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【主权项】
1. 一种适合于局部施用至眼表的药物组合物，其包含悬浮在眼可接受的平衡盐溶液中 的治疗有效浓度的PRG4。2. 权利要求1所述的药物组合物，其包含一种或多种选自以下的眼可接受的试剂:眼可 接受的缓和剂、眼可接受的赋形剂、眼可接受的收敛剂、眼可接受的血管收缩剂、眼可接受 的电解质、眼可接受的透明质酸钠或透明质酸、眼可接受的表面活性磷脂、和眼可接受的软 化剂。3. 权利要求1或2所述的药物组合物，其还包含治疗有效浓度的透明质酸钠或透明质 酸。4. 权利要求3所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含10~100，000yg/mL的治疗 有效浓度的透明质酸钠或透明质酸。5. 权利要求4所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含500~5000yg/mL的治疗有 效浓度的透明质酸钠或透明质酸。6. 权利要求1至5中任一项所述的药物组合物，其还包含治疗有效浓度的选自以下的表 面活性磷脂:L-α-二棕榈酰磷脂酰胆碱、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺和鞘磷脂。7. 权利要求6所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含10~10，000yg/mL的治疗有 效浓度的表面活性磷脂。8. 权利要求1至7中任一项所述的药物组合物，其中所述眼可接受的平衡盐溶液包含至 少三种不同的选自以下的电解质:磷酸钠、氯化钠、氯化钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氯化钙、氯 化镁、醋酸钠、柠檬酸钠、盐酸和氢氧化钠。9. 权利要求1至8中任一项所述的药物组合物，其中所述PRG4是纯化的天然PRG4蛋白或 重组PRG4蛋白或其包括糖基化的序列KEPAPTT的重复的片段，所述PRG4具有50kDa~400kDa 的平均摩尔质量。10. 权利要求1或9所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含10~10，000yg/mL的治 疗有效浓度的PRG4或其片段。11. 权利要求10所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含50~500yg/mL的治疗有 效浓度的PRG4或其片段。12. 权利要求1至11中任一项所述的药物组合物，其中所述药物组合物包含100~300μ g/mL的治疗有效浓度的PRG4或其片段。13. 权利要求1至12中任一项所述的药物组合物在制备用于在有需要的个体中降低眼 膜摩尔渗透压浓度的药物中的用途，其通过将所述组合物局部施用至所述个体的眼表。
【专利摘要】本发明公开了用于治疗眼部边界缺陷、与其有关的症状、或者不良疾病的药物组合物及使用其的方法。所述组合物包含人PRG4蛋白、润滑片段、其同源物或同种型，并且可任选地包含一种或多种选自以下的试剂：缓和剂、赋形剂、收敛剂、血管收缩剂、软化剂、透明质酸钠、透明质酸、或表面活性磷脂。
【IPC分类】A61K38/18, A61P27/04, A61K31/728, A61K31/688, A61K31/685
【公开号】CN105664136
【申请号】CN201610003437
【发明人】本杰明·沙利文, 坦宁·A·施密特, 戴维·A·沙利文
【申请人】加利福尼亚大学董事会, 司科彭斯眼部研究学会
【公开日】2016年6月15日
【申请日】2009年4月8日
【公告号】CA2722913A1, CA2722944A1, CA2723144A1, CN102164593A, CN102164593B, EP2276496A1, EP2276496A4, EP2276497A1, EP2276497A4, EP2285364A2, EP2285364A4, EP2285364B1, EP2915529A1, US8563028, US8945604, US9138457, US9248161, US9393285, US20110059902, US20110070222, US20110142908, US20140099343, US20140296159, US20160015780, US20160101149, WO2009137217A2, WO2009137217A3, WO2009137217A8, WO2009137602A1, WO2009137603A1