技术特征：
技术总结
本发明公开了一种特立帕肽的制备方法，包括了它的合成与纯化，属于药物制备的领域。本发明通过1)在活化剂系统的存在下，由树脂固相载体和Fmoc‑Phe‑OH偶联得到Fmoc‑Phe‑树脂；2)通过固相合成法，按特立帕肽主链肽序依次偶联具有N端Fmoc保护且侧链保护的氨基酸得到全肽树脂；3)全肽树脂在32号氨基酸缩合时使用COMU作为缩合剂且每步合成过程中采用哌啶/Cl‑HOBT的DMF溶液作为脱保护剂；4)肽树脂裂解得到粗品，粗品经过初步纯化、精制及除盐等过程制得了特立帕肽，其工艺杂质中的消旋杂质D‑His32‑特立帕肽含量小于0.1％。本发明提供了一种纯度高、成本低、适合规模化生产的特立帕肽制备工艺，此工艺既有效控制了工艺杂质又明显的提高了特立帕肽的总收率。
技术研发人员：高剑;李元波;王艳峰;叶鑫发;余昊;杨柱柱;周芯宇;何晓
受保护的技术使用者：扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司;四川海汇药业有限公司
技术研发日：2017.09.22
技术公布日：2017.12.22