化合物及其制备方法与在制备肿瘤耐药逆转剂中的应用与流程

文档序号:14647436发布日期:2018-06-08 21:12阅读:778来源:国知局
技术特征:

1.式I所示结构化合物:

2.式II所示结构化合物的制备方法,其特征在于,包括:

以POCl3和AlCl3为催化剂,式III化合物与式V化合物反应,得到式II所示结构化合物;

其中,R1为-H,R2为-OMe;或R1为-OMe,R2为-H;

其中,R1为-OMe,R2或R1为-H,R2为-OMe。

3.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述式III化合物与式V化合物的摩尔比为1:1或1:2。

4.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述POCl3与AlCl3的摩尔比为3.6:1。

5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述催化剂AlCl3与式III化合物的摩尔比为3.7:1。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述反应以1,2-二氯乙烷为溶剂。

7.式II所示结构化合物在制备肿瘤耐药逆转剂中的应用;

其中,R1为-OMe,R2或R1为-H,R2为-OMe。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,式II所示结构化合物能够逆转的肿瘤耐受药物为米托蒽醌或阿霉素。

9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述肿瘤的ABCG2过表达。

10.一种肿瘤耐药逆转剂,其特征在于,包括式II所示结构化合物和药学上可接受的辅料;

其中,R1为-OMe,R2或R1为-H,R2为-OMe。

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