专利名称：地奥司明的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种药用化合物的合成方法，具体涉及一种地奥司明的合成方法。
背景技术：
地奥司明，化学名称为3’，5，7-三羟基-4’ -甲氧基黄酮，亦即(7-{[6-0-(6-脱氧-a -L-甘露糖)_β -D-吡喃葡萄糖]氧基}-5_羟基-2-(3-羟基_4_甲氧基苯)-4H-L-苯并吡喃-4-酮)，其结构如下图所示
权利要求
1.地奥司明的合成方法，所述地奥司明的合成方法包括有通过使橙皮苷、碘、无机碱性试剂以及反应溶剂的混合物在加热至80-100°C的温度下合成地奥司明；所述反应溶剂包括有吗啉。
2.根据权利要求I所述的地奥司明的合成方法，其特征在于所述反应溶剂还包括有至少一种选自甲醇、乙醇、丙酮和水。
3.根据权利要求2所述的地奥司明的合成方法，其特征在于所述反应溶剂中吗啉至少一种选自甲醇、乙醇、丙酮和水的重量比为40-90:10-60。
4.根据权利要求3所述的地奥司明的合成方法，其特征在于所述反应溶剂中吗啉至少一种选自甲醇、乙醇、丙酮和水的重量比为60-90:10-40。
5.根据权利要求I所述的地奥司明的合成方法，其特征在于所述加热的温度为85-90。。。
6.根据权利要求I所述的地奥司明的合成方法，其特征在于所述加热的时间为5小时以上。
7.根据权利要求6所述的地奥司明的合成方法，其特征在于所述加热的时间为9小时以上。
8.根据权利要求7所述的地奥司明的合成方法，其特征在于所述无机碱性试剂为至少一种选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾等。
9.根据权利要求8所述的地奥司明的合成方法，其特征在于所述无机碱性试剂为至少一种选自氢氧化钠和氢氧化钾。
全文摘要
本发明公开一种药用化合物的合成方法，具体涉及一种地奥司明的合成方法；所述地奥司明的合成方法包括有通过使橙皮苷、碘、无机碱性试剂以及反应溶剂的混合物在加热至80-100℃的温度下制备地奥司明；所述地奥司明的合成方法可以有效地避免吡啶的使用，从而克服现有合成方法安全性不高以及产品溶剂残留较高的缺陷。
文档编号C07H17/07GK102875621SQ20121041813
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月26日 优先权日2012年10月26日
发明者陈云, 李子临, 刘应建, 张竹梅 申请人:成都澜绮制药有限公司