一种降脂中药组合物、颗粒剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种降脂中药组合物、颗粒剂及其制备方法，属于中药制剂技术领域。包括有按重量份计的如下组分：葛根70～80份、金银花30～40份、山楂20～30份、郁金10～15份、白芍15～20份、陈皮35～40份。本发明采用中药新理论提供了一种降脂中药，具有降脂效果好的优点。
【专利说明】
一种降脂中药组合物、颗粒剂及其制备方法
[0001]
技术领域
[0002] 本发明涉及一种降脂中药组合物、颗粒剂及其制备方法，属于中药制剂技术领域。
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【背景技术】
[0004] 用于治疗高血脂的西药的疗效比较显著，但目前西药在降脂的同时，会引起血糖 升高、恶心、腹泻及肝功能损害等反应。而中药具有良好的降脂作用，且副作用较少，成为降 血脂的重要选择。
[0005] 中医认为高脂血症常见有脾虚痰湿、肝肾亏虚、气滞血瘀等，病情因人而异。但通 过总结规律发现，临床上高血脂患者以脾虚痰湿型为多。中医治疗时需根据患者的舌苔脉 象等辨证使用相应的中药。脾虚痰湿者可选用人参、绞股蓝、陈皮、甘草、山楂、半夏、海带、 昆布、泽泻等肝肾亏虚者选用何首乌、女贞子、枸杞、灵芝、虫草、刺五加叶、桑寄生等;气滞 血瘀者可选用活血化瘀的蒲黄、当归、虎杖、牛膝、姜黄、三七、川芎、银杏叶等。
[0006] CN104524448A提供一种用于治疗脂肪肝和高脂血症的中药制剂制备方法，包括： (1)称取一定质量的莪术、赤芍、山楂、绞股蓝、草决明、虎杖、姜黄、黄芪、枸杞；（2)取以上选 取的九味中药的总重量的6-8倍重量的水进行煎煮，煎煮三次，每次煮沸40-50分钟，过滤并 合并煎煮液，在80 °C的温度下浓缩至相对密度1.15-1.30的浓缩汁，再在室温条件下加入质 量百分比浓度为95%的乙醇，边加边搅拌，然后放置24小时以上，提取上清液；（3)、将上清 液中的乙醇回收，然后给回收完乙醇的上清液中加入甜味剂，调节溶液的PH值为5.0-7.0， 最后加适量水;过滤，灭菌，灌装即可。CN104491368A涉及一种治疗痰浊中阻型高脂血症的 中药，由以下重量配比的药材制备而成:松节12份、秦皮8份、鸦胆子3份、唐松草5份、松萝2 份、川贝母4份、蚕沙6份、枇杷叶10份、酸角2份、猪胰5份、甘松3份、橹罟子7份、盘龙七2份、 紫苏叶5份。
[0007] 但是上述的中药在临床使用时，仍然存在着效果不稳定、降脂效果不好的问题。
[0008]
【发明内容】
[0009] 本发明的目的是:提供一种采用中药新理论的用于治疗高血脂的中药组合物及其 制剂。
[0010] 技术方案是： 一种降脂中药组合物，包括有按重量份计的如下组分：葛根70~80份、金银花30~40 份、山楂20~30份、郁金10~15份、白芍15~20份、陈皮35~40份。
[0011]在一个实施例中，组分数是：葛根75份、金银花35份、山楂25份、郁金13份、白芍17 份、陈皮37份。
[0012]包含有上述中药组合物的中药制剂。
[0013]所述的中药制剂是指颗粒剂。
[0014]所述的颗粒剂的制备方法，包括如下步骤： 第1步，将中药组合物加水煎煮2次，每次加水重量是中药组合物总重量的6倍，煎煮时 间1小时，将两次煎液合并滤除药渣后再减压浓缩至30°C下的相对密度为1.25~1.39的稠 膏； 第2步，另取赋形剂10~15份，与稠膏混匀，加入矫味剂15~20份，制粒，干燥，制成，即 可。
[00?5]所述的制粒步骤是指湿法制粒。
[0016] 所述的赋形剂是糊精与糯米淀粉按照重量比4:1的混合物。
[0017] 所述的矫味剂是蔗糖。
[0018] 所述的糯米淀粉是指羟丙基改性糯米淀粉，制备方法是： 在40wt%的糯米淀粉乳液中加入Na2S〇4和NaOH，Na2S〇4和NaOH的加入量分别是初始时糯 米淀粉乳液重量的〇.5wt%和lwt%，再向体系中加入醚化剂环氧丙烷，环氧丙烷的加入重量 是初始时糯米淀粉乳液重量的5wt%，置于密封容器中，40°C搅拌反应lh，再用稀盐酸调节反 应体系pH至6，过滤出固体物，用水洗涤固体物至滤液pH中性，再经过固体物的干燥、粉碎 后，得到羟丙基改性糯米淀粉。
[0019] 上述中药组合物在制备治疗高血脂药物中的应用。
[0020] 上述中药组合物在制备降解哺乳动物血清中总胆固醇、甘油三酯或者高密度脂 蛋白胆固醇药物中的应用。
[0021 ]中医新理论认为:高脂血症之本则在于脾气虚弱，亦即贯穿于高脂血症的各个病 变阶段的基本病机，脾失健运，分清泌浊功能失职，水谷精微化生障碍，所致之湿浊之邪混 入营血，周流全身;若肝经不通，则易导致治疗效果不好。本发明利用护肝、行气，以增健脾、 除湿浊之效。
[0022] 方解如下： 葛根，甘、辛，凉。归脾、胃、肺经。解肌退热，生津止咳，透疹，升阳止泻，通经活络，解酒 毒，能够活血化瘀、降低血脂、补血生血，使血液粘稠度下降、消除血管壁脂肪沉积，本方中 为君药。
[0023] 金银花，具有清热解毒，疏散风热功效，性质寒凉，清热之中长于解毒，具有清解火 热毒邪的作用；山楂，具有消食健胃，行气散瘀之效，用于肉食积滞，胃脘胀满，泻痢腹痛，瘀 血经闭，产后瘀阻，心腹刺痛，疝气疼痛;高脂血症。共为臣药。
[0024] 郁金味辛，苦，寒，入心肝胆经，具有散肝郁、行气之功；白芍味苦、酸、微寒，归肝脾 经。平抑肝阳，养血敛阴，固有安脾经，收胃气，和血脉，固腠理之功，共为佐药。
[0025] 陈皮归脾肺经，调味，行气，健脾运为使药。
[0026] 以上诸药合用，共奏清利湿热，化瘀通络之效。
[0027] 有益效果 本发明采用中药新理论提供了一种降脂中药，具有降脂效果好的优点。
[0028]
【具体实施方式】
[0029] 实施例1 一种降脂中药组合物，包括有按重量份计的如下组分:葛根70份、金银花30份、山楂20 份、郁金1 〇份、白芍15份、陈皮35份。
[0030] 所述的颗粒剂的制备方法，包括如下步骤： 第1步，将中药组合物加水煎煮2次，每次加水重量是中药组合物总重量的6倍，煎煮时 间1小时，将两次煎液合并滤除药渣后再减压浓缩至30°C下的相对密度为1.25的稠膏； 第2步，另取赋形剂(糊精与糯米淀粉按照重量比4:1的混合物）10份，与稠膏混匀，加入 鹿糖15份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0031] 实施例2 一种降脂中药组合物，包括有按重量份计的如下组分:葛根80份、金银花40份、山楂30 份、郁金15份、白芍20份、陈皮40份。
[0032] 所述的颗粒剂的制备方法，包括如下步骤： 第1步，将中药组合物加水煎煮2次，每次加水重量是中药组合物总重量的6倍，煎煮时 间1小时，将两次煎液合并滤除药渣后再减压浓缩至30°C下的相对密度为1.39的稠膏； 第2步，另取赋形剂(糊精与糯米淀粉按照重量比4:1的混合物）15份，与稠膏混匀，加 入蔗糖20份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0033] 实施例3 一种降脂中药组合物，包括有按重量份计的如下组分:葛根75份、金银花35份、山楂25 份、郁金13份、白芍17份、陈皮37份。
[0034] 所述的颗粒剂的制备方法，包括如下步骤： 第1步，将中药组合物加水煎煮2次，每次加水重量是中药组合物总重量的6倍，煎煮时 间1小时，将两次煎液合并滤除药渣后再减压浓缩至30°C下的相对密度为1.30的稠膏； 第2步，另取赋形剂(糊精与糯米淀粉按照重量比4:1的混合物）12份，与稠膏混匀，加入 鹿糖17份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0035] 实施例4 与实施例3的区别在于:所述的糯米淀粉是指羟丙基改性糯米淀粉，制备方法是： 在40wt%的糯米淀粉乳液中加入Na2S〇4和NaOH，Na2S〇4和NaOH的加入量分别是初始时糯 米淀粉乳液重量的〇.5wt%和lwt%，再向体系中加入醚化剂环氧丙烷，环氧丙烷的加入重量 是初始时糯米淀粉乳液重量的5wt%，置于密封容器中，40°C搅拌反应lh，再用稀盐酸调节反 应体系pH至6，过滤出固体物，用水洗涤固体物至滤液pH中性，再经过固体物的干燥、粉碎 后，得到羟丙基改性糯米淀粉。
[0036] 一种降脂中药组合物，包括有按重量份计的如下组分：葛根75份、金银花35份、山 楂25份、郁金13份、白芍17份、陈皮37份。
[0037] 所述的颗粒剂的制备方法，包括如下步骤： 第1步，将中药组合物加水煎煮2次，每次加水重量是中药组合物总重量的6倍，煎煮时 间1小时，将两次煎液合并滤除药渣后再减压浓缩至30°C下的相对密度为1.30的稠膏； 第2步，另取赋形剂(糊精与羟丙基改性糯米淀粉按照重量比4:1的混合物）12份，与稠 膏混匀，加入蔗糖17份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0038] 对照例1 与实施例3的区别在于：中药组合物中未加入郁金。
[0039] 一种降脂中药组合物，包括有按重量份计的如下组分：葛根75份、金银花35份、山 楂25份、白芍17份、陈皮37份。
[0040] 所述的颗粒剂的制备方法，包括如下步骤： 第1步，将中药组合物加水煎煮2次，每次加水重量是中药组合物总重量的6倍，煎煮时 间1小时，将两次煎液合并滤除药渣后再减压浓缩至30°C下的相对密度为1.30的稠膏； 第2步，另取赋形剂(糊精与糯米淀粉按照重量比4:1的混合物）12份，与稠膏混匀，加入 鹿糖17份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0041] 对照例2 与实施例3的区别在于：中药组合物中未加入白芍。
[0042] 一种降脂中药组合物，包括有按重量份计的如下组分：葛根75份、金银花35份、山 楂25份、郁金13份、陈皮37份。
[0043] 所述的颗粒剂的制备方法，包括如下步骤： 第1步，将中药组合物加水煎煮2次，每次加水重量是中药组合物总重量的6倍，煎煮时 间1小时，将两次煎液合并滤除药渣后再减压浓缩至30°C下的相对密度为1.30的稠膏； 第2步，另取赋形剂(糊精与糯米淀粉按照重量比4:1的混合物）12份，与稠膏混匀，加入 鹿糖17份，湿法制粒，干燥，制成，即可。
[0044] 用高胆固醇和脂类饲料喂养动物并辅以脂肪乳灌胃可快速稳定的形成脂代谢紊乱动 物模型，给予动物本发明以上实施例1~4、对照例1~2的中药颗粒，以检测受中药颗粒对高 血脂症的影响。
[0045] 实验材料 药品:实施例1~4、对照例1~2的中药颗粒。
[0046] 实验动物 种系:SD大鼠。
[0047] 级别：SPF 级。
[0048] 性别和数量:90只，雌雄各半。
[0049] 动物体重：50~80g。
[0050] 饲养条件:为便于观察动物每日饮水量和进食量，实验动物单笼饲养，室温20~25 °C，相对湿度为40~70%，照明时间12小时。定时定量添加饲料，食用鼠专用颗粒饲料，饮自 来水，每日更换垫料。
[0051 ]其他试剂和药品 阳性药:辛伐他汀片。
[0052] 高脂饲料：10%蛋黄粉、10%猪油、1%胆固醇、0.2%胆盐和78.8%基础饲料。
[0053] 脂肪乳剂：10%胆固醇、20%猪油、2%胆酸钠、1%甲基硫氧嘧啶。
[0054]实验仪器:全自动生化分析仪 实验方法 脂肪乳剂的配制 参照文献，取猪油20g置于500ml烧杯中，在电炉上加热融化，加入10g胆固醇溶化，再加 入2g胆酸钠和lg甲基硫氧嘧啶，充分搅匀；然后放入20ml吐温80、20ml丙二醇及30ml蒸馏 水，不断搅拌。待甲基硫氧嘧啶溶解后，冷却至室温，再加蒸馏水至l〇〇ml，并充分混匀，即成 10%胆固醇、20%猪油、2%胆酸钠、1%甲基硫氧嘧啶的脂肪乳剂。冰箱保存，使用时先于37 °C水浴中融化。
[0055]实验分组及造模方法 SD大鼠90只，适应饲养一周后称重，实验环境下，正常组给予正常大鼠饲料饲喂。其余 各组大鼠均饲喂高脂饲料，同时每天按lml/100g剂量灌胃脂肪乳剂，连续15天后禁食16小 时，取血，测定血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平，根据 血清总胆固醇(TC)水平选择造模成功的实验动物，随机分成9组:正常对照组、模型组、阳性 对照组、实施例1~4组、对照例1~2组，每组各10只。在继续给予高脂饲料和脂肪乳剂的同 时，分别给予不同受试物。于给药开始后第15天禁食16小时后，采血，测血清TC、TG、HDL-C水 平。
[0056]观察指标及检测方法： 一般情况观察 每天上午观察记录一次动物的一般表现、行为、中毒表现和死亡情况。根据每周测定的 体重及食物摄入量，根据计算结果调整各组动物给药量，以保证各组动物受试物需要量。针 对普洱茶饮用组，根据每周测定的饮水量均值，计算每周平均给药量。出现异常时，每天至 少观察两次。对严重中毒的动物密切观察记录。
[0057]生化指标检测 血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平，全自动生化分 析仪检测。
[0058]数据统计： 各组数据均采用SPSS方差分析进行统计分析，方差不齐者采用数据转换，如转换后仍 不齐则采用非参数统计。
[0059] 提取物自由饮用及灌胃降脂作用血清总胆固醇（TC)、甘油三酯（TG)和高密度脂 蛋白胆固醇(HDL-C)检测结果见下表。
[0060] 中药颗粒对高脂血症动物血清总胆固醇(TC)的影响(单位mmol/L)
*与模型组比较，P〈〇. 05，**与模型组比较，P〈0.01; ▲与实施例3组相比，p〈0.05; 对高脂血症动物血清甘油三酯(TG)的影响(单位mmol/L)
*与模型组比较，P〈〇. 05，**与模型组比较，P〈0.01; ▲与实施例3组相比，p〈0.05; 对高脂血症动物血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的影响(单位mmol/L)
*与模型组比较，P〈〇. 05，**与模型组比较，P〈0.01; ▲与实施例3组相比，p〈0.05; 从上表中可以看出，本发明提供的中药颗粒具有较好的降低血清总胆固醇(TC)、甘油 三酯(TG)和高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的作用，本发明通过郁金和白芍与降脂中药的协 同作用，分别可以起到促进降低甘油三酯和脂蛋白胆固醇的作用。
[0061] 颗粒剂脆碎度试验方法 取20 g 40目以上的颗粒加25粒直径为7 mm的玻璃珠一起置脆碎仪中旋转100次，收 集，过40目筛，称取筛上颗粒的重量，计算颗粒失重百分率。
[0062] 粒度 中国药典2010年版一部附录I C颗粒剂的粒度检查法。
[0063]从表中可以看出，本发明的颗粒剂具有较好的形貌，具有脆碎度低、崩解时限短的 优点，实施例4中通过对糯米淀粉改性，使其表面亲水性化，能够提高在湿法制粒过程颗粒 与中药成分更好相容，并提高崩解时限。
【主权项】
1. 一种降脂中药组合物，其特征在于，包括有按重量份计的如下组分：葛根70~80份、 金银花30~40份、山楂20~30份、郁金10~15份、白芍15~20份、陈皮35~40份。2. 根据权利要求1所述的降脂中药组合物，其特征在于，包括有按重量份计的如下组 分:葛根75份、金银花35份、山楂25份、郁金13份、白芍17份、陈皮37份。3. 包含权利要求1所述的降脂中药组合物的中药制剂。4. 根据权利要求3所述的中药制剂，其特征在于，制剂的剂型是颗粒剂。5. 权利要求4所述的中药制剂的制备方法，其特征在于，包括如下步骤:第1步，将中药 组合物加水煎煮2次，每次加水重量是中药组合物总重量的6倍，煎煮时间1小时，将两次煎 液合并滤除药渣后再减压浓缩至30 °C下的相对密度为1.25~1.39的稠膏;第2步，另取赋形 剂10~15份，与稠膏混匀，加入矫味剂15~20份，制粒，干燥，制成，即可。6. 根据权利要求5所述的中药制剂的制备方法，其特征在于，所述的制粒步骤是指湿法 制粒;所述的赋形剂是糊精与糯米淀粉按照重量比4:1的混合物;所述的矫味剂是蔗糖。7. 根据权利要求6所述的中药制剂的制备方法，其特征在于，所述的糯米淀粉是指羟丙 基改性糯米淀粉，制备方法是:在40wt%的糯米淀粉乳液中加入Na 2S〇4和NaOH，Na2S〇4和NaOH 的加入量分别是初始时糯米淀粉乳液重量的〇.5wt%和lwt%，再向体系中加入醚化剂环氧丙 烷，环氧丙烷的加入重量是初始时糯米淀粉乳液重量的5wt%，置于密封容器中，40°C搅拌反 应lh，再用稀盐酸调节反应体系pH至6，过滤出固体物，用水洗涤固体物至滤液pH中性，再经 过固体物的干燥、粉碎后，得到羟丙基改性糯米淀粉。8. 权利要求1所述的中药组合物在制备治疗高血脂药物中的应用。9. 权利要求1所述的中药组合物在制备降解哺乳动物血清中总胆固醇、甘油三酯或者 高密度脂蛋白胆固醇药物中的应用。
【文档编号】A61P3/06GK106039228SQ201610583324
【公开日】2016年10月26日
【申请日】2016年7月24日 公开号201610583324.1, CN 106039228 A, CN 106039228A, CN 201610583324, CN-A-106039228, CN106039228 A, CN106039228A, CN201610583324, CN201610583324.1
【发明人】毛强平
【申请人】毛强平