一种拉唑氯代物的合成方法
【专利摘要】本发明涉及有机化工合成领域，具体涉及一种拉唑氯代物的合成方法。本发明以拉唑羟基物为起始原料，在一定的溶剂中，和三光气反应，反应结束后，直接过滤得到拉唑氯代物。本发明为解决拉唑氯代物在制备过程中出现的污染大，对设备腐蚀严重，以及对员工的身体伤害的问题，提供一种简便，清洁、高效的合成工艺。
【专利说明】一种拉唑氯代物的合成方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及有机化工合成领域，具体涉及一种拉唑氯代物的合成方法。
【背景技术】
[0002]拉唑氯代物为质子泵抑制剂类药物的关键起始物料。制备拉唑类药物一般是巯基苯并咪唑衍生物和拉唑氯代物缩合制备成硫醚，在氧化成对应的亚砜，最后制备成药用的盐。
[0003]拉唑氯代物的制备是拉唑类药物制备中最难的部分，也是污染最大的部分。在拉唑氯代物的合成中，两次使用到氯化亚砜。
[0004]拉唑类药物的制备的关键起始物料2-氯甲基吡啶衍生物的制备均是用2-羟甲基吡啶为原料，与氯化亚砜反应制备成对应的拉唑氯代物。其合成通式如下面反应式所示:
【权利要求】
1.一种拉唑氯代物的合成方法，这种拉唑氯代物具有如下结构式:
2.根据权利要求1所述的一种拉唑氯代物的合成方法，其特征在于:所述反应的反应温度为0~100°C。
3.根据权利要求1所述的一种拉唑氯代物的合成方法，其特征在于:所述反应的反应时间为0.5^2小时。
4.根据权利要求1所述的一种拉唑氯代物的合成方法，其特征在于:所述拉唑羟基物为奥美拉唑羟基物，兰索拉唑羟基物，泮托拉唑羟基物，累贝拉唑羟基物，泰妥拉唑羟基物，替那拉唑羟基物，二硫拉唑羟基物，艾普拉唑羟基物中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的一种拉唑氯代物的合成方法，其特征在于:所述拉唑羟基物与三光气的摩尔比为1:0.3~0.65。
6.根据权利要求1所述的一种拉唑氯代物的合成方法，其特征在于:所述溶剂为酯类溶剂，卤代烃类溶剂，芳香族类溶剂中的至少一种。
7.根据权利要求6所述的一种拉唑氯代物的合成方法，其特征在于:所述酯类溶剂为乙酸乙酯，乙酸异丙酯，乙酸丁酯中的至少一种。
8.根据权利要求6所述的一种拉唑氯代物的合成方法，其特征在于:所述卤代烃类溶剂为二氯甲烷，氯仿，四氯化碳中的至少一种。
9.根据权利要求6所述的一种拉唑氯代物的合成方法，其特征在于:所述芳香族类溶剂为甲苯，异丙苯，苯，氯苯中的至少一种。
【文档编号】C07D213/26GK103664750SQ201310653087
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年12月9日 优先权日:2013年12月9日
【发明者】叶伟平, 徐俊烨, 肖诗华, 郑周, 何伟健, 黄志宁, 吴鸿翔 申请人:惠州市莱佛士制药技术有限公司