落新妇超微粉饮片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于药品及保健品技术领域，尤其涉及一种落新妇超微粉饮片。
【背景技术】
[0002] 落新妇，又名红升麻、阴阳虎、金毛三七等，为虎耳草科植物落新妇As til be chinensis(Maxim. )Franch. et · Sav.或大落新妇 Astilbe grand is Stapf ex Wils ·的干燥 根茎。落新妇为浙江省地方习用药材，少数民族特色药材，现收载于《浙江省中药炮制规范》 2015版，其性味辛、温，具有活血祛瘀、清热解毒、祛风止痛、祛痰止咳等功效，主要用于治疗 跌打损伤、风湿痹痛、毒蛇咬伤、抗肿瘤、风寒感冒、胃痛、肠炎、慢性支气管炎、小儿惊风以 及各种恶性肿瘤等。
[0003] 现代药理作用研究表明，落新妇具有镇痛、抗炎、抑菌以及抗内毒素的作用；落新 妇的体外抗肿瘤细胞实验结果显示，落新妇提取物对乳腺癌、宫颈癌、肝癌、卵巢癌、白血 病、肺腺癌、胃癌等肿瘤细胞均具有杀灭作用，体内动物实验表明落新妇对S180荷瘤小鼠的 抑瘤率达54.1%，可明显提高肝癌腹水模型小鼠的生命延长率。对落新妇有效成分分析结 果显示，岩白菜素为其主要成分，也是有效成分，落新妇中岩白菜素的含量可达3%以上。岩 白菜素具有良好的生物活性，具有镇痛、镇静、催眠、抗炎的作用，并以止咳祛痰平喘、治疗 支气管哮喘药收载于《中国药典》2010版二部，其也是落新妇止痛、退热、抗炎的物质基础。
[0004] 落新妇作为传统中药饮片广泛在中医临床中使用，收到很好的临床疗效。目前临 床使用的传统饮片主要为落新妇片、落新妇常规粉等，传统饮片存在有效成分转移率低、月艮 用不方便、部分有效成分加热容易被破坏等问题。
【发明内容】
[0005] 有鉴于此，本发明的目的在于提供一种有效成分含量高，携带服用方便的落新妇 超微粉饮片及其制备方法。
[0006] 为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：
[0007] 本发明提供了一种落新妇超微粉饮片，包括落新妇超微粉和辅料，所述的落新妇 超微粉的粒径< 75μπι。
[0008] 优选的，还包括落新妇稠膏，所述落新妇稠膏的密度为1.1~1.3g/ml。
[0009] 优选的，所述的辅料包括稀释剂或者包括稀释剂和矫味剂，所述的稀释剂为淀粉 和/或糊精，所述的矫味剂为糖粉、阿斯巴甜和甜菊糖中的一种或几种。优选的，所述落新妇 超微粉和辅料的质量比为1:10~50。
[0010] 优选的，所述落新妇超微粉和落新妇稠膏的质量比为1:0.1~0.5。
[0011] 本发明还提供一种落新妇超微粉饮片的制备方法，包括以下步骤：
[0012] 1)将落新妇饮片进行粉碎和过筛，得到筛上组分和筛下组份；
[0013] 2)将所述步骤1)得到的筛下组分进行超微粉碎，得到落新妇超微粉，所述的落新 妇超微粉的粒径< 75μπι;
[0014] 3)将所述步骤2)得到的落新妇超微粉与辅料混合，制备得到落新妇超微粉饮片。
[0015] 优选的，得到筛上组分后还包括以下步骤：
[0016]将所述步骤1)中得到的筛上组分用0~60%的乙醇水溶液提取，将得到的提取液 进行减压浓缩，得到落新妇稠膏，所述落新妇稠膏的密度为1.1~1.3g/ml;
[0017] 将所述步骤2)中得到的落新妇超微粉和所述落新妇稠膏混合后，添加辅料得到落 新妇超微粉饮片。
[0018] 优选的，所述的乙醇水溶液的质量为落新妇筛上组分质量的5~10倍;所述减压浓 缩的压力为-〇 · 1~-〇 · 2MPa，温度为45-65°C。
[0019]优选的，步骤2)中粉碎的时间为5~IOmin;步骤2)中所述的过筛为过20~30目筛。
[0020] 优选的，所述步骤3)的混合后还包括干燥和整粒;所述干燥的温度为50~80°C，干 燥时间为8~15h。
[0021] 本发明的有益效果:本发明将落新妇制成超微粉与辅料混合制成落新妇超微粉饮 片，本发明中所述的落新妇超微粉饮片中有效成分岩白菜素溶出度比传统饮片显著提高， 最高可到35.12mg/g，解决了落新妇中主要成分特别是岩白菜素难以转移的问题，从而提高 了药材的生物利用度;所述的落新妇超微粉的阵痛效果和抗肿瘤活性与传统的落新妇饮片 相比均有显著的提高，大大减少患者药物使用量。
【具体实施方式】
[0022] 本发明提供了一种落新妇超微粉饮片，包括落新妇超微粉和辅料，所述的落新妇 超微粉的粒径< 75μπι。
[0023] 本发明提供的落新妇超微粉饮片包括落新妇超微粉，所述落新妇超微粉的粒径优 选的小于75μπι，更优选的小于50μπι。本发明得到的落新妇超微粉与片状的落新妇相比粒度 小，有效成分溶出快，溶出率高，生物转化率高。
[0024] 本发明提供的落新妇超微粉饮片包括辅料。在本发明中，所述辅料优选包括稀释 剂或者包括稀释剂和矫味剂，所述的稀释剂优选的为淀粉和/或糊精，所述的矫味剂优选的 为糖粉、阿斯巴甜和甜菊糖中的一种或几种;在本发明中，所述落新妇超微粉与辅料的质量 比优选为1:10~50，更优选为1:25~35。
[0025] 本发明提供的落新妇超微粉饮片优选还包括落新妇稠膏，所述落新妇稠膏的密度 优选的为1.1~1.3g/ml，更优选的为1.2g/ml。在本发明中，所述落新妇超微粉与落新妇稠 膏的质量比优选为所述1:0.1~0.5,更优选为1:0.1~0.3。
[0026] 在本发明中，所述落新妇超微粉优选由以下制备方法制备得到：
[0027] 1)将落新妇饮片进行粉碎和过筛，得到落新妇筛上组分和落新妇筛下组份；
[0028] 2)将所述步骤1)得到的筛下组分进行超微粉碎，得到落新妇超微粉，所述的落新 妇超微粉的粒径< 75μπι。
[0029] 本发明将落新妇饮片进行粉碎和过筛。本发明在对落新妇饮片进行粉碎和过筛前 优选进行落新妇饮片的前处理步骤，所述的前处理优选具体为用清水清洗去除落新妇根和 根状茎中的泥沙和杂质。在本发明中，所述清洗后，优选将清洗后的落新妇根和根状茎优选 的切制成1~5mm的片状，更优选的切制成2~4mm的片状，得到落新妇饮片。
[0030] 在本发明中，所述粉碎的时间优选的为5~lOmin，更优选的为6~8min;所述过筛 优选的为过20~30目筛，更优选的为过24目筛。在本发明中，所述过筛后得到筛下组份和筛 上组分。
[0031] 得到筛下组分后，本发明将所述筛下组分进行超微粉碎，得到落新妇超微粉。在本 发明中，所述的超微粉碎优选的使用超微粉碎机来进行，收集粉碎后超微粉即为落新妇超 微粉，所述的落新妇超微粉的粒径< 75μπι;本发明中所述超微粉碎采用气流粉碎、球磨粉碎 或共振磨粉碎法；当采用气流粉碎时所述粉碎的研磨气压优选的为0.6-1. OMpa，更优选的 为0.8Mpa，分级轮转速优选的为5000-6000rpm，更优选的为5500rpm，粉碎时间优选的为2-4h，更优选的为3h;当采用球磨粉碎时所述的粉碎球料比优选的为5~15:1，更有选的为10: 1，球直径优选的为0.5cm，粉碎时间优选的为10~20h，更有选的为15h，转速优选的为 400rpm;当采用振动磨粉碎时，所述粉碎的磨介质填充料优选的为40~60 %，更优选的 50 %，球料比优选的为1: 5~9，更有选的为1: 7，粉碎时间优选的为I -2.5h，更优选的为 1.75h〇
[0032] 本发明提供了一种落新妇超微粉饮片的制备方法，包括以下步骤：
[0033] 1)将落新妇饮片进行粉碎和过筛，得到筛上组分和筛下组份；
[0034] 2)将所述步骤1)得到的筛下组分进行超微粉碎，得到落新妇超微粉，所述的落新 妇超微粉的粒径< 75μπι;
[0035] 3)将所述步骤2)得到的落新妇超微粉与辅料混合，得到落新妇超微粉饮片。
[0036] 本发明采用上述技术方案所述落新妇超微粉制备的技术方案制备得到落新妇超 微粉，在此不再赘述。
[0037] 得到落新妇超微粉后，本发明将所述落新妇超微粉与辅料混合，得到落新妇超微 粉饮片。在本发明中，落新妇超微粉和辅料的质量比优选的为1:10~50,更优选的为1:25~ 35，所述的辅料优选包括稀释剂和矫味剂，稀释剂和矫味剂的质量比优选的为100:0.