专利名称：布洛芬生产的精制方法
技术领域：
本发明涉及一种布洛芬生产的精制方法，属于化学合成制备工艺领域。
背景技术：
布洛芬是一种非留体抗炎药，与扑热息痛、阿司匹林、安乃近一起被称为解热镇痛“四大金刚”。其解热镇痛效果明显，不良反应小。其消炎镇痛、解热作用比阿司匹林强16-32倍。与一般消炎镇痛药相比，其作用强而副作用小。对肝、肾及造血系统无明显副作用，特别是对胃肠道的副作用小。布洛芬在西方发达国家早已成为解热镇痛药的主要品种，1997年在美国布洛芬已占OTC镇痛药市场的25%。据亚宝公司原料药全球营销部经理Steven LeVan博士介绍布洛芬市场一直在保持稳定增长，且正在进入新的应用领域，如布洛芬已进入儿童药市场，同时对预防阿尔茨海默氏病具有明显效果，这都标志着布洛芬生产具有广 阔的发展空间。2-[4-(2-甲基-I-丙烯基)苯基]丙酸是布洛芬的一个杂质，它是由布洛芬的主原料异丁苯中的杂质——异丁烯苯(2-甲基-I-苯基丙烯，CAS: 768-49-0)经过付克、缩合、重排、水解而来。该杂质在液相波长214nm(usp布洛芬有关物质分析)下峰面积占总峰面积的0. 85%左右，而在波长254nm(usp布洛芬含量测定方法)下，峰面积占总峰面积的2. 15%，不能满足客户要求。布洛芬结构式
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Q布洛芬分子式=C13H18O2 分子量206. 28该杂质结构式
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1 2-[4-(2-甲基-I-丙烯基)苯基]丙酸
该杂质氢谱、碳谱
权利要求
1.一种布洛芬生产的精制方法，生产的エ艺流程为 其特征是在布洛芬钠盐盐酸酸化过程中，加入氧化剂。
2.根据权利要求I所述的布洛芬生产的精制方法，其特征在于所述的氧化剂为次氯酸钠、氯代过氧苯甲酸或过氧化脲。
3.根据权利要求I或2所述的机封平衡液充填装置，其特征在于所述的氧化剂的加入量为布洛芬钠盐摩尔数的O. 05-0. 1%。
4.根据权利要求I或2所述的机封平衡液充填装置，其特征在于所述的布洛芬钠加水溶解，加活性炭脱色，过滤活性炭，降温至30-40°C，加入氧化剂，盐酸酸化，离心得布洛芬。
全文摘要
本发明涉及一种布洛芬生产的精制方法，属于化学合成制备工艺领域，其特征是在布洛芬钠盐盐酸酸化过程中，加入氧化剂。选用中间体钠盐酸化做粗品的工序进行处理，处理方法效果明显、简便易行，所增加的成本不足0.01元/公斤。经本发明处理后，HPLC检测214nm、254nm处杂质分别由0.85%、2.15%全减少至0%；处理方法效果明显、简便易行，所增加的成本不足0.01元/公斤。
文档编号C07C57/30GK102701948SQ20121019571
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月14日 优先权日2012年6月14日
发明者刘云, 刘兴超, 李兴泰, 李慧 申请人:山东新华制药股份有限公司