一种治疗高血脂的药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明设及医药领域，具体的说，本发明设及一种治疗高血脂的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 高脂血症化yperlipidemia，HLP)是当今社会的常见病、多发病，是人体内脂质代 谢失常、血浆内脂质浓度超过正常高限的一种疾病，与引起人类死亡的首要疾病，屯、脑血管 疾病有着十分密切的关系。是动脉粥样硬化、脂肪肝、冠屯、病、糖尿病、肥胖症等的伴发症及 诱发因素。随着生活水平的提高和生活方式的变化，高脂血症的发病率呈逐年上的趋势。流 行病学调查显示，我国高脂血症的患病率在7%W上，目前约有高脂血症病人9000万，其中 约有3600万的病人在使用调血脂药物，调血脂药占了屯、血管疾病药物的1/4。因此，研究安 全有效、稳定可靠的药物对防治和降低屯、脑血管等疾病的发病率、病死率有重要意义。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种治疗高血脂的药物组合物。
[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗高血脂的化合物，该化合物具有下 列结构：
[0005]
[0006] 本发明还提供一种治疗高血脂的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合 物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
[0007]
[0008] 优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。
[0009] 优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
[0010] 优选地，所述稀释剂为乳糖。
[0011] 优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
[0012] 本发明还提供化合物在制备治疗高血脂的药物中的用途，该化合物具有下列结 构：
[0013]
[0014] 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。运类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 W有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
[0015] 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂（例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合， 运是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington'sPharmaceuticalSciences, 18th Ed.MackPrintingCompany, 1990,pp. 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
[0016] 本发明的化合物治疗高血脂的效果显著，可W开发成临床上有效的新的药物组合 物。
【具体实施方式】
[0017]W下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但运并非是对本发明的限 审IJ，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可W做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[001引 实验例
[0019] 目标化合物的结构式为：
[0020]
[0021] 选取清洁级SD大鼠120只，体重180-220g，雌雄各半，将大鼠适应性喂养7天后， 尾静脉取血，检测血脂水平，排除非健康实验动物对实验结果的影响，并根据体重、性别将 大鼠随机分为4组后分笼饲养，分别为正常组、模型组、阳性药组、给药组，每组30只。除了 正常组给予普通饲料喂养外，其余各组大鼠首先给予维生素化70万IU/kg，3天内灌胃（正 常组给予同等体积的生理盐水），然后饲W高脂饲料（重量％ ):胆固醇1%、丙基硫氧喀晚 0. 61 %，牛胆酸钢0. 35 %，猪油5 %，基础饲料93. 04 %，饲养8周，W造成高血脂动物模型。
[0022] 造模后第3天开始给药，各组给药量如下：正常组与模型组，给予生理盐水灌胃 1血/lOOg体重；阳性药组，阿托伐他汀溶液0. 09mg/ml，给予灌胃1血/lOOg体重；给药组， O.Olg的目标化合物加10000血生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1血/lOOg体重。1次/ 日，连续给药20d。
[002引各组的大鼠用25%乌拉坦3ml/kg腹腔注射麻醉，30分钟后，将各组大鼠分别背部 固定，剖开腹腔，腹主动脉取血5ml做血脂指标。腹主动脉取血5ml，离屯、机5000转/min离 屯、lOmin，制备血清。采用酶法检测血清TG。
[0024]结果见下表。
[00巧]
[0026] 由上表可见，阳性药组和给药组的效果无显著性差异。
【主权项】
1. 一种治疗高血脂的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2. -种治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物 和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3. 根据权利要求2所述的治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受 的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍 生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。6. 根据权利要求3所述的治疗高血脂的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为 散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗高血脂的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
【专利摘要】本发明涉及一种治疗高血脂的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明的化合物治疗高血脂的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
【IPC分类】A61K31/428, A61P3/06, C07D277/82
【公开号】CN105348217
【申请号】CN201510902218
【发明人】李志华
【申请人】李志华
【公开日】2016年2月24日
【申请日】2015年12月8日