专利名称：1,1’-双咔啉n,n’-二氧类化合物，其合成及其应用的制作方法
技术领域：
本发明属于催化技术领域，更具体地说，涉及到1，1’ -双咔啉A 二氧类化合物， 其合成方法，其作为催化剂，及其在不对称催化方面的应用。
背景技术：
手性因素在化学、生物学及其它多种学科和技术领域中起了极其重要的作用。随着自 然演变，生命的产生和发展，在生物体内的手征性成为普遍现象。不同的光学异构体具 有不同的生物活性、运转机制以及可能的代谢途径阅。一对对映异构体在非手性环境中的 性质完全相同，而在手性环境中往往表现不尽相同，有时甚至截然相反。一个著名的例子就 是“反应停”事件，“反应停”是一种镇静剂，最初上市的此药是外消旋体，人们曾以为 其中不起药效的光学异构体仅仅是生理惰性的，后来发现此种异构体给妊娠妇女服用后 容易引起婴儿畸形，由此人们才认识到，在生物体中，不同的光学异构体要作为不同的化 合物来慎重对待。FDA从1992年起要求申报手性药物时，对每一种异构体的生理作用都 要阐述清楚，欧共体也作出了类似的规定。2000年世界药品销售总额为3900亿美元，其 中手性药物为1325亿美元，手性药物中以单一异构体形式销售的占2/3以上。随着对手性认识的加深，起初在医药工业中的研究也逐渐扩展到农药、香料和有 机材料等各领域，经过四十多年的发展，已经形成了专门的所谓“不对称合成”的学科领域。 手性化合物的获得一般通过以下几种手段
第一消旋体的拆分。将外消旋体用物理、化学或者生物的方法分离开来； 第二 利用天然手性化合物作为起始原料或手性辅基进行不对称合成； 第三利用手性催化剂进行不对称催化合成。不对称催化合成一般指利用合理设计的手性催化剂(催化剂量)或生物酶作为手 性模板来控制反应物的对映面，将大量前手性底物选择性地转化成特定构型的产物，实现 手性放大和手性增殖。简单地说，就是通过使用催化量级的手性原始物质来立体选择性地 生产大量手性特征的产物。它的反应条件温和，立体选择性好，(R)异构体或(S)-异构体 同样易于生产，且潜手性底物来源广泛，对于生产大量手性化合物来讲是最经济和最实用 的技术。因此，手性催化剂已为全世界有机化学家所高度重视。
发明内容
本发明的目的在于提供式(I)所描述的1，1’ -双咔啉A N，- 二氧类化合物，其合成 方法及在不对称催化领域中的应用。为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下技术方案
式(I)所示的1，1’ -双咔啉Af -二氧类化合物，其外消旋体、对映异构体，
权利要求
1.式(I)所示的1，1’ -双咔啉Af -二氧类化合物，其外消旋体、对映异构体，(I)其中，X所代表的基团选自甲基、乙基、丙基、丁基、苄基；R所代表的基团选自氢、COORpC(R2)2OR3，其中队为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基；R2 为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基；R3为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苄基、 乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯甲酰基。
2.如权利要求1所述的式(I)化合物，为结构式IA、IB、IC所示(IA)(IB)(IC)
3.权利要求1所述的式(I)化合物作为催化剂的应用。
4.权利要求1所述的式(I)化合物在不对称催化中的应用。
5.权利要求1所述的式(I)化合物的合成1)合成如下结构式所示式(II)化合物(II)化合物；2)合成如下结构式所示式(III)化合物
全文摘要
式(I)所示的1,1’-双咔啉N,N’-二氧类化合物，其外消旋体、对映异构体，(I)其中，X所代表的基团选自甲基、乙基、丙基、丁基、苄基；R所代表的基团选自氢、COOR1、C(R2)2OR3，其中R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基；R2为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苯基；R3为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苄基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯甲酰基。式(I)所示的化合物作为催化剂的应用，在不对称催化中的应用；式(I)化合物的合成。
文档编号C07C201/12GK102101868SQ20111007516
公开日2011年6月22日 申请日期2011年3月28日 优先权日2011年3月28日
发明者朱华结, 白冰 申请人:中国科学院昆明植物研究所