莫匹拉韦的制备方法与流程

文档序号:36814752发布日期:2024-01-26 16:19阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种莫匹拉韦的制备方法,包括如下步骤:

2.根据权利要求1所述的莫匹拉韦的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述有机碱为三乙胺,所述三乙胺的用量与化合物2用量的质量比为0.40-1.33:1。

3.根据权利要求1所述的莫匹拉韦的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述反应温度为10-40℃。

4.根据权利要求1所述的莫匹拉韦的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述化合物2、dmap、异丁酸酐的用量,其质量比为350:1.14-5.69:145.7-440.0。

5.根据权利要求1所述的莫匹拉韦的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述无水醋酸钠的用量与化合物2用量的质量比为0.11-0.32:1。

6.根据权利要求1所述的莫匹拉韦的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所述升温反应的反应温度为75-85℃。

7.根据权利要求1所述的莫匹拉韦的制备方法中,其特征在于,步骤(3)中所述二氯甲烷的用量与化合物1的质量比为3.0-8.0:1。

8.根据权利要求1所述的莫匹拉韦的制备方法中,其特征在于,步骤(3)中所述水的用量与化合物1的质量比为2.0-5.0:1。

9.根据权利要求1所述的莫匹拉韦的制备方法中,其特征在于,步骤(3)中所述乙酸乙酯萃取两次时,第一次萃取时乙酸乙酯的用量是化合物1质量的6倍,第二次萃取时乙酸乙酯的用量是化合物1质量的4倍。


技术总结
本发明属于医药合成技术领域,具体涉及一种莫匹拉韦的制备方法。本发明选择的合成路线操作简单、简化了反应后处理步骤,反应完毕分液去除硫酸羟胺和醋酸钠水溶液后,有机相因无危险的硫酸羟胺可以最大程度的提高溶剂的回收率,更重要的是避免了硫酸羟胺的分解、使生产安全性更高,生产绿色环保,更适合于工业化安全大生产的推广。

技术研发人员:李跃东,杨彦军,苏庆正,杜亚东,刘凯,仇洪霜
受保护的技术使用者:山东诚汇双达药业有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/25
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