技术总结
本发明公开了一种Fmoc‑Azaβ3 Asp(OtBu)‑OH的合成方法：将水合肼和氯甲酸苄酯发生亲核取代得到肼基甲酸苄酯，然后在N，N‑二异丙基乙胺存在下，所述的肼基甲酸苄酯与溴乙酸叔丁酯的发生亲核取代反应，得到式C1所示的化合物1和式C2所示的化合物2；将所得式C1所示的化合物1与溴乙酸甲酯发生亲核取代得到式C3所示的化合物3；将所得式C3所示的化合物3在催化剂Pd/C作用下，在H2气氛下反应得到式C4所示的化合物4；将所得式C4所示的化合物4与FmocOSu混合，在NaHCO3作用下，得到式C5所示的化合物5；将MeOH与式C5所示的化合物5发生水解反应，得到式C6所示的目标产物Fmoc‑Azaβ3 Asp(OtBu)‑OH。本发明所述的制备方法，反应条件温和，操作简便，路线简单高效。
技术研发人员：阮敏
受保护的技术使用者：杭州瑞岚得医疗科技有限公司
技术研发日：2017.12.25
技术公布日：2018.06.08