一种利非斯特中间体苯并呋喃-6-羧酸的制备方法与流程

文档序号:36886455发布日期:2024-02-02 21:20阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种利非斯特中间体苯并呋喃-6-羧酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤s1中,加热的温度为100~150℃,关环反应的时间为5~12h。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,步骤s1中,式(ⅰ)化合物的质量与醋酸酐的体积之比为1:1~20。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤s2中,催化反应在保护气的保护下进行,催化反应的温度为-78~-20℃;式(ⅱ)化合物与式(ⅲ)化合物的摩尔比为1:1.5~2.5。

5.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,步骤s2中,碱性条件为ph≥12;

6.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,式(ⅰ)化合物、式(ⅱ)化合物中的x为溴,式(ⅰ)化合物中的x为氯。

7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,式(ⅰ)化合物的制备方法包括以下步骤:

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,式(ⅰ)化合物的制备方法包括以下条件中的一种或多种:

9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,条件(f)所述的碱性溶液选自氢氧化钠溶液、碳酸钠溶液、碳酸钾溶液或碳酸铯溶液;

10.一种用于制备利非斯特或苯并呋喃-6-羧酸的中间体化合物,其特征在于,包括如式(ⅰ)所示的化合物:


技术总结
本发明公开了一种利非斯特中间体苯并呋喃‑6‑羧酸的制备方法,涉及药物技术领域,包括以下步骤:S1,式(Ⅰ)化合物与醋酸酐在加热条件下进行关环反应,得到式(Ⅱ)化合物;S2,式(Ⅱ)化合物与式(Ⅲ)化合物在正丁基锂的催化下进行催化反应得到式(Ⅳ)化合物,再在碱性条件下进行第一水解反应,得到苯并呋喃‑6‑羧酸。本发明所述利非斯特中间体苯并呋喃‑6‑羧酸的制备方法成本低、收率高、反应条件温和。

技术研发人员:刘育,蒋港龙,李国靖,马潇,张晓雯
受保护的技术使用者:中国医药工业研究总院有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/2/1
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