粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及多药耐药逆转用途
【专利摘要】本发明涉及一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及多药耐药逆转用途，所述从粗根大戟（ Euphorbiamacrorrhiza C.A.Mey）中分离得到大环二萜类化合物，并对所分离的化合物进行了多药耐药逆转活性测定，结果表明：所述新的大环二萜类化合物具有不同程度的多药耐药逆转活性，与抗肿瘤药物组合使用可不同程度地逆转细胞对抗肿瘤药物的耐药性，可用于制备多药耐药逆转药物，或与抗肿瘤药物组合制备抗肿瘤组合药物。
【专利说明】粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及多药耐药逆转用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药【技术领域】，具体涉及新的大环二萜类化合物及其在制备多药耐药 逆转药物或与抗肿瘤药物组合药物中的用途。
【背景技术】
[0002] 大戟属（Euphorbia L.)是大戟科中最大的一个属，有2000余种植物分布于世界 各地，其中我国有80种，多分布于西南横断山区和西北干旱地区。大戟属植物具有重要的 药用价值，多用于通便、利尿，治疗结核、水肿、牛皮癣、和疥疮等疾患。研究表明，该属植物 多具有抗肿瘤、抗白血病等活性，同时也有皮肤刺激性、致炎、致癌的作用，而这些活性与其 所含的二萜类成分密切相关。
[0003] 粗根大戟（Euphorbia macrorrhiza C. A. Mey)为大戟科大戟属多年生草本植物， 产于新疆阿勒泰地区，为中亚地区特色植物。目前关于粗根大戟的化学成分及药理活性的 研究仅限于挥发油成分鉴定及其粗提物活性研究，结果表明粗根大戟根部粗提物具有一定 的抗肿瘤和抗微生物活性。据本属植物相关报道，这些活性可能与二萜类成分有关。然而 粗根大戟的化学成分仍未知。因此，对粗根大戟中的大环二萜类成分进行系统的研究，明确 其药理活性的物质基础，发现特异活性的二萜新化合物，具有重要意义。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于，提供从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及多药耐药逆转 用途。所述从粗根大戟（Euphorbia macrorrhiza C.A. Mey)中分离得到大环二廠类化合 物，并对所分离的化合物进行了多药耐药逆转活性测定，结果表明：所述新的大环二萜类化 合物具有不同程度的多药耐药逆转活性，与抗肿瘤药物组合使用可不同程度地逆转细胞对 抗肿瘤药物的耐药性，可用于制备多药耐药逆转药物或与抗肿瘤药物组合制备抗肿瘤组合 药物。
[0005] 本发明所述的一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物，该化合物的结构式 为：
[0006]
【权利要求】
1. 一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物，其特征在于该化合物的结构式为：
其中：式（I )化合物为（lR，2R，llS，12S)-ll，12-环氧西松烷-3E，7E-二烯-5-酮； 式（Π )化合物为（2R'3S'4R'5R'6R'9S'llR'15RVl5e-苯甲酰氧 基-5 α，6 β -环氧-3 β -羟基千金子烷-12E-烯-14-酮； 式（III)化合物为（2S*，3S*，4R*，5R*，6R*，9S*，11R*，12R*，13R*，15R*)-12 α -苯甲酰氧 基-3 β，5 α，15 β -三羟基甘青大戟Β烷-14-酮； 式（IV )化合物为（2R' 3S' 4R' 5R' 6R' 9S' 11R' 12R' 13R' 15R*)-12 α -苯甲酰氧 基-3 β，5 α，15 β -三羟基甘青大戟Β烷-14-酮。
2. 根据权利要求1所述的从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物在制备多药耐药逆 转药物或与抗肿瘤药物组合药物中的用途。
【文档编号】A61K31/336GK104292186SQ201410510843
【公开日】2015年1月21日 申请日期:2014年9月27日 优先权日:2014年9月27日
【发明者】阿吉艾克拜尔·艾萨, 高洁, 信学雷 申请人:中国科学院新疆理化技术研究所