技术总结
本发明公开了一种阿哌沙班原料药中BMS‑591329杂质的清除方法，其特征是包含以下步骤：将阿哌沙班原料药与无水乙醇和二氯甲烷的混合溶剂以1:20～1:40的质量体积比混合后，在室温下搅拌溶清，所述混合溶剂中无水乙醇与二氯甲烷的体积比为1:1～1:5；在上述溶液中加入30%双氧水后，在室温下搅拌反应，所述加入30%双氧水的体积为阿哌沙班原料药质量的15～30倍；上述反应1～4 h后加水搅拌，搅拌1～1.5 h后收集有机相，然后再将有机相蒸干。本发明通过采用对阿哌沙班原料药进行双氧水氧化的方法，实现了反应过程中产生的特定杂质BMS‑591329的清除。
技术研发人员：贾玉涛;魏微;李志永;戚亦宁;高树华;白文举
受保护的技术使用者：河北常山生化药业股份有限公司
技术研发日：2017.12.28
技术公布日：2018.06.08