一种碳酸钾环境下合成医药中间体菲化合物的方法与流程

文档序号:14723445发布日期:2018-06-18 12:50阅读:来源:国知局
技术特征:

1.一种碳酸钾环境下合成下式(I)所示菲化合物的方法,

所述方法包括:惰性气氛下,在催化剂、有机配体和碱存在下,于溶剂中,下式(II)化合物与式(III)化合物发生反应,从而得到式(I)化合物;

其中,R1、R2各自独立地为H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素;

R3为C6-C10芳基或C5-C8杂芳基,所述C6-C10芳基或C4-C8杂芳基任选被1-3个取代基取代,所述取代基为C1-C6烷基或卤素;

所述催化剂为有机钯化合物与有机铜化合物的混合物,两者的摩尔比为1:2-4,其中,所述有机钯化合物为PdCl2(dppf),所述有机铜化合物为六氟磷酸四乙腈铜;

所述有机配体为如下的L1-L4中的一种:

所述碱为K2CO3;

所述溶剂为PEG-400与1-烯丙基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐的混合物,两者体积比为1:0.1-0.3。

2.根据权利要求1所述的合成所述菲化合物的方法,其特征在于,所述有\t机配体为L1。

3.根据权利要求1或2所述的合成所述菲化合物的方法,其特征在于,所述式(II)化合物与式(III)化合物的摩尔比为1:2-4。

4.根据权利要求1或2所述的合成所述菲化合物的方法,其特征在于,所述式(II)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.08-0.15。

5.根据权利要求1或2所述的合成所述菲化合物的方法,其特征在于,所述式(II)化合物与有机配体的摩尔比为1:0.1-0.2。

6.根据权利要求1或2所述的合成所述菲化合物的方法,其特征在于,所述式(II)化合物与碱的摩尔比为1:2-3。

7.根据权利要求1或2所述的合成所述菲化合物的方法,其特征在于,反应温度为60-80℃;反应时间为8-12小时。

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