改进的止汗组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及止汗组合物，使用此类止汗组合物预防或减少排汗的方法以及制造止 汗组合物的方法。特别地，本发明涉及具有进一步改进的皮肤感觉的高效止汗组合物，其包 括氯化铝，有机酸的钙盐或镁盐和水混溶性溶剂。
【背景技术】
[0002] 高效止汗组合物在本领域是公知的且通常包括相对高浓度的提供止汗效果的特 定的多价金属盐。通常使用铝和铝-锆止汗盐，特别是其氯化羟盐，例如氯化羟铝（例如A1 (0H) 2C14)或氯化羟铝和氯化羟锆的混合物。
[0003] 氯化铝(A1C13)也是众所周知的止汗盐，但氯化铝的使用受限，主要是由于氯化铝 与水接触时释放氯化羟铝以及盐酸的事实。因此，包括氯化铝的组合物应优选是无水的，以 避免在使用之前在所述组合物中不期望地释放盐酸。此外，在与使用者的皮肤中存在的水 接触时释放盐酸也存在氯化铝组合物的皮肤感觉方面的问题，并且应添加缓冲组分以减少 盐酸引起的刺激至最小。
[0004] 因此，W0 2007/073740公开了一种止汗组合物，其包括在油包醇型乳液中的氯化 铝，其中，乳酸铝用作缓冲组分。如将在本文所示的，相比于这些组合物，甚至可以进一步改 善皮肤感觉特性。
[0005] 在EP1105087中，公开了一种止汗组合物，其包括氯化羟铝盐和氯化钙。据宣称，氯 化钙盐改进止汗组合物的热效应，然而，并没有教导关于皮肤感觉的内容。
[0006] 此外，US 3,998,788公开了使用痕量的钙盐或镁盐以与氯化羟铝或氯化羟铝锆形 成络合物用于止汗组合物。据报道，少量这些盐的存在增强止汗效果。然而，这些盐不是有 机酸的盐，也没有报道与皮肤感觉有关的任何影响。
[0007] 因此，具有高的效力和进一步改进的良好皮肤感觉特性的改进的止汗组合物将是 有利的，尤其是具有进一步改善皮肤感觉的添加剂同时保持高的效力的基于氯化铝的止汗 组合物是有利的。
【发明内容】
[0008] 因此，本发明的一个目的涉及一种改进的高效力止汗组合物，其基于溶解在水混 溶性溶剂中的氯化铝，其中所述组合物具有进一步改善的皮肤感觉特性，同时保持高的止 汗功效。
[0009] 特别地，本发明的一个目的是提供一种氯化铝止汗剂，其进一步解决了现有技术 中的上述问题，即由氯化铝与水接触时盐酸的形成引起的皮肤刺激。
[0010] 本发明人惊奇地发现，将有机酸的至少一种钙或镁盐加入包含氯化铝的无水止汗 组合物相比于使用其他盐例如有机酸的铝盐，导致进一步改善的皮肤感觉，同时保持止汗 的高效力。甚至当增加组合物中的氯化铝的量时，相比于现有技术，也可以令人惊讶地提供 这种改善的皮肤感觉和刺激减小。
[0011] 因此，本发明的一个方面涉及一种无水止汗组合物，其包括：
[0012] i)AlCl3或其任何水合物，
[0013] ii)至少一种有机酸的钙盐或镁盐，和 [0014] m)至少一种水混溶性溶剂。
[0015] 本发明的另一个方面涉及预防或减少排汗的方法，其包括对皮肤施用无水止汗组 合物，所述无水止汗组合物包括：
[0016] i)AlCl3或其任何水合物，
[0017] ii)至少一种有机酸的钙盐或镁盐，和 [0018] m)至少一种水混溶性溶剂。
[0019] 本发明的另一个方面是提供一种制造无水止汗组合物的方法，其包括：
[0020] I)提供至少一种水混溶性溶剂，
[0021] II)任选地加入增稠剂，
[0022] m)添加至少一种有机酸的钙盐或镁盐，
[0023] IV)任选地加入油相，
[0024] V)添加 A1C13或其任何水合物的溶液，
[0025]以形成所述无水止汗组合物。
【附图说明】
[0026]图1示出由乙醇和氯化铝组成的组合物，即，氯化铝的乙醇溶液。
[0027]图2示出了由乙醇中的羟丙基纤维素组成的组合物。
[0028]图3示出了由乙醇，羟丙基纤维素和乳酸钙组成的组合物。
[0029]图4示出了由乙醇，羟丙基纤维素，乳酸钙和氯化铝组成的组合物。
[0030] 现在将在下面更加详细地说明本发明。
【具体实施方式】
[0031] 定义
[0032] 进一步详细地讨论本发明之前，首先定义下列术语和惯例：
[0033] 在本背景中，"无水"组合物是指基本上不含水的组合物。特别是，对于这样的组合 物，还没有添加显著量的水，并且组合物中的未结合的水的量非常低。止汗组合物中的一些 组分可以包括一些结合水，即水合物形式的结晶水。但是这种水不能立即参与与水敏感组 分的水解反应。在优选的实施方案中，相比于总组合物重量，本发明的无水组合物包含小于 5% (w/w)的水，诸如小于4% (w/w)的水，3% (w/w)，2% (w/w)，1 · 5% (w/w)，1 % (w/w)，0 · 5% (w/w)，例如小于0.2% (w/w)的水。优选地，无水组合物中添加的水的量小于3% (w/w)，如小 于2% (w/w)，l%(w/w)，0.5%(w/w)，如小于0 · 1 % (w/w)。
[0034] 在本背景中，"止汗"组合物是包含能够局部降低哺乳动物，特别是人的汗液产生 的活性成分或其前体的组合物。止汗组合物或除臭剂中的所有组分必须是美容学上可接受 的，即它们必须被批准以所使用的浓度局部施用到皮肤。
[0035] 在本背景中，"氯化铝"与A1C13可以互换使用。该术语还包括A1C13的水合物，如氯 化铝六水合物。氯化铝是一种公知的止汗盐，其在与存在于使用者的皮肤中的水接触时形 成氯化轻错和盐酸。在某些国家将错(aluminium)称为"·Κα1ιιηι;?ηιιηι)"。
[0036] 在本背景中，"有机酸"是由有机分子衍生的酸。这样的酸可以包括羧酸，羧酸的酸 酐，磺酸和磷酸。有机酸可以包括除了羧酸以外的其它官能团，并且可以包括氨基酸。在本 发明背景中，所述酸必须能够与镁或钙离子形成盐。
[0037] 在本背景中，"水混溶性溶剂"是可与水混合而没有任何相分离的溶剂。水混溶性 溶剂尤其包括亲水性溶剂。这类溶剂包括例如低级烷基醇和亲水性有机溶剂。
[0038]在本背景中，"百分比重量/重量"或"％ (w/w)"可互换使用并指示上述组分或成分 相比于总组合物重量（即成品组合物的重量）的重量百分比，除非另有说明。在某些情况下， 可能指的是相比于中间组合物的重量百分比。
[0039] 在本背景中，就最广泛的意义而言，"烷基醇"是由支链或直链烷基链和与其连接 的一个或多个羟基组成的有机醇。
[0040] 在作出上述定义后，本发明的第一方面是一种无水止汗组合物，其包含：
[0041 ] i )A1C13或其任何水合物，
[0042] ii)至少一种有机酸的钙盐或镁盐，和 [0043] m)至少一种水混溶性溶剂。
[0044] 当例如施加氯化铝到皮肤时，有机酸提供与所形成的盐酸有关的缓冲效应。因此， 优选地，有机酸是比较弱的有机酸，并且总是比盐酸弱。因此，在一个优选的实施方案中，有 机酸是 pKa 值在 2 · 0-15 · 0，诸如2 · 0-12 · 0，2 · 0-10 · 0，2 · 0-8 · 0，2 · 0-6 · 0，如2 · 3-5 · 0 的范围内 的酸。
[0045] -系列有机酸适合用于本发明的局部用组合物而且比盐酸弱。这包括有机羧酸， 它们的酸酐，氨基酸和弱的有机磷酸。因此，在一个优选的实施方案中，所述有机酸选自由 柠檬酸、甲酸、乙酸、葡糖酸、抗坏血酸、乳酸、丙酸、乙酰水杨酸、苯甲酸、水杨酸、烟酸、酒石 酸、邻苯二甲酸、脂肪酸（如油酸、亚油酸、十一碳烯酸、辛酸、棕榈酸、蓖麻油酸、以及硬脂 酸）、酰基克雷斯尼科(3〇6丨}4(^61：08；[11；[0)、琥泊酸、卡巴芬乙酸、二乙酰基水杨酸、邻氨基 苯甲酸、甲灭酸、龙胆酸、托灭酸、乙酰酒石酸、松蕈酸、次乙酸（subacetic acid)、鞣花酸、 富马酸、苹果酸、鱼肝油酸、草酸、对氨基苯甲酸、没食子酸、肉桂酸、异抗坏血酸、山梨酸、氨 基己酸、氨甲基苯甲基、和氨甲环酸（tranxenamic acid)、以及天然存在的氨基酸，如甘氨 酸，丙氨酸，缬氨酸，亮氨酸，异亮氨酸，丝氨酸和苏氨酸。
[0046] 特别优选的有机酸选自由乙酰水杨酸、水杨酸、苯甲酸、丙酸、辛酸、十一碳烯酸、 山梨酸、抗坏血酸、乳酸、苹果酸、硬脂酸、柠檬酸、邻苯二甲酸、酒石酸，或天然存在的氨基 酸组成的组。最优选的有机酸是乳酸。
[0047] 本发明人惊奇地发现，相比于其中使用有机酸的铝盐的现有技术组合物，具体选 择反离子到有机酸提供了组合物的进一步改善的皮肤感觉和进一步降低的皮肤刺激性，而 效力则可以维持。即使本发明的新组合物中的刺激物，即氯化铝的量相比于现有技术组合 物增加，也观察到这种效果。因此，有机酸的钙盐或镁盐令人惊讶地提供了上述效果。特别 优选的是有机酸的钙盐。最优选的有机酸的盐是乳酸钙。应当指出的是，包括有机酸的钙盐 和镁盐的组合物是本发明的一部分。
[0048] 术语"皮肤触觉（skin feel)"和"感官的皮肤感觉（sensory skin feeling)"可互 换使用，并且意在表示由人类使用者感知的主观皮肤感觉特性如何不同，例如，本发明的新 组合物和现有类型组合物如何使皮肤感觉中性和/或舒适;感觉油腻和/或粘在皮肤上；弓丨 起皮肤刺激。
[0049] 术语"皮肤刺激"是指例如皮肤瘙痒，皮肤刺痛和/或皮肤的烧灼感，以及皮肤发红 和/或长红斑。
[0050] 为了防止氯化铝与水的过早反应，本发明的一部分是组合物是无水的。这尤其是 通过使用载体系统实现，该系统是无水的或不具有可利用的水，使氯化铝不发生水解成为 氯化羟铝和盐酸。
[0051] 术语"无可利用的水"和"基本上不含水"可互换使用，并且意在表示存在于制剂中 的水不能够使铝盐成为溶