专利名称：己糖二磷酸镁及其制备方法
技术领域：
本发明涉及己糖二磷酸镁化合物，特别是作为药物的己糖二磷酸镁(又称二磷酸果糖镁)及其制备方法。
目前，社会上治疗心肌梗塞病的西药如尿激酶、TPA、链激酶和二磷酸果糖，都是属于溶栓法治疗，效果都不十分理想。原因在于①未解决产生血栓的机制；②溶栓疗法必须事先要有正确的心肌梗塞心电图报告；③都必须在早期就着手治疗；④易引起其它组织尤其是脑部出血。
本发明的目的在于避免现有技术医药产品的不足而提供一种对治疗心肌梗塞有特殊活性和功效的己糖二磷酸镁药物及其制备方法。
本发明的目的是这样实现的一种制备己糖二磷酸镁的方法，其特征在于用糖、磷酸盐和酵母为原料进行微生物发酵酵解，以镁合剂检测以确认磷酸化反应完全，再以硝酸铋促使其转化为铋盐沉淀，最后以氯化镁使沉淀完全转化成己糖二磷酸镁。
——所述的微生物发酵酵解为无氧酵解。
——所述的糖以蔗糖为宜，磷酸盐为磷酸氢二钠，酵母以干、湿啤酒酵母渣为宜。
——所述的镁合剂由硫酸镁、氯化铵和氢氧化铵组成，三者以相同重量克分子混匀。
——所述的产品己糖二磷酸镁化合物，其熔点为450℃，LD50为2g/Kg体重(小白鼠)，其红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱及质谱与标准对照片安全一致。
下面结合附图及实施例对本发明作进一步说明
图1为己糖二磷酸镁的结构式和分子式。
图2为制备己糖二磷酸镁的工艺流程图。
实施例如下；取蔗糖200克、磷酸氢二钠50克、酵母400克配成1000ml浑悬液，在41±2℃无氧酵解4小时，以镁合剂催化检测以确认磷酸化完全后再以100℃沸水水浴10分钟，除去沉淀，调节PH为中性后加入20％硝酸铋250ml，再置90℃水浴10分钟即得己糖酸铋沉淀。再以10％三氯醋酸500ml溶解，除去杂质后，在溶液中加入1000ml酒精，静置后得沉淀，再加足量的10％氯化镁溶液使转化为己糖二磷酸镁，最后再加入足量丙酮，使己糖二磷酸镁沉淀，以蒸馏水洗涤干净沉淀，即得纯净的己糖二磷酸镁，得率约为9％，而后进行冷冻干燥，分装。取此产品经熔点测定仪测定其熔点为450℃，此产品的红外光谱、紫外光谱、核磁共振光谱和质谱均与标准对照片完全一致。
本发明的化合物作为心肌梗塞治疗药有其预想不到的特殊活性，经药理试验证实，当心肌发生局部缺血时注入己糖二磷酸镁，可使心肌不受其随后的局部缺血性损伤，医学上称之为有预制约作用，况且不分病人的年龄段，都可预防性治疗。这对预防心肌梗塞和治疗心肌梗塞的病人来说无疑是极大的喜讯。
本发明的制备方法，由于采用了生物技术远比以往的化学合成技术成本低，纯度高，得率高，况且毒性极低，LD50为2g/kg体重(小白鼠)；致细胞诱变为阴性；红外、紫外等化学图谱都符合要求，所以本发明的化合物及其制备方法必将产生巨大的社会效益和经济效益。
权利要求
1.一种制备己糖二磷酸镁的方法，其特征在于；用糖、磷酸盐和酵母为原料进行微生物发酵酵解，以镁合剂检测以确认使其磷酸化反应完全，再以硝酸铋促使其转化为铋盐沉淀，最后以氯化镁使沉淀完全转化成己糖二磷酸镁。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于微生物发酵酵解为无氧酵解。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于糖以蔗糖为宜，磷酸盐为磷酸氢二钠，酵母以干、湿啤酒酵母渣为宜。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于镁合剂由硫酸镁、氯化铵和氢氧化铵组成，三者以相同重量克分子混匀。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于产品己糖二磷酸镁化合物，其熔点为450℃，LD50为2g/kg体重(小白鼠)，其红外光谱、紫外光谱、核磁振谱及质谱与标准对照片安全一致。
全文摘要
本发明涉及己糖二磷酸镁及其制备方法。经过药理试验证明己糖二磷酸镁是有预制约作用和特殊活性的心肌梗塞治疗药。本发明采用微生物发酵技术成功地制备出具有成本低、纯度高、得率高、毒性小、活性大的己糖二磷酸镁，大大有利于心肌梗塞病人的预防治疗。
文档编号C07H1/00GK1123794SQ95100068
公开日1996年6月5日 申请日期1995年7月10日 优先权日1995年7月10日
发明者方守白, 邓伟民 申请人:广州科阳工贸有限公司