一种泛昔洛韦杂质C的合成方法与流程

文档序号:13229466阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明公开了一种泛昔洛韦杂质C的合成方法。目前文献虽报道了泛昔洛韦杂质C的结构及相关的液相色谱行为,但没有公开该杂质的获得方法。本发明采用的技术方案为:以(±)‑α‑甲基‑γ‑丁内酯为原料,在氢溴酸乙酸溶液中开环得到(±)‑2‑甲基‑4‑溴丁酸,然后转化为(±)‑2‑甲基‑4‑溴丁酸甲酯,再经四氢铝锂还原为醇,并乙酰化得到(±)‑2‑甲基‑4‑溴丁醇乙酸酯,然后直接与2‑氨基‑6‑氯嘌呤偶联,得到4‑(2‑氨基‑6‑氯‑9H‑9‑嘌呤基)‑2‑甲基丁基乙酸酯,最后经氢化脱氯得到泛昔洛韦杂质C。本发明的定向合成中各步反应稳定可靠,反应总收率较高。

技术研发人员:计立;劳学军;金鑫;沈大冬;吴国锋
受保护的技术使用者:浙江医药股份有限公司新昌制药厂
技术研发日:2016.06.12
技术公布日:2017.12.19
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