一种制备2-氨基丁酰胺盐酸盐的方法

文档序号:3591120阅读:416来源:国知局
专利名称:一种制备2-氨基丁酰胺盐酸盐的方法
技术领域
本发明涉及抗癫痫药物左乙拉西坦的中间体2-氨基丁酰胺盐酸盐的制备方法。
背景技术
2-氨基丁酰胺盐酸盐是制备抗癫痫药物左乙拉西坦的重要中间体。CN1583721提到以正丙醛为起始原料,经Strecker反应生成2_氨基丁腈,然后在
盐酸异丙醇中反应水解合成2-氨基丁酰胺盐酸盐。合成路线如下所示:
权利要求
1.种制备2-氨基丁酰胺盐酸盐的方法,包括以下步骤: a)2-氨基丁腈在碱性水溶液中与芳香醛反应得到希夫碱中间体I,过滤分离得到中间体I的固体,
2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的碱为无机碱,优选氢氧化钠或氢氧化钾。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的碱的用量为2-氨基丁腈摩尔量的0.001 I倍,优选为0.05 0.3倍。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的芳香醛为苯甲醛。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于所述的芳香醛的用量为2-氨基丁腈摩尔量的0.8 1.5倍,优选为0.9 1.1倍。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于步骤b)所述的有机溶剂选自C2 C4的醇、酯或酮。
7.根据权利要求6所述的方法,其特征在于步骤b)所述的有机溶剂为乙醇或乙酸乙酯。
8.根据权利要求1所述的方法,其特征在于步骤b)所述的水的摩尔用量为中间体I的摩尔量的I 6倍,优选为2 4倍。
9.根据权利要求1所述的方法,其特征在于步骤b)所述的氯化氢的用量为中间体I的摩尔量的I 5倍,优选为1.5 2.5倍。
全文摘要
本发明公开了一种制备高纯度2-氨基丁酰胺盐酸盐的方法,包括以下步骤2-氨基丁腈在碱性水溶液中与芳香醛反应,生成相应的希夫碱;得到的希夫碱在酸性条件下水解即可生成2-氨基丁酰胺盐酸盐。根据本发明的方法所得产品质量好,并且方法操作简单,后处理方便,工艺绿色环保,有利于工业化生产。
文档编号C07C231/12GK103086913SQ20131003104
公开日2013年5月8日 申请日期2013年1月12日 优先权日2013年1月12日
发明者林炎鑫, 葛建峰, 周燕宝, 颜峰峰, 张席妮 申请人:浙江华海药业股份有限公司
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