左旋美普他酚前药及其制备方法和用途与流程

文档序号:12691647阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种化合物,其特征在于,为式I所示的化合物或式I所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物或药学上可接受的盐,

其中,R为酯基团。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述酯基团包括选自磷酸酯基团、碳酸酯基团、氨基碳酸酯基团的至少之一。

3.一种制备权利要求1~2任一项所述的化合物的方法,其特征在于,包括:

将式II所示化合物进行酯化反应,以便获得式I所示化合物,

4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,当式I所示化合物中的R为磷酸酯基团时,所述方法包括:

将式II所示化合物与三氯氧磷、三乙胺和乙醇接触,以便生成式III所示化合物,

其中,所述接触是在二氯甲烷中进行的。

5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于,所述方法进一步包括:

向第一无水二氯甲烷中加入三氯氧磷,并冷却至0~5℃,以便获得溶液A;

向第二无水二氯甲烷中加入式II所示化合物和三乙胺,并混合均匀,以便获得溶液B;

将溶液B滴加至溶液A,然后于0℃反应1小时,以便获得溶液C;

向溶液C中加入乙醇,并自然升温至室温,然后于搅拌状态下反应0.5小时,以便获得溶液D;

将溶液D依次进行浓缩、纯化,以便得到式III所示化合物,

其中,第一无水二氯甲烷、三氯氧磷、第二无水二氯甲烷、式II所示化合物、三乙胺和乙醇的用量比例为3ml:1.1mmol:1ml:0.9mmol:4.3mmol:2ml。

6.权利要求1~2中任一项所述的化合物在制备药物中的用途,所述药物用于治疗神经退行性疾病或者急慢性疼痛。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述急慢性疼痛包括创伤、术后、产科和癌症疼痛,偏头疼或神经性疼痛。

8.根据权利要求6所述的用途,其特征在于,所述神经退行性疾病包括阿尔茨海默病和帕金森氏症。

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