一种治疗中风后遗症的药物的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种治疗中风后遗症的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：。本发明的药物组合物包括上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、基于上述化合物基础上的药物前体或以上所述形式的任意混合物。这些化合物可用于制备预防和/或治疗中风后遗症的药物。
【专利说明】
一种治疗中风后遗症的药物
技术领域
[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗中风后遗症的药物。
【背景技术】
[0002] 脑中风后遗症主要有偏瘫(半身不遂）、半侧肢体障碍、肢体麻木、偏盲、失语、或者 交叉性瘫痪、交叉性感觉障碍、外眼肌麻痹、眼球震颤、构语困难、语言障碍、记忆力下降、口 眼歪斜、吞咽困难、共济失调、头晕头痛等。出现以上症状的根本原因在于脑血管内部出现 血粘度高、血脂高、血压高、血糖高、血小板聚集等血液病变，和动脉粥样硬化斑块形成等血 管病变，由两种病变共同作用结果形成的血栓堵塞脑动脉所致，导致脑局部的血流中断和 脑组织缺血缺氧坏死。如果影响到由脑神经控制的运动神经系统，就会出现偏瘫、肢体障碍 等相应的后遗症;如果影响到脑神经控制的语言中枢神经，就会导致语言障碍甚至失语等 相应神经系统症状。近期研究表明，脑中风后遗症的发生和凝血时间有关。
[0003] 目前临床上治疗脑损伤、脑中风后遗症多采用药物治疗或是传统的康复治疗，治 疗时间长，且对患者造成了极大的经济负担。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于提供一种治疗中风后遗症的药物组合物。
[0005] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗中风后遗症的药物组合物，所述药 物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
[0007] 优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。
[0008] 优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
[0009] 优选地，所述稀释剂为乳糖。
[0010] 优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
[0011] 本发明还提供化合物在制备治疗中风后遗症的药物中的用途，该化合物具有下列 结构：
[0013] 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
[0014] 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这 是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington ' s Pharmaceutical Sciences, 18th Ed .Mack Printing Company，1990，pp · 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
[0015] 本发明的药物组合物包括上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、 基于上述化合物基础上的药物前体或以上所述形式的任意混合物。这些化合物可用于制备 预防和/或治疗中风后遗症的药物。
【具体实施方式】
[0016] 以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0017]实验例对小鼠凝血时间的影响
[0019] 取昆明种小鼠60只，体重（18 ± 2)g，雌雄各半，随机分为3组，每组20只。生理盐水 阴性对照组，阳性药(脑心通胶囊组，〇.3g/粒，咸阳步长制药有限公司生产)组、目标化合物 组。各组给药量如下：生理盐水阴性对照组，给予生理盐水灌胃lmL/1000g体重；阳性药组， 脑心通胶囊内容物10g加1000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃lmL/1000g体重；目标化 合物组，0.01g的化合物加1000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃lmL/1000g体重。以上均 每日1次，连续给药7d。末次给药后60min，取血测定凝血时间，方法如下：用毛细玻璃管将小 鼠做眼眶内眦取血，迅速滴血于载玻片上，血滴直径5-10mm，立即开始计时，此后每隔30s用 干燥洁净针头挑动血液1次至针头能挑起纤维蛋白为止，即为凝血时间。结果见下表：
[0021] 和生理盐水阴性对照组比较，*P〈0.05
[0022] 与生理盐水阴性对照组比较，各治疗组的凝血时间都显著延长，这说明本发明药 物均具有延长凝血时间的功效。
【主权项】
1. 一种治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化 合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：2. 根据权利要求1所述的治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接 受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。3. 根据权利要求2所述的治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖 衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。4. 根据权利要求3所述的治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳 糖。5. 根据权利要求2所述的治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物 为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。6. 化合物在制备治疗中风后遗症的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结 构：
【文档编号】A61P9/10GK105832716SQ201610216625
【公开日】2016年8月10日
【申请日】2016年4月9日
【发明人】李曼
【申请人】李曼