本发明涉及一种平板霉素类似物及其制备方法和应用，属于新药合成技术领域。
背景技术：
耐药性病原菌感染和糖尿病都是严重危害人类健康的重大疾病。近年来，随着抗生素在临床上应用广泛、日益增多，而因不合理滥用出现的细菌耐药、不良反应、二重感染等问题也日趋严重,使抗感染治疗失败，导致发病率和病死率上升及医疗费用增加，给临床治疗带来诸多困难，对人类健康造成极大威胁。耐药细菌越来越多，耐药范围越来越广，程度越来越高，细菌耐药性已成为世界抗感染治疗领域面临的严峻问题。因此，控制细菌耐药性，寻找具有新作用机制、新结构的抗生素已经异常迫切。
平板霉素(platensimycin，ptm)和平板素(platencin,ptn)是近年来新发现的一类对革兰氏阳性菌敏感的强效抗生素。它们的发现被广泛认为是现代抗生素研究里程碑式的成就之一。平板霉素和平板素结构相似，它们由一个笼状四环或三环不饱和酮与一个3-氨基-2,4-二羟基苯甲酸侧链通过酰胺键各自连接而成(平板霉素见化学结构式(1)和平板素见化学结构式(2))。平板霉素和平板素的抗菌机制源于其能够与细菌脂肪酸生物合成酶高选择性结合，从而阻断脂肪酸的生物合成过程。脂肪酸是细菌细胞膜完备的要素之一，因而脂肪酸的缺失导致细菌死亡。
另外，平板霉素也可能用来治疗糖尿病。定期给患糖尿病的老鼠服用平板霉素后，不仅能够有效减少患病老鼠肝脏中的三酸甘油脂的水平，而且能提高其对胰岛素的敏感性。这与平板霉素也能有效阻断哺乳动物脂肪酸的生物合成途径的体外细胞实验完全一致。
因此，平板霉素和平板素是一类结构新颖、活性优异的药物先导物，具有潜在的药用价值。
虽然平板霉素体外活性较强,但体内活性却有一定局限。以感染金葡菌的小鼠为模型,对其持续输入平板霉素可有效治疗金葡菌感染,而口服或皮下注射平板霉素治疗效果较差。主要原因是其体内清除率高,药效学性能不理想(proc.nat.acad.sci.,2011,108,5378)。而通过化学修饰和新同类物的筛选有望获得药效学特性优良的新药。因此，自2006年以来，各种不同的方法用于开发平板霉素的类似物(tetrahedronlett.,2008,49,3648；chem.commun.,2008,5034；tetrahedronlett.,2009,50,5182；j.antibiot.,2009,62,699；j.nat.prod.,2011,74,329；org.lett.,2010,12,1744；bio.med.chem.lett.,2009,19,1623；j.am.chem.soc.,2008,130,13110；j.am.chem.soc.,2007,129,14850；org.biomol.chem.,2014,12,486；chem.eur.j.,2011,17,3352；chem.eur.j.,2010,16,9616。)，以期获得更为理想的药物动力学性质的化合物。但是，现有合成的平板霉素类似物都没有获得理想的生物活性。
技术实现要素：
针对现有技术的上述不足，本发明提供一种新型平板霉素类似物及其合成方法，新型平板霉素类似物的结构如式(i)、式(ii)、式(iii)、式(iv)、式(v)所示。
其中，式(i)中，r为氢或1-10个碳原子的烷基；r优选为1-6个碳原子的烷基；r优选为乙基，正丙基，正丁基；ar1选自以下结构中的一种:
x为氢、氟、氯、溴或碘；r1为氢或甲基；r2为羟基，胺基或甲氧基；r3为氢或甲基；r4为氢或甲基；
ar2为:芳香基团，2-噻吩基，甲基，乙基或正丙基；所述芳香基团优选为苯基，4-甲基苯基，4-三氟甲基苯基，4-氟苯基，4-氯苯基，3-三氟甲基苯基，2-三氟甲基苯基，3-氟苯基，2-氟苯基，1-萘基，2-萘基，9-蒽基。平板霉素酸和酯是一类具有特殊药物中间体化合物的重要骨架结构。现有报道的合成方法(bio.med.chem.lett.,2009,19,1623)具有多步操作、反应条件苛刻等明显的缺点。
本发明提供了如式(eq.1)所示的一种平板霉素酸和酯的合成方法，制备方法所用的催化剂价廉易得，制备路线短，操作简单。
其中，催化剂为硫酸，氯化氢，三氟甲磺酸，对甲苯磺酸，乙酸，氯化铝，六氟磷酸铜；
r为氢，甲基，乙基，正丙基，正丁基。
本发明还提供了如式(eq.2)所示的一种新型平板霉素类似物的合成方法，以取代芳胺和平板霉素酸为原料，一步构建新型平板霉素类似物的方法。
本发明还提供了如式(eq.3)所示的一种新型平板霉素含硫类似物的合成方法。平板霉素类似物的结构式如式(iii)所示，其制备方法包括以下步骤：以平板霉素和硫代苯甲酸及其衍生物为原料，其反应式为：
其中，ar2为：苯基，4-甲基苯基，4-三氟甲基苯基，4-氟苯基，4-氯苯基，4-溴苯基，3-三氟甲基苯基，2-三氟甲基苯基，3-氟苯基，2-氟苯基，3,5-二氟苯基，3,5-二三氟甲基苯基，1-萘基，2-萘基，9-蒽基，2-噻吩基，甲基，乙基和正丙基等。
催化剂为：三乙胺，二异丙基乙基胺(dipea)，1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(dbu)，n-甲基吗啉，n,n-二甲基吡啶(dmap)，碳酸铯，碳酸钾，碳酸钠等。
本发明还提供了如式(eq.4)和如式(eq.5)所示的平板霉素含硫化合物与聚乙二醇的连接制备方法，以平板霉素含硫化合物为原料，其反应式为：
优选地，式(eq.4)中，催化剂为三乙胺，二异丙基乙基胺(dipea)，1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(dbu)，n-甲基吗啉，n,n-二甲基吡啶(dmap)碳酸铯，碳酸钾和碳酸钠等。
优选地，式(eq.5)中，催化剂为在点击化学中通用的任何可以产生一价铜离子的催化剂。优选地，式(eq.4和eq.5)的催化剂为硫酸铜，氯化亚铜，溴化亚铜，碘化亚铜等。
本发明优选，式(eq.1)中平板霉素:催化剂:溶剂的摩尔比为：1.0:(0.001-0.5):(100-1000)，优选地比例是：1.0：(0.01-0.1)：(100-500)
优选地，式(eq.1)所述溶剂为水、甲醇、乙醇、正丙醇和正丁醇。
本发明制备方法一步制备平板霉素酸或酯，制备方法包括：在反应瓶中加入平板霉素以及溶剂，室温下搅拌混合，再加入催化剂和溶剂，升温至80℃下回流搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到如式(i)的平板霉素酸或酯。
在反应瓶中加入平板霉素以及溶剂，室温下搅拌混合，再加入催化剂和溶剂，升温至50-100℃下搅拌4-24小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到如式(i)的所述平板霉素类似物。
优选地，式(eq.2)中芳胺:平板霉素酸:2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu):三乙胺的摩尔比为：(1.0-5.0):1.0:(1.0-5.0):(3.0-6.0)，优选的比例是：(1.0-2.0)：1.0：(1.0-2.0):(3.0-4.0)。
优选地，式(eq.2)的催化剂为2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n’,n’-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)，二环己基碳二亚胺(dcc)，1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(edci)或n,n'-二异丙基碳二亚胺(dic)。
优选地，式(eq.2)所述溶剂为n,n-二甲基甲酰胺,四氢呋喃，二氯甲烷或三氯甲烷。
优选地，式(eq.2)制备方法包括：在反应瓶中加入芳胺、平板霉素酸、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)、三乙胺以及有机溶剂，室温下搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到如式(ii)的所述平板霉素类似物。
优选地，式(eq.3)中平板霉素:催化剂:溶剂的摩尔比为：1.0:(0.1-0.001)。优选地，平板霉素:催化剂:溶剂的摩尔比为：1.0:0.2。
优选地，式(eq.3)所述催化剂为三乙胺，二异丙基乙基胺(dipea)，1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(dbu)，n-甲基吗啉，n,n-二甲基吡啶(dmap)或碳酸钾。
优选地，式(eq.3)所述溶剂为二氯甲烷，三氯甲烷，1,2-二氯乙烷，乙酸乙酯，乙腈，乙醇或丙酮等。
优选地，在反应瓶中加入平板霉素酸、硫代苯甲酸、催化剂以及有机溶剂，室温下搅拌混合，搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到如式(iii)的所述平板霉素类似物。
优选地，式(eq.4)所述溶剂为二氯甲烷，三氯甲烷，1,2-二氯乙烷，乙酸乙酯，乙腈，乙醇或丙酮等。
优选地，式(eq.5)所述溶剂为水，二氯甲烷，三氯甲烷，1,2-二氯乙烷，乙酸乙酯，乙腈，乙醇或丙酮等。
本发明的各个反应式中的catalyst表示催化剂。
本发明还提供了平板霉素类似物在抑制耐药菌活性的应用。实例表明，合成的部分新型平板霉素类似物表现出对耐药菌(金黄色葡萄球菌)的抑制活性，可作为有效的抗耐药菌抑制剂应用于医药领域。本发明提供平板霉素在制备抗菌药物方面的应用
本发明具有优点及有益效果为：合成使用催化剂价廉易得，制备路线短，操作简单，成本低，大大提高原料利用率。本发明能简单快捷地合成新型平板霉素类似物，有利于进一步衍生，从而提供多样性的平板霉素类似物，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
具体实施方式
结合以下具体实施例，对本发明作进一步详细说明，本发明的保护内容不局限于以下实施例。在不背离发明构思的精神和范围下，本领域技术人员能够想到的变化和优点都被包括在本发明中，并且以所附的权利要求书为保护范围。实施本发明的过程、条件、试剂、实验方法等，除以下专门提及的内容之外，均为本领域的普遍知识和公知常识，本发明没有特别限制内容。
其中，催化剂为硫酸，氯化氢，三氟甲磺酸，对甲苯磺酸，乙酸，氯化铝，六氟磷酸铜；
moh表示溶剂为水，甲醇，乙醇，正丙醇或正丁醇，对应的m为氢，甲基，乙基，正丙基或正丁基。
实施例1：称取平板霉素(0.20mmol)，将它放入反应瓶中，加入7.0ml纯水，在室温下搅拌5分钟后，放置于-10℃中。称取浓硫酸(0.10mmol)溶于纯水中，缓慢滴加入反应体系中，升温至80℃下搅拌12小时，旋蒸去除溶剂，得到粗产品；再通过柱层析(洗脱剂：石油醚：乙酸乙酯＝1：20～1：5)分离出得到平板霉素酸ptma-1，收率90％。
产物ptma-1结构式为：
ptma-1表征为：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ6.46(d,j＝10.1hz,1h),5.88(d,j＝10.1hz,1h),4.42(s,1h),2.41(t,j＝6.5hz,1h),2.38–2.31(m,2h),2.31–2.21(m,2h),2.13–2.05(m,1h),2.05–1.96(m,2h),1.87(dd,j＝11.2,3.5hz,1h),1.81–1.68(m,2h),1.60(d,j＝11.2hz,1h),1.44(s,3h),1.22(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.30,177.62,153.57,127.23,87.15,76.46,54.84,46.31,45.94,45.92,44.63,43.14,40.49,30.48,28.89,24.43,22.93；
hrms(esi)m/zcalcdforc17h23o4，[m+h]+291.1596；found:291.1597.
实施例2：称取平板霉素(0.20mmol)，将它放入反应瓶中，加入7.0ml甲醇，在室温下搅拌5分钟后，放置于-10℃中。称取浓硫酸(0.10mmol)溶于甲醇中，缓慢滴加入反应体系中，升温至80℃下搅拌12小时，旋蒸去除溶剂，得到粗产品；再通过柱层析(洗脱剂：石油醚：乙酸乙酯＝1：20～1：5)分离出得到平板霉素酸ptma-2，收率95％。
产物ptma-2结构式为：
ptma-2表征为：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ6.43(d,j＝10.1hz,1h),5.83(d,j＝10.1hz,1h),4.34(s,1h),3.60(s,3h),2.36(t,j＝6.5hz,1h),2.32–2.13(m,5h),2.03(d,j＝5.3hz,1h),2.00–1.91(m,3h),1.81(dd,j＝11.1,3.4hz,1h),1.70(ddd,j＝19.0,12.8,8.2hz,3h),1.57(d,j＝11.1hz,1h),1.39(s,3h),1.18(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.21,173.74,153.55,127.18,86.96,76.41,54.87,51.60,46.27,45.93,45.91,44.60,43.11,40.53,30.72,29.09,24.47,22.98；
hrms(esi)m/zcalcdforc18h25o4，[m+h]+305.1753；found:305.1753.
实施例3：称取平板霉素(0.20mmol)，将它放入反应瓶中，加入7.0ml乙醇，在室温下搅拌5分钟后，放置于-10℃中。称取浓硫酸(0.10mmol)溶于乙醇中，缓慢滴加入反应体系中，升温至80℃下搅拌12小时，旋蒸去除溶剂，得到粗产品；再通过柱层析(洗脱剂：石油醚：乙酸乙酯＝1：20～1：5)分离出得到平板霉素酸ptma-3，收率95％。
产物ptma-3结构式为：
ptma-3表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ6.43(d,j＝10.1hz,1h),5.84(d,j＝10.1hz,1h),4.35(s,1h),4.10–4.05(m,2h),2.37(t,j＝6.5hz,1h),2.32(s,1h),2.30–2.11(m,3h),2.03(dd,j＝6.3,5.3hz,1h),1.99–1.94(m,2h),1.81(dd,j＝11.1,3.6hz,1h),1.77–1.64(m,2h),1.61–1.54(m,1h),1.40(s,3h),1.19(s,3h),1.19(dd,j＝6.3,3.2hz,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.25,173.31,153.51,127.22,86.96,76.44,60.35,54.90,46.27,45.94,44.62,43.13,40.55,30.70,29.32,24.50,23.00,14.18；
hrms(esi)m/zcalcdforc19h27o4,[m+h]+319.1909；found:319.1912.
实施例4：称取平板霉素(0.20mmol)，将它放入反应瓶中，加入7.0ml正丁醇，在室温下搅拌5分钟后，放置于-10℃中。称取浓硫酸(0.10mmol)溶于正丁醇中，缓慢滴加入反应体系中，升温至80℃下搅拌12小时，旋蒸去除溶剂，得到粗产品；再通过柱层析(洗脱剂：石油醚：乙酸乙酯＝1：20～1：5)分离出得到平板霉素酸ptma-4，收率94％。
产物ptma-4结构式为：
ptma-4表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ6.44(d,j＝10.1hz,1h),5.85(d,j＝10.1hz,1h),4.36(s,1h),4.02(td,j＝6.6,3.0hz,3h),2.38(t,j＝6.5hz,1h),2.27(ddd,j＝13.0,11.8,8.9hz,4h),2.22–2.12(m,1h),2.08–1.94(m,5h),1.82(dd,j＝11.1,3.6hz,2h),1.77–1.64(m,3h),1.62–1.50(m,5h),1.41(s,3h),1.35(dd,j＝12.9,5.2hz,4h),1.20(s,3h),0.90(dd,j＝8.6,6.2hz,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.25,173.40,153.49,127.24,86.96,76.46,64.29,54.91,46.27,45.95,44.63,43.14,40.56,30.71,30.63,29.28,24.50,23.01,19.12,13.71；
hrms(esi)m/zcalcdforc21h30nao4,[m+na]+369.2041；found:369.2042.
其中，ar1为：
实施例5：称取芳胺1a-1(0.20mmmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物1a-2，收率85％。
芳胺1a-1和产物1a-2结构式为：
1a-2表征为：
1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.51(d,j＝38.2hz,1h),8.01–7.93(m,2h),7.64(d,j＝8.7hz,2h),6.52(d,j＝10.1hz,1h),5.90(d,j＝10.1hz,1h),4.44(s,1h),3.89(s,3h),2.37(ddd,j＝21.6,14.1,4.8hz,4h),2.30–2.15(m,3h),2.13–2.03(m,3h),2.00(d,j＝11.4hz,2h),1.95–1.71(m,4h),1.64(s,2h),1.45(s,3h),1.25(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.57,171.49,170.52,153.77,138.66,132.84,127.40,127.25,122.89,120.28,87.16,76.47,54.88,46.46,46.04,44.67,43.15,40.62,33.36,31.31,24.46,23.07.
hrms(esi)m/zcalcdforc25h29nnao5,[m+na]+446.1943；found:446.1942.
实施例6：称取芳胺1b-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物1b-2，收率65％。
芳胺1b-1和产物1b-2结构式为：
1b-2表征为：1hnmr(400mhz,meod)δ8.00–7.95(m,2h),7.79–7.66(m,2h),6.67(d,j＝10.1hz,1h),5.91(d,j＝10.1hz,1h),4.50(d,j＝15.2hz,1h),2.50–2.35(m,4h),2.35–2.14(m,4h),2.14–2.00(m,4h),1.88(dd,j＝7.8,4.5hz,2h),1.84–1.72(m,2h),1.45(s,3h),1.28(s,3h)；
13cnmr(101mhz,meod)δ205.71,174.24,169.57,156.11,144.55,131.85,127.99,120.25,88.84,80.95,78.14,56.00,47.92,47.48,47.40,46.22,44.02,41.61,33.25,32.50,25.45,25.25,23.30；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h28no5,[m+h]+410.1967；found:410.1765.
实施例7：称取芳胺1c-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物1c-2，收率63％。
芳胺1c-1和产物1c-2结构式为：
1c-2表征为：hrms:calcdforc25h29nnao5,[m+na]+446.1943；found:446.1944.
实施例8：称取芳胺1d-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2d-1，收率52％。
芳胺1d-1和产物2d-1结构式为：
2d-1表征为：hrms:calcdforc25h28fnnao5,[m+na]+464.1849；found:464.1853.
实施例9：称取芳胺1e-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2e-1，收率27％。
芳胺1e-1和产物2e-1结构式为：
2e-1表征为：hrms:calcdforc25h28clnnao5,[m+na]+480.1553；found:480.1552.
实施例10：称取芳胺1f-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2f-1，收率23％。
芳胺1f-1和产物2f-1结构式为：
2f-1表征为：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ10.94(s,1h),8.64(d,j＝9.1hz,1h),8.15(d,j＝2.4hz,1h),7.70–7.58(m,1h),6.50(d,j＝10.1hz,1h),5.93(d,j＝10.1hz,1h),4.48(s,1h),3.96(s,3h),2.52–2.39(m,4h),2.39–2.28(m,3h),2.10–2.00(m,5h),1.90(dd,j＝11.2,3.2hz,3h),1.64(d,j＝11.2hz,4h),1.47(s,3h),1.30(s,3h)；
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ203.42,167.48,153.57,140.58,137.29,133.28,127.26,122.16,116.46,114.63,87.00,76.50,54.90,52.65,46.43,46.10,46.05,44.69,43.17,40.58,37.11,33.19,31.93,30.89,30.04,29.37,27.09,24.49,23.03；
hrms:calcdforc25h28brnnao5,[m+na]+524.1048；found:524.1051.
实施例11：称取芳胺1g-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2g-1，收率51％。
芳胺1g-1和产物2g-1结构式为：
2g-1表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.09(d,j＝10.8hz,1h),8.63(d,j＝8.5hz,1h),8.05(d,j＝8.0hz,1h),7.49(t,j＝7.9hz,1h),7.03(t,j＝7.6hz,1h),6.53(d,j＝10.1hz,1h),5.96(d,j＝10.1hz,1h),4.57(s,1h),2.47(dd,j＝20.1,13.8hz,3h),2.41–2.24(m,3h),2.18–2.01(m,4h),1.97(dd,j＝16.2,13.1hz,2h),1.80(dd,j＝11.7,7.0hz,1h),1.65(d,j＝11.3hz,2h),1.48(s,3h),1.28(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.72,171.48,170.92,153.95,141.75,134.76,131.53,127.31,122.29,120.26,87.46,54.67,52.56,46.57,46.02,45.70,44.75,43.11,40.47,33.16,31.08,29.70,29.32,27.22,24.58,22.92；
hrms:calcdforc24h28no5,[m+h]+410.1967；found:410.1967.
实施例12：称取芳胺1h-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2h-1，收率61％。
芳胺1h-1和产物2h-1结构式为：
2h-1表征为：hrms:calcdforc24h27fno5,[m+h]+428.1873；found:428.1872.
实施例13：
称取芳胺1i-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2i-1，收率45％。
芳胺1i-1和产物2i-1结构式为：
2i-1表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.56(s,1h),8.34–8.24(m,2h),8.19(d,j＝8.4hz,2h),7.75–7.64(m,2h),7.09–6.97(m,2h),6.50(d,j＝10.1hz,1h),5.92(d,j＝10.1hz,1h),4.46(s,1h),2.42(s,2h),2.37(d,j＝2.8hz,4h),2.23(s,3h),2.16–1.97(m,7h),1.97–1.83(m,3h),1.83–1.71(m,2h),1.64(s,2h),1.45(s,4h),1.26(s,3h).
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.91,171.50,153.91,151.55,147.80,138.28,127.19,119.53,113.97,87.00,86.23,76.46,55.15,54.87,50.30,49.69,46.77,46.12,46.06,44.82,44.67,44.44,43.13,42.62,40.59,40.56,36.25,34.38,33.28,32.92,31.29,24.30,23.50,23.02.
hrms:calcdforc24h27clno5,[m+h]+444.1578；found:444.1581.
实施例14：称取芳胺1j-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2j-1，收率40％。
芳胺1j-1和产物2j-1结构式为：
2j-1表征为：13cnmr(126mhz,cdcl3)δ203.42,171.48,170.07,153.60,139.21,135.88,129.97，127.31，123.30，120.53，114.77，87.08，76.51，55.18，54.93，50.47，49.25，46.47，46.1346.05,44.86,44.72,44.52,43.21,42.71,40.69,40.62,36.24,34.09,33.73,33.32,33.26,31.16,29.79,27.23,24.48,23.07,22.69；
hrms:calcdforc24h27brno5,[m+h]+488.1072；found:488.1080.
实施例15：称取芳胺1k-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2k-1，收率38％。
芳胺1k-1和产物2k-1结构式为：
2k-1表征为：13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.17,171.64,169.16,154.05,143.07,141.35,139.81,127.41,121.98,116.32,100.09,87.92,83.16,76.84,54.63,46.67,46.05,45.41,44.79,43.13,40.42,32.90,30.44,29.70,24.62,22.87；
hrms:calcdforc24h27ino5,[m+h]+536.0934；found:536.0941.
实施例16：称取芳胺1l-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2l-1，收率28％。
芳胺1l-1和产物2l-1结构式为：
2l-1表征为：1hnmr(400mhz,acetone)δ11.39(s,1h),8.56(dd,j＝12.5,2.7hz,1h),8.17(dd,j＝8.9,6.7hz,1h),6.99–6.82(m,1h),6.61(d,j＝10.1hz,1h),5.83(d,j＝10.1hz,1h),4.45(s,1h),2.77(s,1h),2.48(ddd,j＝14.1,11.9,5.0hz,1h),2.43–2.36(m,2h),2.36–2.20(m,2h),2.07–2.04(m,3h),1.91–1.81(m,2h),1.78(dd,j＝10.9,3.5hz,1h),1.71(d,j＝10.9hz,1h),1.38(s,3h),1.25(s,3h)；
13cnmr(101mhz,acetone)δ202.50,171.54,168.77,164.73,153.74,144.43,144.29,133.99,133.88,126.68,111.33,109.19,108.96,106.55,106.27,86.55,76.11,54.57,46.19,46.09,45.95,44.74,42.69,40.38,33.15,30.87,23.98,22.48；
hrms:calcdforc24h27fno5,[m+h]+428.1873；found:428.1872.
实施例17：称取芳胺1m-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2m-1，收率43％。
芳胺1m-1和产物2m-1结构式为：
2m-1表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ10.99(s,1h),8.56(d,j＝9.1hz,1h),7.96(d,j＝2.6hz,1h),7.39(dd,j＝9.1,2.6hz,1h),6.56(d,j＝10.1hz,1h),5.98(d,j＝10.1hz,1h),4.63(s,1h),2.57(s,1h),2.47(dd,j＝13.3,6.8hz,2h),2.39–2.23(m,2h),2.21–2.00(m,4h),1.94(ddd,j＝29.9,15.1,10.8hz,1h),1.82(dd,j＝11.7,6.8hz,1h),1.67(d,j＝11.1hz,1h),1.50(s,3h),1.29(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.02,171.67,169.15,154.00,140.28,134.35,130.95,127.37,127.30,121.59,115.87,87.87,76.82,54.65,46.64,46.06,45.46,44.78,43.12,40.43,32.90,30.60,24.62,22.86；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27fno5,[m+h]+428.1873；found:428.1876.
实施例18：称取芳胺1n-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2n-1，收率51％。
芳胺1n-1和产物2n-1结构式为：
2n-1表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.59(s,1h),8.47(d,j＝8.4hz,1h),7.40(d,j＝7.2hz,1h),6.93–6.72(m,2h),6.47(d,j＝10.0hz,1h),6.36(s,1h),5.89(d,j＝10.0hz,1h),4.44(s,1h),2.42(dd,j＝22.9,8.8hz,3h),2.35–2.25(m,2h),2.22(dd,j＝14.3,5.2hz,1h),2.01(s,2h),1.99(s,1h),1.93–1.80(m,2h),1.80–1.72(m,1h),1.60(d,j＝11.1hz,2h),1.43(s,3h),1.26(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.41,171.63,167.80,153.59,142.12,133.68,127.27,117.38,110.07,109.84,87.03,76.48,54.86,46.44,46.00,45.98,44.66,43.15,40.58,33.29,31.02,24.53,23.03；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27clno5,[m+h]+444.1578；found:444.1576.
实施例19：称取芳胺1o-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2o-1，收率68％。
芳胺1o-1和产物2o-1结构式为：
2o-1表征为：1hnmr(400mhz,meod)δ8.64(dd,j＝8.4,0.7hz,1h),8.24(d,j＝7.8hz,1h),7.84(dd,j＝3.3,1.4hz,1h),7.59–7.55(m,1h),7.23–7.18(m,1h),6.62(d,j＝10.1hz,1h),5.87(d,j＝10.1hz,1h),4.47(s,1h),2.46–2.38(m,3h),2.33(dd,j＝12.2,5.7hz,1h),2.30–2.19(m,2h),2.11–2.01(m,4h),1.89–1.76(m,3h),1.70(d,j＝11.2hz,1h),1.42(s,3h),1.21(s,3h).
13cnmr(101mhz,meod)δ204.25,172.49,167.23,154.72,139.18,138.11,132.36,132.00,126.37,121.16,120.36,87.34,76.54,54.36,46.99,46.34,45.87,45.84,44.67,42.45,40.08,32.55,31.19,23.74,21.78；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h28n2nao4,[m+na]+431.1946；found:431.1946.
实施例20：称取芳胺1p-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2p-1，收率52％。
芳胺1p-1和产物2p-1结构式为：
2p-1表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.13(s,1h),8.57(dd,j＝8.9,5.1hz,1h),7.55(t,j＝4.9hz,1h),7.42(dd,j＝6.2,2.6hz,1h),6.79(d,j＝59.0hz,2h),6.50(dd,j＝9.9,4.1hz,1h),5.92(dd,j＝10.0,4.6hz,1h),4.46(s,1h),2.41(d,j＝12.6hz,3h),2.35–2.17(m,2h),2.17–1.96(m,4h),1.88(s,4h),1.64(d,j＝10.9hz,2h),1.47(d,j＝4.1hz,3h),1.26(s,3h)；
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ203.55,171.50,170.52,153.75,138.66,132.81,127.41,127.25,122.89,120.30,87.16,76.47,54.89,46.46,46.09,46.03,44.69,43.16,40.61,33.38,31.36,24.44,23.06；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27fn2nao4,[m+na]+449.1852；found:449.1851.
实施例21：称取芳胺1q-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2q-1，收率46％。
芳胺1q-1和产物2q-1结构式为：
2q-1表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ10.96(s,1h),8.55(dd,j＝9.1,5.2hz,1h),7.27–7.22(m,1h),7.23–7.13(m,1h),6.81–6.53(m,2h),6.49(d,j＝10.1hz,1h),5.91(d,j＝10.1hz,1h),4.46(s,1h),2.48–2.31(m,5h),2.25(s,2h),2.15–1.95(m,5h),1.85(ddd,j＝25.0,16.0,5.0hz,5h),1.62(d,j＝11.0hz,2h),1.45(s,3h),1.25(s,3h)；
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ203.56,171.41,170.51,153.73,136.23,127.27,123.55,119.89,119.72,114.00,113.81,87.15,76.51,54.92,46.50,46.13,46.05,44.72,43.18,40.61,33.26,31.38,24.45,23.05；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27cln2nao4,[m+na]+465.1556；found:465.1556.
实施例22：称取芳胺1r-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2r-1，收率18％。
芳胺1r-1和产物2r-1结构式为：
2r-1表征为：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ10.95(s,1h),8.49(d,j＝9.1hz,1h),8.09(d,j＝2.4hz,1h),7.50(dd,j＝9.0,2.4hz,1h),6.54(d,j＝10.1hz,1h),5.96(d,j＝10.1hz,1h),4.61(s,1h),2.46(t,j＝6.1hz,1h),2.40(dd,j＝11.4,4.7hz,1h),2.30(ddd,j＝20.2,11.7,4.3hz,3h),2.16–2.09(m,1h),2.06–1.97(m,3h),1.97–1.87(m,1h),1.80(dd,j＝11.4,6.3hz,1h),1.66(s,1h),1.47(s,3h),1.26(s,3h)；
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ203.96,171.65,169.00,153.90,140.82,137.28,133.91,127.43,121.85,116.17,114.59,87.88,76.85,54.67,46.66,46.08,45.50,44.83,43.15,40.43,32.82,30.49,24.63,22.88；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h28brn2o4,[m+h]+487.1232；found:487.1237.
实施例23：称取芳胺1s-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2s-1，收率16％。
芳胺1s-1和产物2s-1结构式为：
2s-1表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.52(s,1h),8.45(dd,j＝11.8,2.6hz,1h),7.58(dd,j＝8.8,6.0hz,1h),6.84–6.69(m,1h),6.61(d,j＝27.9hz,2h),6.50(d,j＝10.1hz,1h),5.91(d,j＝10.1hz,1h),4.47(s,1h),2.50–2.36(m,4h),2.30(ddd,j＝17.3,14.7,8.9hz,3h),2.07(s,3h),2.03(dd,j＝7.7,3.5hz,3h),1.94–1.83(m,2h),1.83–1.73(m,2h),1.65(s,2h),1.46(s,3h),1.26(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.42,171.49,170.89,153.65,142.50,129.45,127.23,114.27,109.84,108.33,107.95,87.11,76.48,54.87,46.44,46.07,46.03,44.68,43.15,40.59,33.40,31.20,24.45,23.06；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27fn2nao4,[m+na]+449.1852；found:449.1853.
实施例24：称取芳胺1t-1(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2t-1，收率42％。
芳胺1t-1和产物2t-1结构式为：
2t-1表征为：1hnmr(400mhz,meod)δ8.01(d,j＝8.3hz,1h),7.46(td,j＝8.4,6.4hz,1h),6.98(dd,j＝10.5,8.5hz,1h),6.67(d,j＝10.1hz,1h),5.90(d,j＝10.1hz,1h),4.49(s,1h),2.49–2.34(m,4h),2.34–2.25(m,2h),2.25–2.17(m,1h),2.15–2.01(m,4h),1.93–1.78(m,4h),1.75(d,j＝11.2hz,1h),1.44(s,3h),1.27(s,3h)；
13cnmr(101mhz,meod)δ204.38,172.51,167.19,161.31,158.85,154.88,138.80,132.00,131.91,126.40,118.22,111.14,110.90,87.42,76.60,54.39,47.04,46.44,45.89,44.67,42.48,40.11,32.42,31.02,23.71,21.81；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27fn2nao4,[m+na]+449.1852；found:449.1854.
实施例25：称取芳胺1a-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2a-2，收率87％。
芳胺1a-2和产物2a-2结构式为：
2a-2表征为：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.33(s,1h),8.04(s,1h),7.91(d,j＝7.9hz,1h),7.72(d,j＝7.7hz,1h),7.35(t,j＝7.9hz,1h),6.48(d,j＝10.1hz,1h),5.88(d,j＝10.1hz,1h),4.44(s,1h),3.87(s,3h),2.41(t,j＝6.5hz,1h),2.37–2.14(m,5h),2.03(ddd,j＝25.9,20.4,8.3hz,4h),1.89(ddd,j＝13.3,10.9,5.6hz,1h),1.84–1.71(m,2h),1.60(d,j＝11.2hz,1h),1.42(s,3h),1.23(s,3h)；
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ204.49,171.40,166.84,154.31,138.63,130.72,129.04,127.08,124.90,124.18,120.47,87.12,76.46,54.90,52.17,46.95,46.14,46.11,44.68,43.06,40.56,32.84,31.40,24.29,22.99；
hrms(esi)m/zcalcdforc25h29nnao5,[m+na]+446.1943；found:446.1943.
实施例26：称取芳胺1b-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2b-2，收率42％。
芳胺1b-2和产物2b-2结构式为：
2b-2表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.96(d,j＝6.8hz,1h),7.87(s,1h),7.82–7.71(m,1h),7.20–7.07(m,1h),6.51(d,j＝10.1hz,1h),5.92(d,j＝10.1hz,1h),4.44(s,1h),3.89(s,3h),2.43(t,j＝6.5hz,2h),2.35(d,j＝7.0hz,1h),2.33–2.24(m,2h),2.09(d,j＝9.6hz,2h),2.03(dd,j＝16.4,7.7hz,3h),1.86(dd,j＝11.4,3.1hz,2h),1.76(s,2h),1.71(s,3h),1.63(d,j＝11.1hz,2h),1.45(s,3h),1.26(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.24,170.97,165.78,154.02,127.15,126.80,126.13,123.31,115.03,114.83,87.17,76.47,54.88,52.26,46.96,46.16,46.13,44.66,43.11,40.58,33.02,31.38,24.23,23.01；
hrms(esi)m/zcalcdforc25h28fnnao5,[m+na]+464.1849；found:464.1846.
实施例27：称取芳胺1c-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2c-2，收率34％。
芳胺1c-2和产物2c-2结构式为：
2c-2表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.99(s,1h),7.94(s,1h),7.74(dd,j＝8.4,2.0hz,1h),7.46(d,j＝8.4hz,1h),6.53(d,j＝10.1hz,1h),5.95(d,j＝10.1hz,1h),4.47(s,1h),3.92(s,3h),2.45(t,j＝6.4hz,2h),2.35(ddd,j＝12.8,11.9,6.7hz,4h),2.19–2.01(m,5h),1.91(ddd,j＝14.5,8.7,3.1hz,3h),1.86–1.76(m,2h),1.65(d,j＝11.2hz,3h),1.47(s,3h),1.29(s,4h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.07,171.20,166.21,154.00,134.82,129.95,129.70,129.09,127.15,125.59,122.74,87.06,76.49,54.88,52.34,46.83,46.18,46.12,44.67,43.12,40.58,33.07,30.30,24.25,23.01；
hrms(esi)m/zcalcdforc25h28clnnao5,[m+na]+480.1553；found:480.1554.
实施例28：称取芳胺1d-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2d-2，收率43％。
芳胺1d-2和产物2d-2结构式为：
2d-2表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.23(d,j＝20.0hz,1h),7.96(dd,j＝6.1,2.7hz,1h),7.93–7.83(m,1h),7.10(t,j＝9.6hz,1h),6.54(d,j＝10.1hz,1h),5.93(d,j＝10.0hz,1h),4.46(s,1h),3.93(s,3h),2.45(t,j＝6.5hz,1h),2.35(d,j＝7.6hz,2h),2.30(dd,j＝13.9,2.9hz,1h),2.22(dd,j＝17.1,5.9hz,1h),2.18–2.08(m,2h),2.04(dd,j＝17.3,7.3hz,2h),1.98–1.86(m,3h),1.82(dd,j＝13.4,6.6hz,2h),1.65(d,j＝11.2hz,1h),1.47(s,3h),1.27(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.65,171.37,164.60,154.45,134.40,134.37,127.14,126.03,122.69,118.58,118.47,117.48,117.25,87.14,76.46,54.88,52.41,47.07,46.13,46.10,44.67,43.07,40.57,32.89,31.53,24.28,22.99；
hrms(esi)m/zcalcdforc25h28fnnao5,[m+na]+464.1849；found:464.1848.
实施例29：称取芳胺1e-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2e-2，收率34％。
芳胺1e-2和产物2e-2结构式为：
2e-2表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.51(s,1h),8.02(s,1h),7.59(d,j＝6.9hz,1h),7.16(t,j＝8.0hz,1h),6.50(d,j＝10.1hz,1h),5.92(d,j＝10.0hz,1h),4.43(s,1h),3.92(s,3h),2.41(dd,j＝12.0,5.2hz,2h),2.38–2.32(m,2h),2.32–2.19(m,2h),2.13–1.95(m,4h),1.95–1.73(m,5h),1.62(d,j＝11.2hz,2h),1.44(s,3h),1.25(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.27,171.65,164.77,154.24,127.78,127.16,125.94,125.82,124.02,123.98,118.33,87.17,76.48,54.87,52.41,46.97,46.12,44.66,43.11,40.57,33.08,31.40,24.24,23.00.
hrms(esi)m/zcalcdforc25h28fnnao5,[m+na]+464.1849；found:464.1850.
实施例30：称取芳胺1f-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2f-2，收率73％。
芳胺1f-2和产物2f-2结构式为：
2f-2表征为：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ8.96(s,1h),8.53(d,j＝8.2hz,1h),7.98(s,1h),7.79(d,j＝7.7hz,1h),7.41(t,j＝7.9hz,2h),6.55(d,j＝10.1hz,1h),5.96(d,j＝10.0hz,1h),4.68(s,1h),2.52–2.42(m,3h),2.27(dd,j＝18.5,5.9hz,1h),2.20–2.12(m,1h),2.12–1.97(m,3h),1.94(dd,j＝11.4,3.1hz,1h),1.86–1.73(m,2h),1.69(d,j＝11.4hz,1h),1.51(s,3h),1.28(s,3h).
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ204.29,171.78,169.00,154.15,139.27,130.25,129.25,127.32,125.06,124.93,120.55,87.93,76.48,54.82,46.49,46.12,46.00,44.83,42.96,40.33,32.66,32.21,29.69,24.44,22.75；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h28no5,[m+h]+410.1967；found:410.1969.
实施例31：称取芳胺1g-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2g-2，收率78％。
芳胺1g-2和产物2g-2结构式为：
2g-2表征为：1hnmr(400mhz,meod)δ8.60(d,j＝6.3hz,1h),7.84(dd,j＝6.7,5.1hz,1h),7.24(dd,j＝10.3,8.6hz,1h),6.67(d,j＝10.1hz,1h),5.91(d,j＝10.1hz,1h),4.51(s,1h),2.53–2.38(m,4h),2.36–2.25(m,2h),2.18–2.03(m,4h),1.87(ddd,j＝13.2,6.4,3.9hz,3h),1.79(dd,j＝21.6,7.3hz,2h),1.45(d,j＝2.3hz,3h),1.28(s,3h)；
13cnmr(126mhz,meod)δ204.32,172.98,154.67,127.14,126.47,126.15,115.00,114.84,87.35,76.63,54.45,46.45,45.94,45.90,44.70,42.52,40.09,31.21,31.03,23.72,21.79；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27fno5,[m+h]+428.1873；found:428.1872.
实施例32：称取芳胺1h-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2h-2，收率46％。
芳胺1h-2和产物2h-2结构式为：
2h-2表征为：1hnmr(400mhz,meod)δ8.43(s,1h),7.82(d,j＝8.3hz,1h),7.54(d,j＝8.3hz,1h),6.68(d,j＝10.2hz,1h),5.92(d,j＝10.1hz,1h),4.52(s,1h),2.46(t,j＝5.6hz,3h),2.41–2.26(m,3h),2.10(dd,j＝11.7,5.9hz,5h),1.88(ddd,j＝13.1,9.7,5.0hz,3h),1.83–1.73(m,3h),1.45(d,j＝4.0hz,4h),1.29(s,3h)；
13cnmr(101mhz,meod)δ204.32,173.01,154.69,134.48,129.12,127.06,126.47,87.38,76.64,54.45,46.48,45.93,45.91,44.70,42.51,40.10,31.09,23.71,21.80；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27clno5,[m+h]+444.1578；found:444.1575.
实施例33：称取芳胺1i-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2i-2，收率80％。
芳胺1i-2和产物2i-2结构式为：
2i-2表征为：1hnmr(400mhz,meod)δ8.08(dd,j＝6.4,2.6hz,1h),7.86(d,j＝4.4hz,1h),7.72(dd,j＝4.9,2.7hz,1h),7.21(d,j＝9.3hz,1h),7.17–7.08(m,1h),6.67(d,j＝10.1hz,1h),5.91(d,j＝10.1hz,1h),4.51(s,1h),2.49–2.34(m,4h),2.26(ddd,j＝14.3,11.8,6.9hz,3h),2.17–2.00(m,5h),1.88(dd,j＝11.1,6.9hz,3h),1.77(dd,j＝16.0,6.9hz,2h),1.44(d,j＝4.2hz,3h),1.27(s,3h)；
13cnmr(101mhz,meod)δ204.26,172.56,154.67,134.51,129.45,127.04,126.48,123.58,123.05,116.48,116.25,87.34,76.61,54.48,46.44,45.95,45.89,44.71,42.52,40.10,31.58,31.15,23.74,21.80；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27fno5,[m+h]+428.1873；found:428.1873.
实施例34：称取芳胺1j-2(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2j-2，收率77％。
芳胺1j-2和产物2j-2结构式为：
2j-2表征为：1hnmr(400mhz,meod)δ8.06(t,j＝6.8hz,1h),7.65(dd,j＝10.5,3.8hz,1h),7.20(t,j＝7.9hz,1h),6.66(d,j＝10.1hz,1h),5.92(s,1h),4.51(s,1h),2.54–2.39(m,4h),2.39–2.24(m,3h),2.17–1.99(m,5h),1.88(dd,j＝8.9,3.9hz,3h),1.77(dd,j＝20.9,7.2hz,2h),1.44(s,3h),1.27(s,3h)；
13cnmr(126mhz,meod)δ204.35,173.05,154.71,127.88,127.03,126.48,124.30,123.16,117.44,87.35,76.63,54.45,48.48,48.15,47.98,47.81,47.64,47.46,47.29,47.12,46.49,45.93,45.89,44.70,42.52,40.10,31.26,31.05,23.74,21.81；
hrms(esi)m/zcalcdforc24h27fno5,[m+h]+428.1873；found:428.1875.
实施例35：称取芳胺1a-3(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2a-3，收率65％。
芳胺1a-3和产物2a-3结构式为：
2a-3表征为：1hnmr(400mhz，cdcl3)δ10.65(s，1h)，10.11(s，1h)，8.22(s，1h)，7.65(s1h),6.53(d,j＝10.4hz,1h),6.51(s,1h),5.91(d,j＝10.1hz,1h),4.45(s,1h),3.87(s,3h),2.44(d,j＝6.4hz,2h),2.39–2.34(m,2h),2.34–2.20(m,3h),2.17–2.06(m,2h),2.02(dd,j＝17.0,7.3hz,3h),1.86(dd,j＝11.3,3.7hz,3h),1.83–1.74(m,2h),1.64(d,j＝11.3hz,2h),1.45(s,3h),1.26(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.65,173.32,169.89,161.02,155.96,154.55,127.06,123.49,119.18,106.04,104.55,87.36,76.48,54.84,52.07,47.04,46.14,46.04,44.66,43.06,40.54,32.01,31.62,24.25,22.96.
实施例36：称取芳胺1b-3(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2b-3，收率73％。
芳胺1b-3和产物2b-3结构式为：
2b-3表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ8.18(d,j＝1.6hz,1h),8.09(s,1h),7.71(s,1h),7.36(d,j＝1.7hz,1h),6.49(s,1h),5.91(d,j＝10.1hz,1h),4.44(s,1h),3.92(s,3h),3.87(s,3h),2.47–2.39(m,2h),2.35(d,j＝5.8hz,2h),2.33–2.25(m,2h),2.13–2.05(m,2h),2.05–1.97(m,3h),1.88(ddd,j＝14.3,8.4,3.1hz,3h),1.80(s,4h),1.62(d,j＝11.2hz,2h),1.44(s,3h),1.26(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.36,172.28,166.92,154.24,147.54,140.48,127.19,125.74,121.69,116.07,108.35,87.15,76.52,56.43,54.94,52.15,46.93,46.19,44.74,43.17,40.63,32.65,31.61,24.35,23.08.
实施例37：称取芳胺1c-3(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2c-3，收率82％。
芳胺1c-3和产物2c-3结构式为：
2c-3表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ10.67(s,1h),8.42(d,j＝2.9hz,1h),8.07(s,2h),7.01(d,j＝2.9hz,1h),6.49(d,j＝10.1hz,1h),5.92(d,j＝10.1hz,1h),4.60(s,1h),3.92(s,3h),2.42(dd,j＝14.2,7.4hz,2h),2.39–2.29(m,3h),2.29–2.19(m,1h),2.10–2.00(m,4h),1.89(dd,j＝11.0,3.5hz,2h),1.78(dd,j＝11.8,6.7hz,2h),1.62(d,j＝11.2hz,2h),1.46(s,3h),1.27(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.09,172.09,170.42,153.89,148.85,143.81,127.10,113.66,111.54,108.75,87.03,76.54,54.85,52.43,46.80,46.08,44.72,43.15,40.61,31.93,31.30,24.27,22.98.
实施例38：称取芳胺1d-3(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2d-3，收率56％。
芳胺1d-3和产物2d-3结构式为：
2d-3表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ10.30(s,1h),9.03(s,1h),8.35(d,j＝9.1hz,1h),7.68(s,1h),7.26(s,1h),6.48(d,j＝9.2hz,2h),5.91(d,j＝10.1hz,1h),4.45(s,1h),4.09(s,4h),2.45–2.38(m,2h),2.38–2.29(m,3h),2.29–2.16(m,2h),2.15–1.95(m,5h),1.94–1.81(m,3h),1.76(dd,j＝11.6,6.6hz,2h),1.61(d,j＝11.1hz,2h),1.44(s,3h),1.25(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ204.07,170.88,169.94,155.68,153.89,149.60,128.46,127.20,119.54,107.51,99.43,86.98,76.50,54.90,53.10,46.80,46.12,46.08,44.67,43.12,40.57,32.89,31.56,24.33,23.03.
实施例39：称取芳胺1e-3(0.20mmol)、平板霉素酸(0.10mmol)、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-n,n,n',n'-四甲基脲六氟磷酸酯(hatu)(0.30mmol)加入反应瓶中，加入1.0mln,n-二甲基甲酰胺，室温下搅拌混合；缓慢加入三乙胺(0.45mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物2e-3，收率78％。
芳胺1e-3和产物2e-3结构式为：
2e-3表征为：
1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.45(s,2h),8.25(s,1h),7.37(d,j＝10.8hz,1h),6.53(d,j＝10.1hz,1h),5.95(d,j＝10.1hz,1h),4.46(s,1h),3.94(s,3h),2.57(ddd,j＝14.8,12.0,5.5hz,1h),2.39(ddt,j＝15.9,11.8,5.4hz,5h),2.08(ddd,j＝20.8,15.8,8.4hz,4h),1.99–1.75(m,4h),1.65(d,j＝11.2hz,2h),1.47(s,3h),1.29(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ203.77,174.09,170.11,154.03,149.76,147.85,145.49,144.67,144.51,127.10,115.87,111.75,111.54,102.04,101.97,87.14,76.42,54.86,52.48,46.73,46.17,46.11,44.64,43.11,40.58,32.06,31.56,24.20,22.98.
其中，ar2为：苯基，4-甲基苯基，4-三氟甲基苯基，4-氟苯基，4-氯苯基，4-溴苯基，3-三氟甲基苯基，2-三氟甲基苯基，3-氟苯基，2-氟苯基，3,5-二氟苯基，3,5-二三氟甲基苯基，1-萘基，2-萘基，9-蒽基，2-噻吩基，甲基，乙基和正丙基等。
催化剂为：三乙胺，二异丙基乙基胺(dipea)，1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(dbu)，n-甲基吗啉，n,n-二甲基吡啶(dmap)，碳酸铯，碳酸钾，碳酸钠等。
实施例40：称取硫代苯甲酸3a(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；缓慢加入dbu(0.02mmol)，继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4a，收率89％。
硫代苯甲酸3a和产物4a结构式为：
4a表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.77(s,1h),11.11(s,1h),8.22(s,1h),7.90–7.81(m,2h),7.50(t,j＝7.4hz,2h),7.37(t,j＝7.8hz,2h),6.45(d,j＝8.9hz,1h),4.60(s,1h),4.09(t,j＝3.7hz,1h),3.22(dd,j＝14.7,4.4hz,1h),2.73–2.67(m,1h),2.66(d,j＝3.1hz,1h),2.62(d,j＝3.1hz,1h),2.51(t,j＝6.2hz,1h),2.40(s,1h),2.29(dd,j＝10.1,3.9hz,1h),2.24(s,1h),2.17(d,j＝11.6hz,1h),2.11(d,j＝5.8hz,1h),2.05(dd,j＝11.9,2.9hz,1h),1.93(ddd,j＝14.2,10.4,6.3hz,1h),1.83(dd,j＝11.4,7.0hz,1h),1.62(d,j＝11.8hz,1h),1.43(s,3h),1.32(s,3h).
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ213.04,190.09,174.07,172.94,155.38,154.54,136.65,134.13,128.95,128.51,127.61,114.53,111.41,103.96,87.31,77.20,53.39,50.02,49.57,48.34,46.17,45.65,43.72,42.80,40.66,33.18,32.57,26.45,22.95；
hrms(esi)m/zcalcdforc31h34no8s,[m+h]+580.2005；found:580.1990.
实施例41：称取硫代苯甲酸3a(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4a，收率98％。
硫代苯甲酸3a和产物4a结构式为：
实施例42：称取对氯硫代苯甲酸3b(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4b，收率98％。
对氯硫代苯甲酸3b和产物4b结构式为：
4b表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.89(s,1h),8.25(s,1h),7.82(d,j＝8.6hz,2h),7.52(d,j＝8.9hz,1h),7.36(t,j＝10.0hz,2h),6.47(d,j＝8.9hz,1h),4.61(s,1h),4.09(t,j＝3.7hz,1h),3.24(dd,j＝14.8,4.3hz,1h),2.71(d,j＝6.2hz,1h),2.69(d,j＝3.6hz,1h),2.65(d,j＝3.1hz,1h),2.53(t,j＝6.1hz,1h),2.38(s,1h),2.30(d,j＝4.0hz,1h),2.27(d,j＝3.1hz,1h),2.19(d,j＝11.6hz,1h),2.13(d,j＝14.1hz,1h),2.05–2.01(m,1h),2.01–1.92(m,1h),1.85(dd,j＝11.1,7.0hz,1h),1.63(d,j＝11.7hz,1h),1.45(s,3h),1.35(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ212.97,188.65,173.70,172.68,155.05,154.19,140.25,134.70,128.96,128.66,128.24,114.23,111.06,103.87,86.91,77.27,53.18,49.79,49.64,48.00,46.00,45.34,43.48,42.43,40.43,32.91,32.36,26.18,22.71；
hrms(esi)m/zcalcdforc31h33clno8s,[m+h]+614.1615；found:614.1594.
实施例43：称取对甲氧基硫代苯甲酸3c(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4c，收率95％。
对甲氧基硫代苯甲酸3c和产物4c结构式为：
4c表征为：hrms(esi)m/zcalcdforc32h36no9s,[m+h]+610.2111；found:610.2095.
实施例44：称取对甲基硫代苯甲酸3d(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4d，收率72％。
对甲基硫代苯甲酸3d和产物4d结构式为：
4d表征为：
1hnmr(500mhz,cdcl3)δ11.89(s,1h),11.14(s,1h),8.27(s,1h),7.80(d,j＝8.1hz,2h),7.73(dd,j＝5.7,3.3hz,1h),7.56(t,j＝6.2hz,2h),7.19(d,j＝8.0hz,2h),6.49(d,j＝8.8hz,1h),4.59(s,1h),4.11(t,j＝3.7hz,1h),3.24(dd,j＝14.7,4.4hz,1h),2.69(dd,j＝10.2,3.5hz,2h),2.65(d,j＝3.1hz,1h),2.53(t,j＝6.3hz,1h),2.43(s,2h),2.40(s,1h),2.37(s,3h),2.30(d,j＝3.5hz,1h),2.28(d,j＝2.8hz,1h),2.19(d,j＝11.6hz,1h),2.14(d,j＝5.3hz,1h),2.05(s,2h),1.97(dd,j＝14.8,9.4hz,2h),1.86(dd,j＝11.2,7.0hz,1h),1.79–1.69(m,2h),1.65(d,j＝11.7hz,1h),1.45(s,3h),1.35(s,3h).
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ212.78,189.37,173.79,155.11,154.29,144.88,133.92,129.36,129.34,127.42,114.27,111.11,103.85,86.77,77.29,53.18,49.78,49.21,48.12,46.02,45.38,43.53,42.56,40.46,33.05,32.43,27.22,26.18,22.76,21.68；
hrms(esi)m/zcalcdforc32h36no8s,[m+h]+594.2161；found:594.2142.
实施例45：称取对氟硫代苯甲酸3e(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4e，收率95％。
对氟硫代苯甲酸3e和产物4e结构式为：
4e表征为：
1hnmr(500mhz,cdcl3)δ11.85(s,1h),11.17(s,1h),8.25(s,1h),8.05–7.81(m,2h),7.55(d,j＝8.5hz,1h),7.08(t,j＝8.0hz,2h),6.49(d,j＝8.6hz,1h),4.63(s,1h),4.11(s,1h),3.25(dd,j＝14.5,3.3hz,1h),2.69(s,2h),2.66(s,1h),2.55(s,1h),2.40(s,1h),2.30(d,j＝9.5hz,2h),2.21(d,j＝11.6hz,1h),2.16(s,1h),2.06(d,j＝11.1hz,1h),1.99(d,j＝16.2hz,2h),1.87(d,j＝8.3hz,1h),1.65(d,j＝11.5hz,1h),1.47(s,3h),1.36(s,3h)；
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ212.64,188.30,173.74,172.76,164.87,155.09,154.24,132.79,130.03,129.94,128.24,114.29,111.14,103.88,86.71,77.25,53.23,49.83,49.64,48.07,46.13,45.35,43.52,42.49,40.47,33.04,32.52,26.11,22.76；
hrms(esi)m/zcalcdforc31h33fno8s,[m+h]+598.1911；found:598.1898.
实施例46：称取间氟硫代苯甲酸3f(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4f，收率92％。
间氟硫代苯甲酸3f和产物4f结构式为：
4f表征为：
1hnmr(500mhz,cdcl3)δ11.97(s,1h),11.20(s,1h),8.21(s,1h),7.67(d,j＝7.6hz,1h),7.58(d,j＝8.8hz,1h),7.52(d,j＝8.8hz,1h),7.33(d,j＝6.0hz,1h),7.23(d,j＝7.7hz,1h),6.45(d,j＝8.8hz,1h),4.64(s,1h),4.12(s,1h),3.34–3.18(m,1h),2.83–2.73(m,1h),2.70(d,j＝7.4hz,1h),2.67(s,1h),2.61–2.48(m,2h),2.30(d,j＝12.0hz,2h),2.21(d,j＝11.6hz,1h),2.13(d,j＝12.0hz,2h),1.96(s,2h),1.86(s,1h),1.63(d,j＝11.7hz,1h),1.46(s,3h),1.36(s,3h)；
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ212.40,188.67,173.65,172.71,163.53,161.55,154.94,154.24,138.30,138.25,130.40,130.34,128.06,123.05,120.90,120.73,114.26,114.08,111.06,103.66,87.15,77.31,52.92,49.83,49.73,48.06,45.45,45.41,43.40,42.41,40.30,32.46,32.03,26.36,22.68；
hrms(esi)m/zcalcdforc31h33fno8s,[m+h]+598.1911；found:598.1897.
实施例47：称取邻氟硫代苯甲酸3g(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4g，收率92％。
邻氟硫代苯甲酸3g和产物4g结构式为：
4g表征为：
1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.92(s,1h),11.08(s,1h),8.24(d,j＝19.7hz,1h),7.92(d,j＝5.3hz,1h),7.79(s,1h),7.66–7.42(m,2h),7.26–7.13(m,1h),7.12–6.96(m,1h),6.45(d,j＝7.9hz,1h),4.58(s,1h),4.10(s,1h),3.23(d,j＝14.4hz,1h),2.69(s,1h),2.66(s,2h),2.52(s,1h),2.38(d,j＝9.4hz,1h),2.27(d,j＝10.7hz,2h),2.18(d,j＝11.5hz,1h),2.11(d,j＝12.4hz,1h),2.08–1.99(m,2h),1.94(d,j＝6.0hz,1h),1.84(s,1h),1.65(d,j＝9.9hz,2h),1.45(s,3h),1.33(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ212.61,188.32,186.68,173.78,172.86,161.49,158.92,154.93,154.30,134.93,129.92,129.70,128.25,114.19,110.96,104.12,86.93,86.82,77.30,53.02,49.73,49.41,47.95,45.86,45.29,43.47,42.27,40.42,32.86,32.20,26.23,22.74；
hrms(esi)m/zcalcdforc31h33fno8s,[m+h]+598.1911；found:598.1893.
实施例48：称取对溴硫代苯甲酸3h(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4h，收率85％。
对溴硫代苯甲酸3h和产物4h结构式为：
4h表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.82(s,1h),11.20(s,1h),8.26(s,1h),7.73(d,j＝8.6hz,2h),7.50(dd,j＝8.7,4.8hz,3h),6.46(d,j＝8.9hz,1h),4.63(s,1h),4.09(t,j＝3.4hz,1h),3.24(dd,j＝14.8,4.2hz,1h),2.77–2.68(m,2h),2.66(d,j＝3.0hz,1h),2.53(d,j＝6.1hz,1h),2.40(s,1h),2.30(d,j＝2.8hz,1h),2.27(d,j＝3.2hz,1h),2.19(d,j＝11.7hz,1h),2.15(s,1h),2.05(d,j＝6.5hz,2h),2.02–1.90(m,1h),1.85(dd,j＝10.9,7.1hz,1h),1.63(d,j＝11.7hz,1h),1.46(s,3h),1.35(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ213.11,188.85,173.71,172.53,155.08,154.17,135.10,131.93,128.98,128.71,128.19,114.25,111.08,103.66,87.01,77.31,53.15,49.78,49.63,47.97,45.93,45.33,43.45,42.39,40.42,32.86,32.31,26.23,22.69；
hrms(esi)m/zcalcdforc31h33brno8s,[m+h]+658.1110；found:658.1100.
实施例49：称取对三氟甲基硫代苯甲酸3i(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4i，收率93％。
对三氟甲基硫代苯甲酸3i和产物4i结构式为：
4i表征为：
1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.89(s,1h),11.15(s,1h),8.29–8.17(m,1h),8.00(d,j＝6.6hz,2h),7.83(d,j＝7.6hz,1h),7.67(d,j＝6.7hz,2h),7.56(s,1h),6.48(s,1h),4.61(s,1h),4.14(s,1h),3.26(d,j＝12.6hz,1h),2.67(s,2h),2.54(s,1h),2.38(s,1h),2.29(s,2h),2.18(s,2h),2.05(d,j＝13.0hz,2h),1.86(s,1h),1.65(d,j＝11.0hz,1h),1.46(s,3h),1.36(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ212.65,189.03,173.64,155.10,154.17,139.18,135.11,128.49,127.72,126.21,125.76,114.22,111.08,86.78,77.25,53.21,49.92,49.79,47.99,46.12,45.32,43.51,42.34,40.44,32.98,32.40,26.06,22.72；
hrms(esi)m/zcalcdforc32h33f3no8s,[m+h]+648.1879；found:648.1864.
实施例50：称取间三氟甲基硫代苯甲酸3j(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4j，收率70％。
间三氟甲基硫代苯甲酸3j和产物4j结构式为：
4j表征为：1hnmr(400mhz,cdcl3)δ11.89(s,1h),11.15(s,1h),8.29–8.17(m,1h),8.00(d,j＝6.6hz,2h),7.83(d,j＝7.6hz,1h),7.67(d,j＝6.7hz,2h),7.56(s,1h),6.48(s,1h),4.61(s,1h),4.14(s,1h),3.26(d,j＝12.6hz,1h),2.67(s,2h),2.54(s,1h),2.38(s,1h),2.29(s,2h),2.18(s,2h),2.05(d,j＝13.0hz,2h),1.86(s,1h),1.65(d,j＝11.0hz,1h),1.46(s,3h),1.36(s,3h)；
13cnmr(101mhz,cdcl3)δ212.65,189.03,173.64,155.10,154.17,139.18,135.11,128.49,127.72,126.21,125.76,114.22,111.08,86.78,77.25,53.21,49.92,49.79,47.99,46.12,45.32,43.51,42.34,40.44,32.98,32.40,26.06,22.72；
hrms(esi)m/zcalcdforc32h33f3no8s,[m+h]+648.1879；found:648.1864.
实施例51：称取邻三氟甲基硫代苯甲酸3k(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4k，收率20％。
邻三氟甲基硫代苯甲酸3k和产物4k结构式为：
4k表征为：13cnmr(126mhz,cdcl3)δ212.01,190.93,173.71,173.03,155.26,154.33,132.01,131.68,128.73,128.37,127.11,124.30,114.34,111.33,103.86,87.08,77.34,52.98,50.53,49.89,48.22,45.87,45.46,43.47,42.34,40.46,32.93,32.31,27.32,22.77；
hrms(esi)m/zcalcdforc32h33f3no8s,[m+h]+648.1879；found:648.1857.
实施例52：称取对硝基硫代苯甲酸3l(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4l，收率67％。
对硝基硫代苯甲酸3l和产物4l结构式为：
4l表征为：13cnmr(101mhz,cdcl3)δ213.31,188.40,173.64,172.38,155.04,153.98,150.49,140.82,128.29,128.12,123.79,114.17,111.11,103.60,86.96,77.28,53.20,50.28,49.90,47.88,45.99,45.31,43.45,42.22,40.44,32.63,32.32,26.32,22.68；
hrms(esi)m/zcalcdforc31h33n2o10s,[m+h]+625.1856；found:625.1840.
实施例53：称取3,5-二氟硫代苯甲酸3m(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4m，收率94％。
3,5-二氟硫代苯甲酸3m和产物4m结构式为：
4m表征为：13cnmr(126mhz,cdcl3)δ212.02,187.59,173.57,172.81,163.73,161.83,161.73,154.78,154.24,139.11,127.92,114.25,110.98,110.88,110.47,110.26,109.20,109.00,108.80,105.16,103.62,87.19,77.27,52.75,50.18,49.89,48.02,45.42,45.11,43.33,42.26,40.21,32.11,31.86,26.41,22.66；
hrms(esi)m/zcalcdforc31h32f2no8s,[m+h]+616.1816；found:616.1807.
实施例54：称取3,5-二三氟甲基硫代苯甲酸3n(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4n，收率86％。
3,5-二三氟甲基硫代苯甲酸3n和产物4n结构式为：
4n表征为：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ12.05(s,1h),11.22(s,1h),8.13(s,1h),7.48(d,j＝8.9hz,1h),7.37(dd,j＝18.2,5.4hz,2h),6.95(dd,j＝17.4,7.9hz,2h),6.41(d,j＝8.9hz,1h),4.62(s,1h),4.08(t,j＝3.4hz,1h),3.32–3.17(m,1h),3.10(s,1h),2.97(s,1h),2.76(s,2h),2.65(dd,j＝14.8,2.7hz,1h),2.56(d,j＝24.3hz,2h),2.32–2.24(m,1h),2.24–2.15(m,2h),2.13(d,j＝9.3hz,2h),2.00–1.88(m,1h),1.83(dd,j＝10.8,7.1hz,1h),1.58(d,j＝11.7hz,1h),1.43(s,3h),1.33(s,3h)；
13cnmr(126mhz,cdcl3)δ212.02,187.64,173.50,172.85,154.82,154.22,138.09,132.55,132.28,127.99,127.31,123.85,121.67,114.17,111.08,103.52,87.43,77.27,52.89,50.91,50.06,47.95,45.49,45.30,43.58,42.21,40.27,32.00,31.82,26.33,22.70；
hrms(esi)m/zcalcdforc33h32f6no8s,[m+h]+716.1753；found:716.1731.
实施例55：称取2-硫代噻吩甲酸3o(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4o，收率90％。
2-硫代噻吩甲酸3o和产物4o结构式为：
4o表征为：1hnmr(500mhz,cdcl3)δ11.85(s,1h),11.10(s,1h),8.26(s,1h),7.74(d,j＝3.7hz,1h),7.58(d,j＝4.9hz,1h),7.54(d,j＝8.9hz,1h),7.04(d,j＝4.0hz,1h),6.47(d,j＝8.9hz,1h),4.60(s,1h),4.10(s,1h),3.23(dd,j＝14.7,4.2hz,1h),2.69(d,j＝5.2hz,2h),2.67–2.62(m,1h),2.52(s,1h),2.39(s,1h),2.26(d,j＝9.1hz,2h),2.16(s,1h),2.13(s,1h),2.06(d,j＝11.9hz,1h),2.01–1.89(m,1h),1.84(dd,j＝10.6,7.1hz,1h),1.64(d,j＝11.8hz,1h),1.45(s,3h),1.33(s,3h)；
hrms(esi)m/zcalcdforc29h32no8s2,[m+h]+586.1569；found:586.1555.
实施例56：称取2-硫代萘甲酸3p(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4p，收率90％。
2-硫代萘甲酸3p和产物4p结构式为：
4p表征为：13cnmr(126mhz,cdcl3)δ213.01,189.71,173.65,172.90,154.16,135.81,133.62,132.19,129.55,128.93,128.77,128.56,127.76,127.00,122.79,114.12,110.85,86.97,77.27,53.11,49.79,49.56,48.10,45.85,45.38,43.50,42.53,40.43,32.75,32.23,26.30,22.77；
hrms(esi)m/zcalcdforc35h36no8s,[m+h]+630.2161；found:630.2145.
实施例57：称取硫代乙酸3q(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4q，收率95％。
硫代乙酸3q和产物4q结构式为：
4q表征为：13cnmr(126mhz,cdcl3)δ211.29,192.81,172.66,171.68,154.09,153.25,127.19,113.26,110.18,102.70,86.10,76.26,51.95,48.66,48.27,46.83,44.57,44.32,42.28,41.38,39.29,31.62,30.99,30.11,25.25,21.63；
hrms(esi)m/zcalcdforc26h32no8s,[m+h]+518.1848；found:518.1834.
实施例58：称取对氟苯基硫代乙酸3r(0.20mmol)、平板霉素(0.10mmol)和碳酸铯(0.05mmol)加入反应瓶中，加入2.0ml二氯甲烷，室温下搅拌混合；继续搅拌12小时，旋蒸去除溶剂得到粗产品，经柱层析，得到平板霉素类似物4r，收率93％。
对氟苯基硫代乙酸3r和产物4r结构式为：
4r表征为：13cnmr(126mhz,cdcl3)δ212.16,195.66,173.68,172.85,163.38,161.42,155.20,154.34,131.35,131.28,128.77,128.27,115.80,115.62,114.38,111.34,103.75,87.31,77.34,52.85,49.89,49.70,49.61,47.92,45.37,43.40,42.28,40.37,32.54,31.80,29.79,26.51,22.73；
hrms(esi)m/zcalcdforc32h35fno8s,[m+h]+612.2067；found:612.2048.
实施例59：本发明的平板霉素类似物对耐药菌(金黄色葡萄球菌)的抑制活性。
抑菌圈法测试化合物抑菌活性：
菌株名称:s.aureus29213，mrsa115，mrsa116，mrsa117，mrsa118，mrsa119。
实验过程:
1.用接种环挑取各试管斜面的菌种于带玻璃珠的无菌水中，用手振荡数分钟使孢子分散，过滤后制成混合孢子悬液。
2.用无菌吸管(或针筒)向各培养皿中注入一定浓度的混合孢子悬浮液0.5ml。向各培养皿内注入15ml-20ml的熔化状琼脂lb培养基(约45℃)，将菌液与培养基混合均匀，待其冷却。
3.用镊子将圆片滤纸均匀置于带菌培养基平板上，将5μl一定浓度的化合物溶液滴加到滤纸上，盖上盖子置适宜温度下，培养12h，观察滤纸片圆片周围抑菌圈的有无及大小。
正参照化合物为平板霉素，负参照为空白溶剂，抑菌圈实验结果见下表1。
表1：
实施例60：本发明的平板霉素类似物对耐药菌(金黄色葡萄球菌)的抑制活性。
mic测试化合物抑菌活性：
菌株名称:s.aureus29213，mssa2952,mssa2952,mssa2954,mssa2955,mssa2956,mrsa115，mrsa2968,mrsa3090,mrsa3071,mrsa3093,mrsa3110,mrsa3161。
实验过程:
供试菌株生长在lb培养基中，用lb培养基稀释到od625＝0.005，然后吸取稀释后的培养基到96孔板每孔液100μl。不同浓度的测试化合物被添加到不同的孔中，正参照化合物为平板霉素，负参照为空白溶剂。在每个井1％的dmso终浓度，但不影响任何测试菌株的生长。在37℃温度下培养12h后，采用每个孔的od625值测定mic值。
mic测定实验结果见下表2：
表2：antibacterialactivitiesof4incomparisontoptm,ptnandlinezolidasmeasuredbymics(μgml-1)
以上实验结果表明：与参照化合物平板霉素对比，本发明中一些平板霉素类似物表现一定的抑菌活性，可作为有效的杀菌抑制剂应用于医药领域。