雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物及其制备方法与用途与流程

文档序号:18733578发布日期:2019-09-21 00:52阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物,其特征在于,具有式I所示的结构:

其中R1-R3选自H、烷基、含杂原子的烷基、卤素或硝基;

X选自含2至5个碳原子的饱和或不饱和直链脂肪烃片段。

2.根据权利要求1所述的雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物,其特征在于,选自下列化合物I-1到I-48:

3.权利要求1或2所述雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)根据如下反应式制备得到中间体化合物II:

(2)制备雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物I:

雷公藤红素与步骤(1)制备所得中间体化合物II或其无机酸盐在缚酸剂下成酯,得到目标物雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物I。

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述缚酸剂选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钾、三乙胺或吡啶中的一种或多种。

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)和步骤(2)的反应体系所采用的溶剂选自DMF、丙酮、乙腈、甲苯、苯、二甲苯、1,4-二氧六环、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、四氢呋喃或乙醚中的一种或多种。

6.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,反应温度为0℃~60℃。

7.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,与中间体化合物II成盐的无机酸选自盐酸、氢溴酸或氢碘酸。

8.一种以权利要求1或2所述雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物I为有效成分的药物组合物。

9.权利要求1或2所述雷公藤红素肉桂酸酯类衍生物I在制备抗肿瘤药物中的用途。

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