一种铂基化氟硼二吡咯类化合物及制备方法和应用与流程

文档序号:12092853阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种铂基化氟硼二吡咯类化合物,其特征在于:具有如下的结构式:

其中,R1为聚乙二醇基团、聚乙二醇单甲醚基团、磷脂-聚乙二醇基团或聚乙烯醇基团。

2.根据权利要求1所述的铂基化氟硼二吡咯类化合物,其特征在于:R1的分子量为1000-10000。

3.一种由权利要求1或2所述的化合物制得的铂基化纳米粒。

4.根据权利要求3所述的铂基化纳米粒,其特征在于:由所述铂基化氟硼二吡咯类化合物采用薄膜分散法、溶剂透析法或溶剂挥发法制得。

5.一种如权利要求1或2所述的铂基化氟硼二吡咯类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)式(Ⅱ)的氟硼二吡咯共轭体末端引入炔基,并以共价配位方式加载顺铂,得到式(Ⅲ)的末端含炔基的铂基化氟硼二吡咯衍生物;

(2)式(Ⅲ)的末端含炔基的铂基化氟硼二吡咯衍生物的炔基端引入亲水聚合物链R1,得到所述的铂基化氟硼二吡咯类化合物;

反应式如下:

其中,所述亲水聚合物链R1为聚乙二醇基团、聚乙二醇单甲醚基团、磷脂-聚乙二醇基团或聚乙烯醇基团。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,将式(Ⅱ)氟硼二吡咯共轭体与3-溴丙炔加入第一溶剂中,并加入碱,在55-75℃下反应2-24h,得到铂基化氟硼二吡咯类化合物前体,将硝酸银、顺铂加入第二溶剂中,在55-75℃下反应2-24h,并取其上清液,向上清液中加入得到的铂基化氟硼二吡咯类化合物前体,并在55-75℃下反应2-24h,得到末端含炔基的铂基化氟硼二吡咯衍生物,其中,所述第一溶剂和第二溶剂独立地选自丙酮、二甲基亚砜或二甲基甲酰胺中的一种或几种。

7.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,将式(Ⅲ)的末端含炔基的铂基化氟硼二吡咯衍生物与叠氮聚合物加入第三溶剂中,在催化剂的作用下,在40-75℃下反应6-24h,得到所述铂基化氟硼二吡咯类化合物,其中,催化剂为五水硫酸铜/抗坏血酸体系或含Cu-的无机盐,所述第三溶剂为水、二甲基亚砜、二甲基甲酰胺中的一种或几种。

8.如权利要求1所述的铂基化氟硼二吡咯类化合物在抑制肿瘤药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用,其特征在于:所述抑制肿瘤药物为光动力治疗药物或光热治疗药物。

10.根据权利要求8所述的应用,其特征在于:所述铂基化氟硼二吡咯类化合物以纳米粒形态给药。

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