一种具有抗癌活性新型环缩肽及其制备方法和应用

文档序号:37557478发布日期:2024-04-09 17:49阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种具有抗癌活性的新型环缩肽,其特征在于:所述环缩肽为具有式(i)结构的化合物或其对映异构体或其药物上可接受的盐或前药,

2.根据权利要求1所述的具有抗癌活性的新型环缩肽,其特征在于,所述环缩肽为环缩肽1-6或其药物上可接受的盐或前药。

3.根据权利要求1或2所述的具有抗癌活性的新型环缩肽的制备方法,其特征在于,其合成路线如下:

4.根据权利要求3所述的具有抗癌活性的新型环缩肽的制备方法,其特征在于,合成路线中的boc-pro-ph-lac-cooh即化合物3的具体合成步骤如下:

5.根据权利要求4所述的具有抗癌活性的新型环缩肽的制备方法,其特征在于,步骤②中boc-l-pro-cooh、dmap和dcc的摩尔比为4.25:1:6.5。

6.根据权利要求3所述的具有抗癌活性的新型环缩肽的制备方法,其特征在于,步骤(1)中氨基酸fmoc-aa1-cooh和缩合剂2,4,6-三甲基吡啶的摩尔比为1:2.14。

7.根据权利要求3所述的具有抗癌活性的新型环缩肽的制备方法,其特征在于,步骤(2)的②偶联反应中氨基酸、缩合剂2-肟氰乙酸乙酯和dic的摩尔比为1:1:2。

8.根据权利要求3所述的具有抗癌活性的新型环缩肽的制备方法,其特征在于,步骤(4)中采用agilent 1260infinity液相色谱进行制备纯化,色谱柱的型号为ymc-pack ods-a半制备柱,填料粒径为5μm,柱长250mm,柱内径10mm,流动相为甲醇-水体系。

9.根据权利要求1或2中任一项所述的具有抗癌活性的环缩肽在制备抗癌药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述抗癌药物为抗a549、hepg2或huh7癌细胞的药物。


技术总结
本发明涉及医药技术领域,特别涉及一种具有抗癌活性新型环缩肽及其制备方法和应用,所述环缩肽为具有式(I)结构的化合物或其对映异构体或其药物上可接受的盐或前药。本发明以天然环缩肽xylaroamide A为母版,采用Fmoc固相合成法合成了新的xylaroamide A类似物,制备方法具有普适性、周期短等特点,可快速合成该类类似物,且合成的xylaroamideA类似物具有较好的抗癌活性。

技术研发人员:关一富,邱东平,卢蓓蓓,边贺东,谢鑫荣
受保护的技术使用者:广西民族大学
技术研发日:
技术公布日:2024/4/8
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