专利名称：一种治疗肠炎和溃疡性结肠炎的药物及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用化学方法制备的5-氨基水杨酸锌，是治疗肠炎和溃疡性结肠炎的新药。
肠炎和溃疡性结肠炎是一种常见病、多发病，但是，迄今为止尚没有比较理想的、疗效显著的适用药物，目前临床使用的皮质甾族化合物(如强的松、氢化泼尼松和氢化可的松)和柳氮磺胺吡啶等药物，患者服用后都有明显的副作用，常见的有恶心、呕吐、皮疹、贫血、关节炎、头疼及磺胺过敏性反应等，所以临床应用受到了限制，尤其对严重溃疡性结肠炎患者，不能使用病情上需要的高剂量，影响患者康复。寻找研制开发出治疗肠炎和溃疡性结肠炎新药，已成为当代医药学界的重要课题。
本发明的目的在于，舍弃柳氮磺胺吡啶(SASP)治疗溃疡性结肠炎的毒副成分，保留有效成分5-氨基水杨酸并引入锌离子，合成出一种能对症治疗炎症和修复肠道溃疡创面的新药物，它就是用本发明工艺制备出的5-氨基水杨酸锌。
本发明的5-氨基水杨酸锌制备工艺的主要技术特征在于采用可溶性锌盐的水溶液(最好是醋酸锌)与可溶性5-氨基水杨酸盐的水溶液(最好是5-氨基水杨酸钠)相互作用，制得5-氨基水杨酸锌。
本发明的5-氨基水杨酸锌制备工艺的技术特征还在于对合成过程中的母液进行合理处理，既提高了原料利用率，又解决了环境污染问题。母液中主要含有钠离子、锌离子、醋酸根离子和5-氨基水杨酸负离子。加醋酸调节溶液的PH至弱酸性，使5-氨基水杨酸沉淀析出，将其滤出，以氢氧化钠溶液处理转化为5-氨基水杨酸钠，重复利用。滤液加氢氧化钠调节PH至弱碱性，加热蒸发，让锌离子水解为氢氧化锌、尔后分解为氧化锌析出、过滤。将氧化锌以稀醋酸处理转化为醋酸锌溶液，循环使用。将滤液蒸发，浓缩、结晶、过滤、干燥，得副产物醋酸钠。
本发明的5-氨基水杨酸锌药用价值的技术特征在于一.5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎常用药物的柳氮磺胺吡啶，临床应用表明，进入结肠内，能被结肠内的细菌分解为5-氨基水杨酸(5-ASA)和磺胺吡啶，实验证明5-氨基水杨酸含有对症治疗的有效成分，它能作用于炎症粘膜，可抑制引起炎症的前列腺素的合成，也能抑制增强细胞膜通透性，引起水肿的炎症介质白三烯的形成。实验证明，5-氨基水杨酸治疗溃疡性结肠炎，疗效明显，与柳氮磺胺吡啶相比，毒副作用小，成为迄今治疗溃疡性结肠炎的较理想的药物。
二.锌锌离子的药用价值是现代微量元素与健康的研究中逐步认识的，锌在人体内作用极大，它与一百多种酶的合成及活性有关，它参与蛋白质及核酸的合成，能量的代谢、激素的作用、维生素A的转运等重要环节。它对吞噬细胞的杀菌趋向性和吞噬能力有重要影响，它参与纤维母细胞的分裂及繁殖和胶原的合成，这两种物质都是溃疡愈合的重要基础，所以锌能直接或间接地影响溃疡创面的愈合。
三.5-氨基水杨酸锌按本发明合成工艺合成的5-氨基水杨酸锌，既具有5-氨基水杨酸的作用，又具有锌离子的作用。它能作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素的合成引起水肿的炎症介质白三烯的形成;又有利于体内蛋白质的合成和组织细胞的新陈代谢，而促进结肠炎溃疡面的愈合。是治疗肠炎、溃疡性结肠炎的高效药物。
本发明的技术特征是通过下述技术方案实现的，其工艺流程图见附图
。
将可溶性5-氨基水杨酸盐溶液与可溶性锌盐溶液相互作用，可制得5-氨基水杨酸锌沉淀，过滤、洗涤、干燥、粉碎、过锣即得5-氨基水杨酸锌成品。
其化学反应式为 实施例置176g5-氨基水杨酸钠及1800ml水于装有搅拌器的3000ml烧杯中，搅拌使其溶解。搅拌下慢慢向其中加入事先配好的95g醋酸锌溶于1000ml水中的溶液，即得结晶性沉淀。室温静置24小时，抽真空过滤液取出作回收处理;沉淀用蒸馏水洗涤，然后置于瓷盘中，105℃下于烘箱中干燥4-5小时，粉碎、过锣即得5-氨基水杨酸锌成品。
权利要求
1.用化学方法合成的5-氨基水杨酸锌，是将锌离子引入5-氨基水杨酸，以增强治疗肠炎和溃疡性结肠炎的疗效。
2.如权利要求1所述的5-氨基水杨酸，在肠道内可抑制引起炎症的前列腺素合成、引起水肿的炎症介质白三烯形成，是治疗肠炎和溃疡性结肠炎的药物。
3.如权利要求1所述的锌离子，是许多酶的成分和激活剂，能促进体内蛋白质合成和组织的新陈代谢，新合成的5-氨基水杨酸锌既保持5-氨基水杨酸的基本结构和药理作用，又增加了锌离子的协同作用，是治疗、修复结肠溃疡创面的高效药物。
4.如权利要求1所述，5-氨基水杨酸锌是由可溶性5-氨基水杨酸盐水溶液与可溶性锌盐水溶液相互作用而合成。
5.如权利要求4所述，可溶性5-氨基水杨酸盐选用5-氨基水杨酸钠;可溶性锌盐选用醋酸锌。
6.如权利要求4，5所述，对合成过程中的母液，先调节PH至弱酸性析出5-氨基水杨酸，再调节PH至弱碱性加热析出氧化锌，而重复利用。最后蒸发浓缩析出醋酸钠，既提高了原料利用率，又解决了环境污染问题。
全文摘要
以可溶性5-氨基水杨酸盐溶液与可溶性锌盐溶液相互作用制得的5-氨基水杨酸锌，在肠道内有抑制引起炎症的前列腺素合成、引起水肿的炎症介质白三烯形成作用，又有锌离子促进体内蛋白质合成和组织新陈代谢的作用。是治疗肠炎和溃疡性结肠炎、修复肠道溃疡创面，可促进创面愈合的高效药物。其制备工艺简单，造价低廉也不污染环境。
文档编号C07C65/10GK1097011SQ9310737
公开日1995年1月4日 申请日期1993年6月26日 优先权日1993年6月26日
发明者戴新志, 李伟, 胡志国, 王新杨, 樊风秋, 王京芳 申请人:河南师范大学