专利名称：基于lewis acid催化串连反应的一种多官能团咪唑烷的合成方法
技术领域：
本反应涉及一种多官能团咪唑烷的一种化学合成方法。
背景技术：
在有机合成中，从简单易得的原料来高效构筑杂环骨架是一项非常有吸引力的策略。1，1 一双酯基环丙烷是一类有用的合成子，因为其较好的反应活性引起了人们的普遍关注；lewis acid催化下，1，1 一双酯基环丙烷的亲核开环反应是一种常用的有机合成策略。串连反应可以从简单底物出发高效的构筑复杂分子骨架，相比于传统的分步合成有着无法比拟的优势，越来越受到化学家们重视。咪唑烷是一类重要的结构单元和有机中间体，咪唑烷本身含有临近的二胺结构， 可以用来构筑各种活性化合物。在许多药物中，它也是重要组成部分，在不对称催化领域， 它常常作为手性配体与金属络和对化学反应进行不对称催化。咪唑烷衍生物还具有抗炎， 抗菌活性，1，3-偶极子与亚胺，甲亚胺叶立德的环加成是构筑这种杂环的有效方法。ARKIV0C，2005，(ix)，189 199。曾经报道过甲亚胺亚胺的自身[3+2]环加成反应，它只是合成了简单的咪唑烷，本发明目的在于把甲亚胺叶立德自身环化与1，1-双酯基环丙烷亲核开环反应联系在一起，通过串连反应高效的合成多取代咪唑烷，方法简便，成本低，而且可以合成不同取代基的一系列多官能团咪唑烷。
发明内容
本发明把甲亚胺叶立德自身环化[3+2]环加成反应与1，1_双酯基环丙烷亲核开环反应串连在一起，通过这种一锅串连方法高效的合成了多官能团咪唑烷，该发明优势在于提高反应效率，减少分步反应处理，后处理简单，节约了成本。本发明通过甲亚胺叶立德与1，1 一双酯基环丙烷一步串连制备多官能团咪唑，其
反应方程式如下
权利要求
1. 一种如(IV)所示多官能团咪唑烷的合成方法，其特征在于所述合成方法包括如下步骤氮气保护，室温下，反应体系加入IOmol %的催化剂，1，1-双乙酯基-2-苯基环丙烷， 活化的4A分子筛，溶剂，反应0. 5-1. Oh后，加入2 3倍量的甲亚胺叶立德，加热回流(35 400C ) 10 20h，反应结束后，处理得到多官能团咪唑烷。
2.根据权利要求1所述的多官能团咪唑烷合成方法，其特征在于所述催化剂为三氟甲磺酸钪，三氟甲磺酸钇，碘化镁和六水合高氯酸镁。
3.根据权利要求1所述的多官能团咪唑烷合成方法，其特征在于所述需要加入活化的 4A分子筛0. 6 lg/mmol (以环丙烷物质的量计算)
4.根据权利要求1所述的多官能团咪唑烷合成方法，其特征在于所述溶剂为二氯甲烷，无水乙醚，1，2-二氯乙烷和甲苯。
5.根据权利要求4所述的多官能团咪唑烷合成方法，其特征在于有机溶剂用量为20 25ml/mmol (以环丙烷物质的量计算)。
6.根据权利要求1所述的多官能团咪唑烷合成方法，其特征在于所述用量摩尔比甲亚胺叶立德环丙烷=3 1 2 1。
7.根据权利要求1所述的多官能团咪唑烷合成方法，其特征在于所述按照下面步骤进行向反应器中通氮气，加料顺序为依次加入催化剂，环丙烷，4A分子筛和溶剂，反应 0. 5 1. Oh,滴加甲亚胺叶立德的二氯甲烷溶液，然后加热至35 40°C，反应10-20h，后处理直接减压除去溶剂，用200 300目硅胶进行柱层析分离。
全文摘要
本发明公开一种多官能团咪唑烷的化学合成方法甲亚胺叶立德在lewis acid催化下，首先发生自身的[3+2]环加成反应，随后产物的N原子继续对1，1-双酯基D-A环丙烷进行亲核开环反应。这种新型串连反应为合成多官能团咪唑烷提供了新的策略，收率在44-77％之间。本发明的优点在于这是一种新型的串连反应，中等收率一锅法合成多官能团咪唑烷，方法简便，成本低，而且该方法可以合成不同取代基的一系列多官能团咪唑烷。
文档编号C07D233/02GK102199124SQ20101012842
公开日2011年9月28日 申请日期2010年3月22日 优先权日2010年3月22日
发明者任军, 房杰, 王忠文, 胡豹 申请人:南开大学