丙基}苯-磺 酰胺， N-{2-[4-(5-氯-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢吡啶-1(2H)_基]乙基}萘-1-磺酰胺， N-{2-[4-(5-氯-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢吡啶-1(2H)_基]乙基}萘-2-磺酰胺， N- {2- [4- (5-氯-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢吡啶-I (2H)-基]乙基} -4-氟苯-磺酰 胺， 3- 氟-N-{2-[4-(5-氯-IH-卩引哚-3-基）-3, 6-二氢吡啶-I (2H)-基]乙基}苯-磺 酰胺， 4- 氯-N-{2-[4-(5-氯-IH-卩引哚-3-基）-3, 6-二氢吡啶-I (2H)-基]乙基}苯-磺 酰胺， 3-氯-N-{2-[4-(5-氯-IH-卩引哚-3-基）-3, 6-二氢吡啶-I (2H)-基]乙基}苯-磺 酰胺， 3-甲基-N-{2-[4-(5-氯-IH-吲哚-3-基）-3,6-二氢吡啶-1(2H)_基]乙基}苯-磺 酰胺， 3-羟基-N- {2- [4- (5-氯-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢吡啶-I (2H)-基]乙基}苯-磺 酰胺， 4_ 氯-N- {4- [4- (5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢吡啶-I (2H)-基]-丁 基}-苯磺酰胺， N-[4-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁 基]_3_氯-苯磺酰胺， N-[3-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙 基]_3_氯-苯磺酰胺， N-[4-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁 基]_3_氟-苯磺酰胺， N-[3-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙 基]_3_氟-苯磺酰胺， N- [4- [4- (5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁基]-4-叔 丁基-苯磺酰胺， N-[4-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁 基]-萘-1-磺酰胺， N-[4-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁 基]-萘-2-磺酰胺， N-[4-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁 基]-4-氟-苯磺酰胺 N- [4- [4- (5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁基]-3-羟 基-苯磺酰胺， N-[4-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3,6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁基]-3-甲 基-苯磺酰胺， N-[4-[4-(5-氟-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁基]萘-2-磺酰 胺， 3_ 氟-N- [4- [4- (5-氟-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁基]苯-磺 酰胺， N- [4- [4- (5-氟-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁基]-3-羟基苯-磺 酰胺， N- [4- [4- (5-氟-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丁基]-3-甲基-苯 磺酰胺， 3_氟-N- [3- [4- (5-氟-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙基]苯-磺 酰胺， N- [3- [4- (5-氟-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙基]-3-羟基苯-磺 酰胺， N-[2-[4-(5-氟-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙基]萘-2-磺酰 胺， 3_氟-N- [2- [4- (5-氟-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙基]苯-磺 酰胺， N- [2- [4- (5-氟-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙基]-3-甲基苯-磺 酰胺， N-[3-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙 基]-萘-1-磺酰胺， N-[3-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙 基]-萘-2-磺酰胺， N-[3-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙 基]-4-氟-苯磺酰胺， 4_ 氯-N-[3-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙 基]-苯磺酰胺， N- [3- [4- (5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙基]-3-羟 基-苯磺酰胺， N-[3-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3,6-二氢-2H-吡啶-1-基]丙基]-3-甲 基-苯磺酰胺， N- [2- [4- (5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙基] 萘磺酰胺， N-[2-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙 基]-萘-2-磺酰胺， N-[2-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙 基]-4-氟-苯磺酰胺， N-[2-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙 基]_3_氟-苯磺酰胺， 4-氯-N-[2-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙 基]-苯磺酰胺， 3_ 氯-N-[2-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙 基]-苯磺酰胺， N- [2- [4- (5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3, 6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙基]-3-羟 基-苯磺酰胺， N-[2-[4-(5-氯-2-甲基-IH-吲哚-3-基）-3,6-二氢-2H-吡啶-1-基]乙基]-3-甲 基-苯磺酰胺。
22. -种药物组合物，它包括权利要求1-21任何一项定义的式（I)的化合物作为活性 成分并结合药学上可接受的载体和/或赋形剂。
23. 权利要求1-21任何一项定义的式（I)的化合物制备用于治疗和/或预防与多巴胺 能和/或5-羟色胺能和/或去甲肾上腺素能传递有关的中枢神经系统疾病的药物的用途。
24. 权利要求23的用途，其中中枢神经系统疾病选自精神分裂症，情感分裂性精神障 碍，精神分裂症样精神障碍，妄想综合症和涉及与不涉及服用精神活性物质的其他精神症 状，情感障碍，双相障碍，狂躁，抑郁，各种病因的焦虑疾病，应激反应，意识障碍，昏迷，酒精 或其他病因的神志不清，进攻性，精神运动性激越和其他行为疾病，各种病因的睡眠障碍， 各种病因的停药综合症，上瘾，各种病因的疼痛综合症，具有精神活性物质的中毒，各种病 因的大脑循环障碍，各种病因的身心机能紊乱，转换障碍，分离型精神障碍，排尿障碍，孤独 症和其他发育失常（developmental disorder),其中包括遗尿症，口吃，和抽搐，各种类型 的认知障碍，阿尔茨海默氏病，变态人格症状，和在中枢与末梢神经系统的其他疾病期间的 神经障碍。
【专利摘要】本发明涉及式(I)的芳基磺酰胺及其药用可接受的盐。所述化合物可用于治疗和/或预防中枢神经系统的紊乱。
【IPC分类】A61P25-28, A61P25-32, C07D401-04, A61P25-00, A61P25-24, A61K31-4439, A61P13-00, A61P25-18, A61P25-14, A61P25-22, A61P25-30, A61P25-08, A61P25-20
【公开号】CN104529999
【申请号】CN201410638124
【发明人】M·科瓦奇科夫斯基, P·科瓦尔斯基, J·亚希科夫斯卡, M·马尔钦科夫斯卡, K·米特卡, A·布茨基, A·韦索沃夫斯卡, M·帕沃夫斯基
【申请人】阿达梅德公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2011年9月16日
【公告号】CA2808246A1, CN103108864A, EP2616440A1, US8822517, US9120767, US20130172365, US20140336200, WO2012035123A1