动物试验结果表明，杀虫效果 优于进口产品FRONTLINE?。经稳定性试验结果表明，其稳定性优于进口产品。
【具体实施方式】
[0025] 为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面对本发明作进一步地详细描 述。
[0026] 实施例1 非泼罗尼 2.化g 二甲基甲酯胺 化 二下基径基甲苯 0.0045kg 叔下基对径基茵香酸0.0090kg月桂氮酬 1L 1，3下二醇适量至 50L 作为实例，用"适量至"表示要用1，3下二醇补足体积。
[0027] 准确称或量取实施例1的组分，在5化不诱钢配制罐内，加入准确称量的非泼罗 尼；投入准确量取的二甲基甲酯胺，加入非泼